Препараты для рассасывания тромбов: Аптека Ригла – забронировать лекарства в аптеке и забрать самовывозом по низкой цене в Москва г.

Российские ученые разработали дешевый и безопасный метод лечения тромбов — Российская газета

По коварству и неожиданности с оторвавшимся тромбом мало что сравнится. Внезапно уходят из жизни люди в расцвете лет, на пике карьеры, когда, казалось, такой развязки ничто не предвещало. Например, недавно это произошло с известным актером театра и кино Дмитрием Марьяновым. В мире жертвами оторвавшего тромба становятся миллионы людей, в России эта цифра составляет ежегодно около 100 тысяч человек.

Что противопоставить? Либо сложная операция нередко с высоким риском осложнений, либо прием лекарств. Такие препараты появились около 40 лет назад, но до сих пор применяются довольно ограниченно. Причина – многочисленные побочные эффекты, которые препарат оказывает на многие органы, пока достигнет тромба. Способ снизить вред сегодня очевиден. А вот если лекарство быстро доставить прямо в тромб, тогда дозу можно существенно снизить.

Разработкой такой адресной доставки тромболиков сегодня занимаются лаборатории во всем мире. Российским ученым из санкт-петербургского Университета ИТМО удалось опередить конкурентов. Их метод оказался, во-первых, очень простым и дешевым, во-вторых, намного эффективней и безопасней. Если конкретно, то для рассасывания тромба хватило дозы, которая в 100 раз меньше, чем при традиционном лечении, а время до полного растворения сократилось в 20 раз.

В России жертвами оторвавшегося тромба становятся ежегодно 100 тысяч человек

– Мы доставляем прямо в тромб препарат урокиназа с помощью специального “транспорта” – наночастиц из магнетита и магнитного поля, – сказал корреспонденту “РГ” один из авторов проекта Артур Прилепский. – Суть в следующем. Сначала, чтобы “пришить” препарат к наночастице, используется хорошо известный гепарин. А дальше эту триаду вводим в кровь, и магнитное поле доводит ее до тромба.

Прилепский подчеркивает, что такой способ доставки тромболиков сегодня пытаются применить в мире многие лаборатории, но без особого успеха. Дело в том, что пока не удается получить наночастицы простым и эффективным способом. Технологии сложны, а главное, магнетит имеет примеси, нередко токсичные. Российские ученые сумели создать абсолютно чистый магнетит. Именно эта технология и является их ноу-хау.

Фото: Инфографика “РГ”/Александр Чистов/Юрий Медведев

– Наш метод оказался удивительно простым, не нужны никакие химические взаимодействия, – говорит Прилепский. – Кроме того, такие наночастицы наиболее биосовместимы с организмом. Благодаря таким свойствам время рассасывания тромба намного сократилось. А вот почему? Это еще предстоит выяснить. Возможно, наночастицы проникают внутрь тромба, ускоряя процесс, хотя обычно “работают” только с его поверхности.

Доклинические исследования, которые успешно прошел новый препарат, включали в себя проверку на токсичность, тесты на аллергенность, мутагенность и иммунотоксическое действие. Он показал высокую эффективность, никаких побочных эффектов в экспериментах на животных не выявлено.
Результаты опубликованы в журнале Applied Materials & Inter-faces. Исследование выполнено на грант Российского фонда фундаментальных исследований.

Российские ученые создали эффективный магнитоуправляемый препарат для расщепления тромбов – Наука

МОСКВА, 20 июня. /ТАСС/. Ученые Санкт-Петербургского университета информационных технологий, механики и оптики (ИТМО) вместе с Санкт-Петербургской городской Мариинской больницей разработали магнитоуправляемый препарат для лечения тромбоза на основе магнетитовой матрицы с заключенным внутрь тромболитическим ферментом. Об этом сообщает научно-популярный портал “Чердак” со ссылкой на пресс-службу ИТМО.

Раствор наночастиц препарата, сфокусированный в месте образования тромба с помощью магнитного поля, может расщеплять сгустки крови до 4 тысяч раз эффективнее, чем существующие аналоги. Исследование ученых опубликовано в журнале Scientific Reports.

“Ученые создали материал, благодаря которому доставка фермента для расщепления тромба станет направленной и безопасной для организма, что позволит снизить дозу лекарства в десятки раз и избежать множества побочных эффектов”, – говорится в пресс-релизе.

Что такое тромболитики?

До 60% летальных исходов среди пациентов в нашей стране приходится на инфаркт и инсульт – два наиболее опасных тромботических состояния, связанных с закупоркой сосудов. Одна из главных задач экстренной помощи при подобных состояниях – эффективно провести тромболизис, то есть быстро растворить тромб. Однако, в России только 2% пациентов, привезенных в стационар, удается эффективно провести эту процедуру, что связано с ограниченным промежутком времени на расщепление тромба – 3-4,5 часа после его образования. По истечении этого времени ткани без притока крови окончательно погибают.

Действие разработанной тромболитической системы на сосудистый тромб, экстрагированный во время операции

Кроме того, современные тромболитики – вводимые внутривенно белки для растворения тромбов – не имеют направленного действия и мгновенно распределяются по всей кровеносной системе, вызывая иммунную реакцию организма. Поэтому сейчас такие препараты вводят в ударных дозах в расчете, что хоть малая их часть успеет попасть к тромбу.

“Сейчас мы бьем из пушки по воробьям, – рассказал Иван Дуданов, член-корреспондент РАН, руководитель регионального сердечно-сосудистого центра СПб ГБУЗ “Городская Мариинская больница”. – Растворяя маленький тромб, который закупорил сосуд диаметром всего 1-2 миллиметра, тромболитик негативно воздействует на всю сеть кровеносных сосудов человека. Поэтому мы решили разработать способ локальной доставки препарата, позволяющий многократно снизить дозу фермента при условии, что весь лечебный эффект придется только на тромб”.

Новое лекарство

Новый материал состоит из магнетитовой пористой основы и заключенного в нее белка – урокиназы, широко используемой в медицине в качестве тромболитика. Из такого композита можно получать стабильные инъекционные растворы, наноразмерные частицы которых легко локализовать магнитным полем в месте образования тромба. Новый материал должен быть безопасен для человека, поскольку состоит исключительно из компонентов, для которых уже есть разрешение на внутривенное введение.

Схематичное изображение наночастицы тромболитического средства. Фермент, окруженный магнетитовым каркасом

“Мы готовили тромболитический коллоид и испытывали его действие на искусственных сгустках крови, полученных из плазмы и крови человека, а также на человеческих тромбах, экстрагированных в процессе операции. Полученные результаты могут позволить нам в скором времени опробовать новую тромболитическую систему на живых существах. Сейчас мы как раз находимся на этапе согласования доклинических исследований с Министерством образования и науки”, – сообщил руководитель Международной лаборатории растворной химии передовых материалов и технологий ИТМО Владимир Виноградов.

Профилактика тромбоза

Новые материалы, по словам ученых, подходят не только для лечения тромбоза, но и для его профилактики: композит можно использовать для покрытия искусственных сосудов, чтобы предупредить их закупорку. Кроме того, белок внутри композита способен очень долго выполнять свои функции: магнетитовый каркас защищает его от различных дезактивирующих веществ, циркулирующих в крови. Поэтому в перспективе новый препарат можно будет в малых дозах вводить внутрь для терапевтического очищения сосудов еще до образования тромбов.

“Обычно при разработке подобных материалов для достижения пролонгированного эффекта белок помещают в полимерную матрицу, из которой он постепенно высвобождается, и через некоторое время препарат превращается в пустышку, – рассказал Андрей Дроздов, первый автор работы и сотрудник международной лаборатории растворной химии передовых материалов и технологий ИТМО. – Мы же экспериментально показали, что фермент в композите не теряет свои терапевтические свойства даже при многократном использовании и работает очень долго. По скорости растворения тромба новый композит также превосходит незащищенные ферменты более чем в 4 тысячи раз”.

Препарат для борьбы с тромбозом на основе магнитных наночастиц успешно прошел доклинические испытания

Тромболитик на основе частиц магнетита, разработанный в Университете ИТМО, прошел испытания на животных. Доклинические исследования, проведенные в рамках проекта «ФАРМА 2020» показали высокую эффективность препарата и отсутствие побочных эффектов. Время рассасывания тромба новым препаратом сократилось в 20 раз. Диапазон допустимых концентраций препарата оказался очень высок, а минимальная доза активного вещества, необходимая для достижения эффекта, оказалась примерно на два порядка ниже, чем при введении обычных препаратов. Результаты опубликованы в журнале Applied Materials & Interfaces.

Заболевания, вызванные тромбозом, по-прежнему остаются лидирующей причиной смертей. Сегодня существует два способа лечения тромбоза: либо хирургический, когда проводится сложная операция с высоким риском осложнений, либо медикаментозный с использованием тромболитиков. Тромболитики как метод лечения появились примерно 40 лет назад, но до сих пор не получили широкого применения из-за побочных эффектов, которые возникают при их системном введении. Чтобы избежать этих эффектов, действие тромболитиков необходимо локализовать, то есть доставить лекарство к тромбу. Это можно сделать, например, с помощью магнитных наночастиц.

Исследователи из Университета ИТМО занимаются разработкой тромболитиков на основе наночастиц магнетита, покрытых гепарином и урокиназой. Магнетит — биосовместимый оксид железа с ярко выраженными магнитными свойствами. Перемещением частиц магнетита можно управлять при помощи магнитного поля. Урокиназа — это тромболитик первого поколения с простыми молекулами и доступной стоимостью, который при этом не уступает в эффективности более новым препаратам. После введения наночастиц с урокиназой в кровь их можно при помощи магнитного поля направить к месту образования тромба. Когда тромб разрушен, магнитное поле отключается, и наночастицы перераспределяются в печень и селезенку, откуда постепенно выводятся.

«Мы изначально ориентировались на простые и недорогие вещества, чтобы итоговый препарат получился доступным. Поскольку урокиназа и магнетит заряжены одинаково, без линкера нам было бы не обойтись. А гепарин — это антикоагулянт, который часто применяется вместе с тромболитиками, чтобы разжижать кровь. Обычно гепарин ингибирует урокиназу, но нам удалось составить препарат так, чтобы избежать этого эффекта. Доклинические испытания показали, что нам также удалось добиться высокой эффективности препарата и минимизировать побочные эффекты», — комментирует Артур Прилепский, сотрудник лаборатории SCAMT университета ИТМО.

Доклинические исследования, которые успешно прошел новый препарат, включали в себя проверку больших доз препарата на токсичность, тесты на аллергенность, мутагенность и иммунотоксическое действие. Никаких побочных эффектов в экспериментах на животных выявлено не было. При этом диапазон допустимых концентраций препарата оказался очень высок, а минимальная доза урокиназы, необходимая для достижения эффекта, оказалась примерно на два порядка ниже, чем при введении обычной урокиназы. А время рассасывания тромба сократилось в 20 раз.

Анна Фахардо

«Доклинические испытания проводились в рамках проекта «Фарма 2020». Проект включал в себя три этапа на два года, в ходе которых был оптимизирован синтез лекарственного средства, подробно исследованы химические характеристики, разработана система контроля качества ЛС, проведены доклинические исследования эффективности и безопасности», — отметила Анна Фахардо, сотрудник лаборатории SCAMT Университета ИТМО.

Ссылка: Urokinase-Conjugated Magnetite Nanoparticles as a Promising Drug Delivery System for Targeted Thrombolysis: Synthesis and Preclinical Evaluation Artur Prilepskii et al. ACS Appl. Mater. Interfaces

Перейти к содержанию

Евгений Илюхин – лечение тромбозов глубоких вен

Пару слов о лечении венозных тромбозов вообще и о таблетках против тромбов в частности. Апиксабан (Эликвис). Из серии ликбеза.

1. Лечение

1.1. Задачи лечения

Задачи и основные методы лечения ВТЭО можно сформулировать очень коротко:

– Устранить препятствие в сосуде (тромбэктомия или тромболизис)

– Устранить риск тромбоэмболии (антикоагуляция)

– Устранить проявления острой и хронической венозной недостаточности – то есть отек конечности (комплексная физикальная противоотечная терапия)

Возможности хирургии. Нередко флебологам и хирургам задают вполне логичные вопросы: можно ли растворить тромб, можно ли «прочистить» запломбированный тромбом сосуд, можно ли восстановить клапаны в пострадавшей вене, чтобы предотвратить тяжелые трофические расстройства. Эти вопросы вполне обоснованы – ведь давно и успешно проводятся пересадки целых органов. Вместе с тем, при тромбозах глубоких вен конечностей, не говоря о легочных артериях, возможности современной хирургии ограничены. Хирургическое устранение тромбов (тромбэктомия) из вен конечностей технически возможна не во всех случаях и лишь в ранние сроки после тромбоза (в пределах 2 недель). Тромбэктомия из легочных артерий доступна только в ограниченном количестве специализированных сосудистых центров. Несмотря на кажущуюся логичность, пересадки клапанов или формирование новых из имеющихся тканей не приводят к устойчивым, воспроизводимым существенным успехам в улучшении состояния пострадавшей конечности. Но самое главное, что в большинстве случаев тех же самых результатов можно добиться менее агрессивным, травматичным и рискованным лечением. Поэтому на сегодняшний день в мире в основном доминируют консервативные (не хирургические) подходы в лечении венозных тромбоэмболических осложнений.

Тромболизис. В артериальной хирургии успешно используется растворение тромбов – тромболизис. Тромболизис – основа спасения больного с массивной тромбоэмболией легочных артерий. Собственно венозный тромболизис выполняется крайне редко: во-первых, эффективен в очень ограниченные сроки, во-вторых не приводит к столь же впечатляющим результатм, как тромболизис при артериальных тромбозах. На сегодняшний день основной тренд развития тромболизиса – его “усиление” с помощью ультразвука, механических средств или гидродинамической ударной волной (аппарат Ангиоджет). Для рядового российского пользователя пациента эти технологии пока недоступны. Кроме того, даже после успешного тромболизиса необходима защита от повторного образования тромбов в глубоких венах и рецидива тромбоэмболии. Это же касается и тромбоза глубоких вен без тромбоэмболии. В течение какого-то времени есть риск, что на «старый», прочно фиксированный тромб нарастет свежий, рыхлый, что может привести к эмболии и к ухудшению состояния конечности.

1.2. Задачи антикоагулянтной терапии

В связи с риском «нарастания» тромботических масс, с самого момента случившегося эпизода тромбоза глубоких вен врачи уже говорят о профилактике рецидива тромбоза. Она подразумевает:

– Защиту от дальнейшего распространения тромботических масс

– Защиту от тромбоэмболии легочных артерий (ТЭЛА)

Это главные задачи в лечении венозных тромбоэмболических осложнений, и они решаются с помощью так называемых антикоагулянтных препаратов. Антикоагулянтные препараты, вопреки распространенному мнению, не разжижают кровь. Густота крови и ее способность образовывать тромбы – совершенно разные вещи. Кровь может быть очень густой, но плохо сворачиваться, и наоборот. Именно поэтому нельзя по «густоте» крови при сдаче ее на анализы даже приблизительно оценивать склонность к тромбозам. Антикоагулянты снижают свертываемость крови и предотвращают образование новых тромбов и являются ключевыми препаратами в лечении ВТЭО.

1.3. Как долго проводится лечение, баланс риск/польза

Применение препаратов, понижаемых свертываемость крови, неминуемо в каких-то случаях приводит к развитию побочного эффекта – кровотечению. Логика применения антикоагулянтных препаратов проста: риск серьезно пострадать от кровотечения при использовании препарата должен быть существенно меньше текущего риска тяжелой (фатальной) тромбоэмболии. Тогда, применяя антикоагулянты, мы защищаем жизнь.

В первое время после тромбоза риск рецидива с развитием тромбоэмболии легочных артерий очень высок, поэтому антикоагуляция целесообразна даже при низких (ниже уровня коленного сустава) тромбозах, имеющих временно действовавший провоцирующий фактор. На сегодняшний день, считается, что в таких случаях достаточна антикоагуляция в течение 3 месяцев от эпизода тромбоза. После этого срока риск пострадать от кровотечения, спровоцированного антикоагулянтами, становится выше, чем риск рецидива ТГВ или ТЭЛА. Врач, принимая решение о целесообразности проведения антикоагулянтной терапии должен оценить и исходные риски кровотечения у своего пациента. Например, если тромбоз не очень опасный, а риск кровотечения очень высок (наличие активной язвы желудка, перенесенный в прошлом геморрагический инсульт и т.п.), то лучше совсем воздержаться от антикоагуляции. Напротив, если есть тромбоз высокого риска (выше уровня коленного сустава, случившийся повторно), а сопутствующих болезней, повышающих риск кровотечения, нет – сроки антикоагулянтной терапии увеличиваются. В некоторых случаях антикоагулянтная терапия должна проводиться бессрочно. Мы не говорим о пожизненной терапии, так как в течение жизни соотношение риск и польза антикоагулянтной терапии могут меняться. При длительной и бессрочной терапии антикоагулянтами периодически должна проводиться переоценка этого соотношения. Чаще всего бессрочная терапия рассматривается в случае уже произошедшего рецидива ВТЭО.

Об индивидуальной оценке иоптимальной длительности антикоагуляции подробнее здесь: КАК ДОЛГО ПРИНИМАТЬ ПРЕПАРАТЫ ОТ ТРОМБОЗА?

1.4. Как лечат в больнице и после нее

При подозрении на ТЭЛА и ТГВ необходима госпитализация в больницу. В стационаре должны подтвердить или опровергнуть диагноз ВТЭО, если это возможно и показано – провести тромболизис или хирургическое лечение, начать антикоагулянтную терапию. Как мы уже говорили, в большинстве случаев тромбозов глубоких вен в современной медицине основа лечения – антикоагулянты. Если установлено, что непосредственной угрозы ТЭЛА нет, тромбы хорошо фиксированы к стенке сосудов, то лечение может проводиться амбулаторно. Если есть плохая фиксация тромба, у него имеется «плавающая», флотирующая часть, то необходим строгий постельный режим. Если же флотации нет, то наоборот, приветствуется максимальная подвижность и активность. Физическая активность и ходьба способствуют скорейшей реканализации просвета тромбированных вен. Фиксация флотирующей части, если таковая была, обычно происходит в течение нескольких суток.

Как можно раньше должна начинаться антикоагулянтная терапия. В стационаре старт антикоагуляции обычно происходит с гепаринов. Если это простые гепарины, то инъекции выполняют 4 – 6 раз в сутки, если низкомолекулярные (НМГ) – 1 – 2 раза в сутки. Дальнейшая тактика зависит от того, какой препарат выбран для долгосрочной антикоагуляции.

Если не было массивной тромбоэмболии, стационарный этап лечения обычно занимает несколько дней. После него пациент выписывается на амбулаторное лечение. Амбулаторное лечение состоит из компрессионной терапии и антикоагуляции. Можно продолжить использовать препарат, прием которого начат в стационаре, можно его сменить. Но именно антикоагулянтные препараты выполняют главную роль в лечении ВТЭО – защищают пациента от фатальных осложнений.

2. Главный препарат – антикоагулянт

2.1. Требования к лекарству, идеальное лекарство

Принимая лекарство, мы хотим, чтобы оно было идеальным – было максимально эффективно в решении поставленной задачи, не имело побочных действий, было недорого и удобно в использовании. К сожалению, идеальных лекарств не существует, однако с именно по этим критериям мы оцениваем существующие и появляющиеся новые лечебные средства

2.2. Сводка – гепарины, варфарин, НОАК

На сегодняшний день широко применяются следующие антикоагулянты:

– Гепарины (обычно, низкомолекулярные – фраксипарин, клексан, фрагмин)

– Варфарин

– Фондапаринукс (Арикстра)

– Новые оральные антикоагулянты, НОАК (Эликвис, Ксарелто, Прадакса)

Низкомолекулярные гепарины хороши тем, что начинают действовать очень быстро и практически не требуют лабораторного контроля – назначается или «фиксированная» доза, или доза, рассчитанная по весу тела пациента. Минусы этих препаратов – высокая цена, необходимость делать инъекции. Для длительной терапии стандартом антикоагуляции долгое время был варфарин. Он дешев, эффективен, однако требует подбора и контроля дозировки по анализу крови – МНО (Международной Нормализованное Отношение). Это порождает целый ряд проблем: нужно регулярно ходить в лабораторию и сдавать кровь на этот анализ, суммарно затраты на лабораторный контроль сводят на нет достоинство низкой цены препарата, в большинстве лабораторий для анализа берут венозную кровь – то есть каждый раз нужно пунктировать вену в локтевом сгибе, при нарушениях забора и хранения крови до выполнения анализа возможны искажения результат, что требует его пересдачи. Дополнительные трудности с контролем терапии возникают, если пациент планирует поездку в другой город или страну. Существуют портативные приборы для самостоятельного контроля МНО по тест-полоскам с кровью из пальца, однако стоимость самого прибора и расходных материалов настолько высока, что их использование становится целесообразным только при очень длительной антикоагуляции – более года. Подбор дозировки варфарина иногда представляет значительные трудности, так что необходимые значения МНО достигаются только к тому времени, когда пора уже думать об отмене антикоагуляции. Ряд исследований показал, что адекватный контроль и поддержание уровня МНО на необходимых цифрах удается поддерживать едва ли половине пациентов, а это снижает качество защиты от рецидива тромбоза и тромбоэмболии и повышает риск опасных геморрагических осложнений.

В связи с наличием у основных антикоагулянтов прошлых лет (НМГ и варфарина) серьезных недостатков, ведущие фармацевтические компании мира вели активную разработку новых антикоагулянтов. В результате этого поиска в клиническую практику поступило несколько новых препаратов, объединенных общим названием «Новые Оральные АнтиКоагулянты», НОАК.

3. НОАК подробнее. Апиксабан.

3.1.Доказательная база апиксабана

Новые оральные антикоагулянты произвели революцию в антикоагулянтной терапии. Это лечение стало эффективным, удобным и доступным. Благодаря особому механизму действия, в отличие от варфарина эти препараты не требуют подбора дозы и лабораторного контроля. То есть не менее надежная защита от тромбоза обеспечивается приемом фиксированной дозы препарата вне зависимости от веса пациента. Коррекция требуется только в случае тяжелой почечной и печеночной недостаточности. Для препаратов, влияющих на активность Ха фактора свертывания крови (к которым относится апиксабан), коррекция дозы у пожилых людей не требуется.

На сегодняшний день Апиксабан (Эликвис) разрешен к применению в Канаде, США и странах Евросоюза (28 стран), Норвегии и Исландии. Одобрение апиксабана в качестве препарата для терапии первой линии в лечении ВТЭО (тромбоэмболии легочных артерий и тромбозов глубоких вен), а так же в качестве средства профилактики рецидива ВТЭО при продленной антикоагуляции основано на результатах двух масштабных исследований.

В исследовании AMPLIFY, охватившем 5400 человек,проведено сравнение стандартной схемы (НМГ эноксапарин + варфарин) и апиксабана в лечении пациентов с «высоким» (проксимальным) тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией. Апиксабан был столь же эффективен в предотвращении значимых рецидивов ВТЭО или смерти, связанной с ВТЭО, сколь и стандартная терапия, но при этом оказался более безопасным: большие кровотечения в группе эноксапарин/варфарин произошли у 1,8% пациентов, а в группе апиксабана только у 0,6%.

Исследование AMPLIFY-EXTENSION охватило 2400 пациентов. В нем проведено сравнение продленной антикоагуляции апиксабаном в двух различных дозировках с «антикоагуляцией» с помощью плацебо (пустышки). То есть, все пациенты получили полноценную «стандартную» антикоагуляцию варфарином в течение 6 – 12 месяцев. По существующим представлениям ее лучше прекратить, так как продолжение приема варфарина становится опаснее, чем риск рецидива тромбоза. Продление терапии апиксабаном оказалось не более опасным, чем прием плацебо, однако существенно сократило риск рецидива ВТЭО, уменьшило смертность, связанную с рецидивом ВТЭО и уменьшило общую смертность. В группе апиксабана рецидив ВТЭО возник у 14 пациентов, в группе плацебо – у 73 (при примерно равной численности групп – более 800 исследуемых). Общая летальность в группе плацебо составила 96 случаев, в то время как в группе апиксабана – только 32 случая.

3.2.Тромбопрофилактика после ортопедических операций.

Отдельного внимания заслуживает вопрос защиты от тромботических осложнений пациентов, перенесших большие ортопедические операции, например, протезирование коленного или тазобедренного суставов. В таких случаях антикоагулянтная терапия должна проводиться достаточно долго, даже после выписки пациента из стационара. Например, после эндопротезирования тазобедренного сустава рекомендуемая длительность антикоагуляции составляет 32 – 38 дней. Эффективность апиксабана после ортопедических операций показана в серии крупных исследований ADVANCE-1, 2, 3. Апиксабан показал эффективность, не уступающую и даже превосходящую эффективность стандартной терапии НМГ, но лучшую безопасность.

3.3.Какой НОАК выбрать

В целом все НОАК демонстрируют отличную эффективность и несколько лучшую безопасность, чем «стандартная» антикоагуляция, при несравненных удобствах: нет необходимости делать инъекции и проводить лабораторный контроль. Если учесть затраты на лабораторный контроль терапии варфарином, НОАК выглядят не более обременительными в финансовом отношении. Вместе с тем есть некоторые нюансы, которые могут повлиять на выбор врачом для своего пациента конкретного препарата.

Терапия дабигатраном требует стартовой антикоагуляции гепаринами, и только потом возможен переход на таблетированное средство. Апиксабаном и ривароксабаном можно начинать терапию сразу. К сожалению, пока не проведено прямых сравнений между отдельными НОАК, однако уже есть целый ряд непрямых сравнительных исследований. В частности, в 2014 и 2015 годах опубликованы результаты трех независимых метаанализов данных проведенных ранее исследований (RE-COVER, RE-COVER II, EINSTEIN DVT, EINSTEIN PE, AMPLIFY и HOKUSAI), охвативший результаты терапии НОАК более 13000 пациентов. Все авторы едины в своих выводах: по эффективности НОАК оказались схожи, однако апиксабан представляется самым безопасным. Он показал меньшее количество больших кровотечений по сравнению с дабигатраном и ривароксабаном.

Важно отметить, что у пациентов пожилого и старческого возраста при сравнении антикоагуляции дабигатраном (исследование RE-LY) или ривароксабаном (исследование ROCKET-AF) с антикоагуляцией варфарином отмечалось увеличение частоты экстракраниальных кровотечений, а при применении апиксабана (исследование ARISTOTLE) этот негативный эффект отмечен не был.

3.4.Опасно ли лечение?

Необходимо помнить несколько правил:

– Принимайте препарат точно так, как назначено врачом.

– Не пропускайте прием. Не принято лекарство – нет защиты.

– Никогда не останавливайте и не прерывайте прием антикоагулянтов без консультации с врачом

– Не принимайте какие-либо другие лекарственные средства без консультации с врачом. Это касается даже краткосрочного приема безрецептурных обезболивающих.

– Предупреждайте любого врача, в том числе стоматолога, что Вы принимаете антикоагулянты.

3.4.1. Опасности в быту, стоматологии, травмы

Терапия антикоагулянтами практически не отражается на повседневной жизни. Миллионы людей в мире принимают в данный момент антикоагулянты и этим защищают себя от смертельных осложнений. Принимая любые антикоагулянты Вы можете вести привычный образ жизни: работать, заниматься спортом, хобби. Препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем. Бытовые ранки и порезы обычно ведут себя так же, как и вне приема антикоагулянтов. Чтобы с ними справиться достаточно привычных действий – придавить место кровотечения, наложить пластырь или повязку. Небольшие амбулаторные операции (например, удаление жировика, папилломы, терапевтическая стоматология с анестезией) не требуют изменения режима антикоагуляции, перерывов в приеме таблеток. Перед инвазивными процедурами с низким риском развития кровотечения или возможностью кровотечения некритичной локализации, рекомендуется отмена приема апиксабана как минимум за сутки до вмешательства. При планировании больших вмешательств с высоким риском кровотечения отмену антикоагулянта нужно проводить за двое суток. Вы должны всегда оповещать медицинского работника о том, что принимаете антикоагулянты. Кроме того, следует избегать ситуаций повышенного риска получения травмы. Например, вместо контактных видов спорта лучше выбрать бег, плавание или занятия на тренажерах.

3.4.2. Лекарственные взаимодействия

При необходимости параллельного приема с антикоагулянтами других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом. Для апиксабана особое внимание нужно обращать на его сочетание с азоловыми противогрибковыми препаратами (итраконазол, кетоконазол и др.), ингибиторами ВИЧ-протеазы (применяются в лечении ВИЧ инфекции), аспирином, другими нестероидными противовоспалительными средствами и препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов, карбамозепином, фенитоином, рифампицином и фенобарбиталом.

3.4.3. Когда беспокоиться и обращаться к врачу

Хотя современная антикоагулянтная терапия эффективна и безопасна, нельзя недооценивать сопряженные с ней риски. При появлении признаков кровотечения нужно немедленно обращаться в скорую помощь и обязательно указывать, что Вы принимаете антикоагулянты. К признакам внутреннего кровотечения относится кровь или розовая окраска мочи, черный (как деготь) стул, немотивированное падение давления и любое резкое ухудшение состояния.

4. Народная медицина и БАД.

Следует отметить, что средства «народной» медицины иногда оказывают мощное, не очень предсказуемое и неуправляемое воздействие. Как отразится прием малоизученных препаратов и БАД на антикоагуляцию предугадать невозможно, любые подобные «дополнения» к терапии антикоагулянтами могут привести к печальным последствиям.

Препараты для рассасывания тромбов — как рассосать тромб?

Образование тромбов является важной защитной реакцией человеческого организма от кровопотери при нарушении целостности стенки кровеносного сосуда. Но когда тромботический процесс становится избыточным, образуются сгустки крови, препятствующие нормальному кровотоку, то в таком случае имеет место патологический тромбоз.

Современные препараты для рассасывания тромбов способны разрушать сформированные сгустки, и предупреждать возникновение новых образований. Главное – своевременно начать лечение, так как тромболитические средства эффективны только на ранней стадии болезни.

Принципы терапии

Существует немало причин возникновения тромбоза: неправильная работа кровеносной системы, изменения параметров крови и нарушение ее движения или атеросклеротические проблемы. Однако терапия тромбов не зависит от причин их возникновения, поэтому схема лечения во всех случаях аналогична.

Возникновение тромба

Медикаменты, нацеленные на устранение тромбов, выполняют определенные функции:

растворение сформировавшихся сгустков;
нормализация кровотока;
воздействие на свертываемость крови, в частности – подавление активности тромбоцитов, уменьшение способности склеивания между собой эритроцитов, угнетение процесса тромбообразования.

Терапия тромбоза проводится комплексно с применением таблеток, наружных средств и инъекций. Радикальные методы лечения применяются лишь в экстренных ситуациях, когда возникает угроза закупорки кровеносного сосуда.

Классификация лекарственных средств

Когда возрастает риск тромбообразования, со стороны пациентов вполне естественным является вопрос: как рассосать тромб? Противотромбозные средства классифицируют следующим образом:

препараты, растворяющие сгустки крови, называемые тромболитиками;
лекарства, препятствующие формированию тромбов.

Первая группа медикаментозных средств рассасывает уже образовавшиеся тромбы. Терапия подобными препаратами протекает под контролем лечащего врача, поскольку они принадлежат к группе сильнодействующих лекарственных средств. Их используют в угрожающих жизни состояниях, то есть закупорки просвета кровеносного сосуда жизненно важных органов.

В состав второй группы включены лекарственные препараты, нацеленные на предупреждение тромбообразования. Медикаментов этого направления существует два вида: антикоагулянты и антиагреганты. Первые применяются для восстановления нормальной свертываемости крови. Они подавляют активность фермента – тромбина. Антикоагулянты подразделяются на нижеприведенные категории:

гепарины;
гирудины;
низкомолекулярные гепарины;
гепариноиды.

Терапия с помощью медикаментов группы гепаринов получила особое наименование – гепаринотерапия. Тактику лечения этими препаратами разрабатывает врач.

Характеристика тромболитических средств

Тромболитики – это лекарства, рассасывающие тромбы в кровеносных сосудах. Их применяют в случаях возникновения серьезной угрозы осложнений, а именно тромбоэмболии магистральных сосудов важных органов. Подобное лечение имеет максимальный эффект в первые 24 часа от момента тромбоза.

Фибринолиз и введение этих медикаментов проводится в условиях стационара под строгим контролем специалиста. Обусловлено это тем, что процедуры с использованием различных препаратов тромболитического действия связаны с высоким риском сильного кровотечения.

Имеется целый ряд противопоказаний, ограничивающий применение препаратов для рассасывания тромбов:

хирургическое вмешательство на головном или спинном мозге за 2 месяца до образования тромба в вене;
инсульт;
травмы внутренних органов;
гипертония;
повышенное кровяное давление;
всевозможные разновидности кровотечений за последние 2 недели;
низкая концентрация тромбоцитов.

Эффективными представителями этой группы медикаментозных средств являются:

«Стрептокиназа» – препарат естественного происхождения, получаемый из гемолитического стрептококка. Его повторное внутривенное введение может привести к развитию анафилактического шока на чужеродный белок у пациента.
«Пуролаза» представляет собой наиболее эффективное и совершенное лекарство медленного действия. Оно влияет непосредственно на образованный сгусток крови.
«Альтеплаза» принадлежит категории препаратов, синтезируемых искусственным путем посредством введения нужных генов в кишечную палочку. Лекарственное средство влияет исключительно на участок, пораженный тромбом.

Среди тромболитиков имеется такое таблетированное средство, как никотиновая кислота. Действует это лекарство не только разрушая кровавые сгустки, но и помогает избавиться от возникших тромбов благодаря своим сосудорасширяющим возможностям. Подобные медикаменты – это активаторы кроветворения в костном мозге.

Стрептокиназа

Особенности применения антикоагулянтов

Выше уже упоминалось, что к группе антикоагулянтов относятся медикаменты, предупреждающие образование сгустков и повышение свертываемости крови. Они широко используются для терапии, и в качестве профилактических мер тромбозов. Антикоагулянты разделяются на препараты прямого и непрямого действия. Подобное разделение обусловлено различной структурой и эффективностью.

К группе лекарств непрямого действия принадлежат средства, влияющие на формирование протромбина в печени. Они восстанавливают оптимальный состав крови. «Варфарин» является препаратом непрямого влияния, подавляющий синтез антикоагулянтных веществ.

Таблетки «Варфарина» показаны при острых тромбозах глубоких вен, закупорке сосудов после операции, эмболии. Применяется в качестве профилактики после инфарктов. Прием препарата производится строго по схеме, назначенной лечащим специалистом.

Основные противопоказания их применения:

опасность кровотечений;
язвенная болезнь;
беременность;
недавние серьезные операции.

Лекарства, разрушающие тромбы, прямого влияния используются в случаях наличия угрозы тромбоэмболии. Зачастую об этом свидетельствуют показатели крови после проведения ее анализа. Эти препараты разрушают кровавые сгустки, тем самым ликвидируют опасность. К прямым антикоагулянтам относится «Гепарин». Противопоказания применения рассмотренных средств:

нарушение свертываемости крови;
злокачественные новообразования;
внутреннее кровоизлияние;
кровотечение;
недавнее оперативное вмешательство.

Большинство больных интересуется: как долго рассасывается тромб? Период разрушения сгустков крови для каждого пациента индивидуальный, и зависит от длительности тромбоза, особенностей организма и диаметра закупоренного сосуда.

Обзор группы антиагрегантов

Эффективно избавиться от тромбоза помогают антиагреганты.

Эти средства воздействуют на качественные характеристики крови. В основном применяются три поколения подобных препаратов:

К медикаментам первого поколения относится ацетилсалициловая кислота (аспирин). Она разрушает одну из составляющих клеток, отвечающих за свертываемость крови.
Группа лекарственных средств второго поколения представлена такими препаратами, как «Клопидогрел» и «Тиклопидин», которые обладают сильными противотромбическими свойствами.
Среди препаратов третьего поколения имеются «Фрамон», «Холедол», «Эптифибатид», «Абциксимаб».

Иногда сформировавший тромб может рассосаться самостоятельно, однако, происходит это исключительно у здоровых людей, которые нормально питаются и не допускают обезвоживания организма. Поэтому следует отказаться от употребления алкоголя и жирной пищи. Нужно вести активную деятельность, и посвящать хотя бы 20 минут разминке и простейшей гимнастике.

Видео: Антиагреганты

Лекарство с секретом пиявки убережет от инфаркта и инсульта | Статьи

Открытие российских ученых, к которому шли почти 40 лет, позволило создать препарат, расщепляющий тромбы, но не затрагивающий при этом белки крови. Специалисты Федерального научно-клинического центра физико-химической медицины Федерального медико-биологического агентства (ФМБА) в ходе исследований антикоагулянтных и противотромботических свойств секрета медицинской пиявки (дестабилазы) смогли синтезировать рекомбинантный белок. Это дает возможность в промышленных масштабах выпускать лекарство на основе дестабилазы. Она растворяет тромбы без вреда для пациента, в отличие от применяемых сегодня лекарств.

Ученые получили грант Российского научного фонда на исследование антикоагулянтных и противотромботических свойств секрета медицинской пиявки. Как рассказал «Известиям» руководитель лаборатории генной инженерии Федерального научно-клинического центра физико-химической медицины ФМБА Василий Лазарев, одно из веществ с такими свойствами уже разработано и апробировано на стадии доклинических испытаний.

— Разработки начались давно. Еще в 80-х годах знаменитый гирудолог Изольда Баскова с коллегами выделила из секрета слюны медицинской пиявки фермент, который при укусе вбрасывается в кровь человека или животного. Препарат назвали дестабилазой. Он обладает способностью растворять застарелые тромбы. Это было проверено на модельных животных (крысах), в экспериментах in vitro (в пробирке), — рассказал ученый.

Однако выделять белок из слюны пиявки достаточно дорого и хлопотно. Поэтому была поставлена задача получить дестабилазу в виде рекомбинантного белка. По словам Василия Лазарева, полученное вещество не имеет мировых аналогов, это российская разработка. А уникальность его в том, что оно гораздо безопаснее применяемых сегодня противотромботических препаратов-протеиназ.

— Помимо тромба в крови есть и белки, которые расщепляются (уничтожаются) применяемыми препаратами-тромболитиками. Дестабилаза обладает другим механизмом — разрушает связи между молекулами фибрина, которые формируют тромб. Поэтому она обладает более мягким действием — разрушает застарелые тромбы, не затрагивая белки, — подчеркнул Василий Лазарев.

Ученые также намерены расшифровать геном медицинской пиявки, чего никто ранее в мире не делал. Это позволит дальше создавать инновационные антикоагуляционные препараты.

— В последнее время проблема сердечно-сосудистых заболеваний становится всё острее, число инсультов и инфарктов увеличивается с каждым годом. Изучение компонентов, которые могут влиять на гемостаз, препятствовать тромбообразованию, — актуальная задача, — рассказала «Известиям» научный сотрудник лаборатории генной инженерии Федерального научно-исследовательского центра физико-химической медицины Дарья Харлампиева.

ПОДРОБНЕЕ ПО ТЕМЕ

В России пиявка с 2005 года зарегистрирована как лекарственное средство — антикоагулянт. А уникальность свойств слюны пиявки напрямую связана с ее образом жизни.

— Надо найти жертву и сделать так, чтобы при укусе она ничего не почувствовала — это обезболивающие компоненты в секрете слюнных желез. Дальше нужно, чтобы на месте укуса не возникало воспаления — вот вам противовоспалительное средство. Чтобы в месте укуса кровь не сворачивалась, а постоянно поступала в организм, включаются тромболитические и антикоагуляционные свойства. Наевшись, пиявка может полгода и дольше не есть: кровь в ее желудке в течение этого времени сохраняется, а это — консерванты, в том числе и антимикробные пептиды, — пояснил Василий Лазарев.

Научный сотрудник группы мембранных биоэнергетических систем Института биоорганической химии им. академиков М.М. Шемякина и Ю.А. Овчинникова Надежда Антипова рассказала «Известиям», что разрабатываемый препарат на порядок безопаснее ныне существующих тромболитиков.

— Обычные ферменты «откусывают» целиковый тромб, что страшно: может случиться ретромбоз. Тромб отрывается и образуется рана, и наш организм всю свертывающую систему направляет на ее залечивание. А на месте удаленного тромба появляется другой, в пять раз больше, — отметила Надежда Антипова.

Синтезированное вещество уже прошло доклинические испытания, и через три года после всех стадий клинических тестов на рынке появится новый препарат.

Лекарства от варикоза, методы лечения варикоза

Лекарственная терапия варикозной болезни насчитывает много лет, и всю лекарственную терапию, которая встречается в расширении варикозных вен и вообще заболеванием глубоких вен. Состояние острых венозных трамбозов можно разделить на 2 большие части.

Склеротерапия

Во-первых, когда мы говорим о лечении, в лекарственной терапии, то часто подразумевают такие методы как склеротерапия, когда в лекарственный препарат вводится непосредственно в вену и вызывает ее постепенное разрушение и запустевание. Но дело в том, что склеротерапия, это не метод лекарственной терапии. Во многом она похожа на хирургическое вмешательство. Это воздействие и резкое изменение самой структуры вены. Поэтому когда мы говорим о лекарственных средствах, лечащих варикозную болезнь, лечащих состояние венозного застоя, то мы должны говорить о других препаратах. И здесь, мы прежде всего говорим о венотониках, это те препараты, повышающие тонус вен. Дело в том, что существуют венозные стенки, так называемая мышечная оболочка, т.е. если взять и сделать поперечный срез вены, то сама вена будет состоять из нескольких слоев: у нее будет внутренний слой, который называется эндотелия; мышечный слой, состоящий из мышц; и будет наружный слой, состоящий из рыхлой ткани. Так вот когда мы говорим о воздействии на стенку вены, уменьшение ее диаметра и размера под действием лекарственных препаратов, то мы всегда подразумеваем воздействие на мышечный слой вены. Потому что именно мышца может сдавить вену, и сделать из вены большого диаметра вену более мелкого диаметра. Для чего это нужно? Дело в том, что при патологии вен, таких как варикозная болезнь, при состоянии вен после образования в вене тромбов, последующего их рассасывания, нарушается нормальная структура работы клапанного аппарата и вена, увеличиваясь от повышенного, так сказать, объема крови, которая в ней собирается и не вытекает из ноги, может создавать дополнительный объем. Этот дополнительный объем вызывает нарушения работы всей венозной системы, связанной вот с этой веной. То есть повышенное давление с одной вены может передаваться на соседние веточки и вызывать их расширение. Это расширение может оказывать неправильное патологическое воздействие на кожу пациента. Вызывая постепенно в коже пациента атрофические изменения. Сначала это проявляет себя зудом, потом расчесы принимают более необратимый характер, появляется экзема, когда нарушается верхний слой эпидермиса кожи, а потом эта экзема может при присоединении кровной инфекции, углубляясь создавать уже такие дефекты кожи как язва. Поэтому предотвратить эту проблему, при этом не воздействовать на вену с помощью хирургического воздействия, с помощью лазера или с помощью склеротерапии, можно только одним способом назначив этим больным препараты, которые называются венотониками.

Препараты для лечения варикоза

К венотоникам, которые мы используем в современной практике, которые достаточно хорошо себя зарекомендовали можно отнести такой препарат как детралекс. Это проверенный, во многом очень детально обследованный препарат, который обычно назначают по 1 таблетке 2 раза в день. Чаще всего назначают утром и в обед по одной таблетке, иногда можно дозу увеличить до 2 таблеток 2 раза в день. Но также существуют другие препараты, более старые, например, такие как троксевазин, которые тоже помогают больным уменьшить явления хронической венозной недостаточности. Но не детралекс, ни троксевазин, ни анаменол, ни венорутон, ни флебодия, ни веноруз на самом деле в реальности не могут вылечить больную вену. Потому что все эти препараты, влияя на мышечную оболочку, повышая ее тонус, делая вену более, на какое-то время, более плотной, более стабильной, не позволяя ей сильно расширяться в процессе венозного застоя, имеют временное воздействие. И это воздействие препарата ослабевает и вена опять начинает деформироваться. Поэтому это лечение, как правило, эффективно у тех людей, которые отказываются от лечения или у тех людей, у которых нет серьезного венозного застоя.

Профилактика заболевания варикозом

Ну и третья группа пациентов, это те которые хотели бы уменьшить эффект воздействия на вену профилактически, для того чтобы в дальнейшем эта вена не приводила в дальнейшем к формированию таких проблем как варикозная болезнь.

Предыдущая статья

Варикозный дерматит

Текущая статья

Лекарства от варикоза

Следующая статья

Флебодиа

Какие типы антикоагулянтов?

Антикоагулянты – это лекарства, которые помогают предотвратить сгущение или свертывание крови. Ваше тело должно иметь возможность свертываться, чтобы заживлять раны внутри и снаружи вашего тела. Но ненужные сгустки могут вызвать проблемы, которые могут быть опасными для жизни. Те, что попадают в мозг, могут вызвать инсульт; к сердцу, остановка сердца; а в легкие – тромбоэмболия легочной артерии.

Антикоагулянты, хотя их иногда называют «разжижителями крови», на самом деле не разжижают кровь.Они просто прерывают естественный процесс свертывания крови в организме. Различные лекарства действуют на разные части этого процесса свертывания крови.

Существует три основных типа антикоагулянтов:

Антагонисты витамина К
Прямые пероральные антикоагулянты (DOAC)
Низкомолекулярные гепарины (НМГ)

Каждый тип действует по-своему, чтобы предотвратить образование ненужных тромбов.

Антагонисты витамина К Антикоагулянты

Витамин К способствует свертыванию крови.Вы получаете его из зеленых листовых овощей, таких как брокколи и шпинат, а также в результате действия бактерий в кишечнике. «Антагонисты» витамина К, такие как варфарин, не позволяют печени перерабатывать витамин К в «факторы», которые обычно помогают свертывать кровь. Это сдерживает свертывание крови.

Продолжение

Если вы принимаете этот тип лекарств, важно, чтобы количество витамина К в вашем рационе было достаточно постоянным, чтобы врач мог определять правильную дозу варфарина изо дня в день и из недели в неделю.Вы сдадите анализы крови, чтобы врач мог отследить влияние вашей дозы и диеты. Ваш врач, скорее всего, будет использовать международный тест на соотношение, или INR, чтобы проверить, насколько хорошо ваша кровь может свертываться.

Одним из потенциальных преимуществ этого типа антикоагулянта является то, что его легче, чем другие, отменить в случае внезапного кровотечения в результате травмы или экстренной операции.

Прямые пероральные антикоагулянты (DOAC)

DOAC действуют быстрее, чем антагонисты витамина К, которые существуют дольше.DOAC также могут быть более предсказуемыми. Таким образом, вам может не потребоваться сдавать анализы крови и внимательно следить за тем, сколько витамина К вы едите и пьете. С другой стороны, эти препараты, как правило, действуют в течение более коротких периодов времени, поэтому вам может потребоваться принимать их два раза в день, по сравнению с одним разом в день для других антикоагулянтов.

Продолжение

DOAC включают:

Прямые ингибиторы тромбина: Эти препараты препятствуют использованию вашим организмом тромбина, ключевого фермента, который помогает свертывать кровь. Хотя обычно его вводят под кожу, вы можете принимать его в форме таблеток как дабигатран (прадакса).

Прямые ингибиторы фактора Ха: Этот тип антикоагулянта останавливает действие фактора Ха в процессе свертывания крови должным образом. Эти лекарства, которые выпускаются в форме таблеток, включают апиксабан (Eliquis), бетриксабан (Bevyxxa), эдоксабан (Lixiana, Savaysa) и ривароксабан (Xarelto).

Низкомолекулярный гепарин (НМГ) Антикоагулянты

Эти препараты могут быть известны как далтепарин (фрагмин) или эноксапарин (Ловенокс).

По сравнению с обычным нефракционированным гепарином (UFH), который обычно используется в больницах, LMWH более предсказуем и действует дольше, что означает, что вашему врачу не нужно отслеживать его эффекты так же внимательно, как с другими антикоагулянтами, такими как варфарин и UFH.

Врачи назначают фиксированную дозу в зависимости от массы тела. Вы вводите это лекарство под кожу.

НМГ часто используются в качестве моста к долгосрочному использованию пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин. Некоторое время вы можете принимать и то, и другое, поскольку ваш врач внимательно следит за тем, как вы делаете эти лекарства. Затем, как только уровень варфарина в крови станет достаточно высоким, вы прекращаете введение НМГ.

Сообщите своему врачу о любых нестероидных противовоспалительных средствах (НПВП), которые вы принимаете, поскольку они могут повысить риск кровотечения, если вы также принимаете гепарин.НПВП являются болеутоляющими, включая аспирин, ибупрофен и напроксен.

Дабигатран: информация о лекарствах MedlinePlus

Если у вас фибрилляция предсердий (состояние, при котором сердце бьется нерегулярно, увеличивая вероятность образования тромбов в организме и, возможно, вызывая инсульты) и вы принимаете дабигатран, чтобы предотвратить инсульт или серьезную кровь сгустки, у вас повышается риск инсульта после прекращения приема этого лекарства. Не прекращайте прием дабигатрана, не посоветовавшись с врачом.Продолжайте прием дабигатрана, даже если чувствуете себя хорошо. Обязательно пополняйте рецепт до того, как у вас закончатся лекарства, чтобы не пропустить ни одной дозы дабигатрана. Если вам нужно прекратить прием дабигатрана, ваш врач может прописать другой антикоагулянт («разжижитель крови»), чтобы предотвратить образование тромба и вызвать у вас инсульт.

Если вам сделали эпидуральную или спинальную анестезию или сделали пункцию позвоночника во время приема «разжижителя крови», такого как дабигатран, у вас есть риск образования тромба в позвоночнике или вокруг него, что может привести к параличу. Сообщите своему врачу, если у вас есть эпидуральный катетер, который остался в вашем теле, или если у вас есть или когда-либо были повторные эпидуральные или спинномозговые пункции, деформация позвоночника или операции на позвоночнике. Сообщите своему врачу и фармацевту, если вы принимаете какие-либо из следующих препаратов: анагрелид (Агрилин), аспирин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как ибупрофен (Адвил, Мотрин), индометацин (Индоцин, Тиворбекс), кетопрофен и напроксен. (Aleve, Anaprox и др.), Цилостазол (Pletal), клопидогрель (Plavix), дипиридамол (Persantine), эптифибатид (Integrilin), гепарин, прасугрель (Effient), тикагрелор (Brilinta), тиклопидин и варстатибан (агрофатибан) Кумадин, Янтовен).Если вы испытываете какие-либо из следующих симптомов, немедленно обратитесь к врачу: боль в спине, мышечная слабость (особенно в ногах и ступнях), онемение или покалывание (особенно в ногах) или потеря контроля над кишечником или мочевым пузырем.

Соблюдайте все встречи с врачом и в лабораторию. Ваш врач может назначить определенные лабораторные тесты, чтобы проверить реакцию вашего организма на дабигатран.

Ваш врач или фармацевт предоставит вам лист с информацией о пациенте от производителя (Руководство по лекарствам), когда вы начнете лечение дабигатраном, и каждый раз, когда вы будете получать лекарства по рецепту.Внимательно прочтите информацию и спросите своего врача или фармацевта, если у вас есть какие-либо вопросы. Вы также можете посетить веб-сайт Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm085729.htm) или веб-сайт производителя, чтобы получить руководство по лекарствам.

Сгустки крови: как они растворяются

Когда вы получаете порез, ваша кровь превращается из свободно текущей жидкости в комок геля, то есть сгусток, чтобы остановить кровотечение. Это как если бы шланг мог залататься после того, как возникла утечка.

Это сложный процесс, при котором тромбоциты, тип клеток крови и множество различных белков вовлекаются в самый нужный момент, чтобы что-то заткнуть.

По мере заживления раны у вашего тела есть еще один процесс, чтобы их разрушить. Если сгусток образуется, когда это не должно происходить – например, внутри кровеносного сосуда – вам может потребоваться небольшая помощь, чтобы это произошло.

Как организм очищает от сгустков

Когда ваше тело чувствует, что вы исцелились, оно обращается к белку под названием плазмин.Вот что интересно: плазмин фактически встроен в сам сгусток. Он там все время, но выключен. Просто зависает и ждет.

Чтобы включить его, ваше тело выделяет вещество, известное как активатор. Он будит плазмин и приказывает ему приступить к работе по разборке. В основном это означает разрушение сетчатой структуры, которая помогает сгустку так хорошо работать.

Как лекарство очищает сгустки

Врачи используют разные лекарства в зависимости от типа сгустка, который у вас есть:

Разжижители крови. Также называемые антикоагулянтами, это одни из наиболее распространенных лекарств от тромбоза глубоких вен (ТГВ). Это сгусток крови, который образуется в одной из ваших крупных вен, обычно в ноге. Разжижители крови также используются для предотвращения образования тромбов после инсульта или тромбоэмболии легочной артерии (когда сгусток крови попадает в артерию в легких).

Разжижители крови не растворяют сгусток, но могут предотвратить его увеличение и образование новых. Это дает вашему организму время разрушить сгусток.

Различные антикоагулянты действуют по-разному:

Прямые пероральные антикоагулянты (DOAC) не дают организму вырабатывать фибрин, белок формирует сетку сгустка.
Гепарин не дает одному из ключевых белков свертывания крови, тромбину, выполнять свою работу.
Варфарин (кумадин) замедляет способность печени вырабатывать белки, необходимые для свертывания крови.

Тромболитики. Эти препараты для разрушения тромбов используются при серьезных заболеваниях, таких как тромбоэмболия легочной артерии.В отличие от разжижителей крови, они разрушают тромб. Они работают, включая плазмин, который запускает естественный процесс очищения организма.

Сколько времени нужно на восстановление?

Это не то, что вы чувствуете мгновенно. Для полного исчезновения ТГВ или тромбоэмболии легочной артерии могут потребоваться недели или месяцы. Даже поверхностный сгусток, который является очень незначительной проблемой, может исчезнуть через несколько недель.

Если у вас ТГВ или тромбоэмболия легочной артерии, вы обычно получаете все больше и больше облегчения по мере уменьшения сгустка.Боль и опухоль от ТГВ обычно проходят в течение нескольких дней после лечения.

Симптомы тромбоэмболии легочной артерии, такие как одышка, легкая боль или давление в груди, могут сохраняться 6 недель и более. Вы можете заметить их, когда активны или даже когда делаете глубокий вдох. В этом могут помочь упражнения.

Тромб создает серьезную нагрузку на ваше тело. Таким образом, речь идет не только о том, чтобы избавиться от них, но и о том, чтобы дать вашему телу и разуму время для перезарядки.

Долговременные эффекты

Иногда сгусток может оставлять шрамы и другие повреждения, которые могут вызвать проблемы.

Продолжение

Почти у половины людей с ТГВ может развиться посттромботический синдром. Вот где отек, боль или изменение цвета кожи держатся намного дольше. У вас также могут появиться язвы, называемые язвами.

Около 4 из 100 человек с тромбоэмболией легочной артерии имеют длительное повреждение легких, известное как легочная гипертензия. Это означает, что у вас высокое кровяное давление в легких, что может привести к таким проблемам, как одышка, усталость и боль в груди.

Неполное разрешение тромбозов глубоких вен во время терапии ривароксабаном

Мы представляем случай пациента с тромбозом глубоких вен (ТГВ), у которого терапия ривароксабаном не прошла.Первоначально у нашего пациента был отек левой нижней конечности, эритема и боль. Впоследствии ему была начата терапия ривароксабаном в течение 12 месяцев комбинированного лечения, во время и после которого у него сохранялись признаки ТГВ. Назначенный пациенту режим приема лекарств был изменен с ривароксабана на варфарин, что продемонстрировало быстрое разрешение ТГВ, что определялось ультразвуковой оценкой вен нижних конечностей нашего пациента. Ривароксабан, ингибитор фактора Ха, является хорошо известным пероральным антикоагулянтом, который используется по разным показаниям и стал основой лечения тромбоза глубоких вен.С появлением и появлением этого лекарства в клинике, постмаркетинговые отчеты об эффективности или отсутствии таковой стали важны для анализа. В заключение, мы предполагаем, что, вероятно, есть другие пациенты с ТГВ, которые могут не реагировать на ривароксабан и для которых следует изучить альтернативные методы лечения антикоагулянтами.

1. Введение

Ривароксабан (Ксарелто®) представляет собой новый пероральный антикоагулянт, который ингибирует активацию тромбоцитов и образование фибринового сгустка посредством прямого, селективного и обратимого ингибирования фактора Ха как по внутреннему, так и по внешнему путям коагуляции. Фактор Ха, как часть протромбиназного комплекса, состоящего также из фактора Va, ионов кальция, фактора II и фосфолипида, катализирует превращение протромбина в тромбин. Тромбин активирует тромбоциты и катализирует превращение фибриногена в фибрин. В настоящее время ингибиторы фактора Ха становятся популярной альтернативой применению антагонистов витамина К (АВК) или терапии варфарином, поскольку ингибиторы фактора Ха не требуют тестирования международного нормализованного отношения (МНО) или особых диетических ограничений.Показания к терапии ривароксабаном включают снижение риска инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), лечение тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), снижение риска рецидива ТГВ и ТЭЛА. после 6-месячного испытания лечения ТГВ и / или ТЭЛА или профилактики ТГВ (что может привести к ТЭЛА у пациентов, перенесших операцию по замене коленного или тазобедренного суставов) [1]. Основные противопоказания включают активное патологическое кровотечение и тяжелые реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксия [1]. Ривароксабан в настоящее время широко рекомендуется в качестве основного средства лечения ТГВ [2]. Пациентам с неспровоцированным ТГВ или рецидивирующим ТГВ или спровоцированным незначительными факторами риска ТГВ рекомендуется минимум три месяца антикоагуляции с такими лекарствами, как ривароксабан [2]. Если лечение будет успешным и тромб рассосется, некоторым пациентам может потребоваться бессрочное лечение [2]. К сожалению, когда ингибиторы фактора Ха не действуют, альтернативой в амбулаторных условиях является переход на низкомолекулярный гепарин и / или варфарин [2].Действительно, стандартом как профилактики, так и лечения уже более 60 лет являются антагонисты витамина К, такие как варфарин (Coumadin®, Jantoven® и Marevan®), фенпрокумон и аценокумарол; однако терапия АВК неудобна отчасти из-за повышенного риска нежелательных явлений, таких как кровотечение, диетические ограничения и необходимость регулярного мониторинга крови, что делает ее менее желательным вариантом [2].

В дополнение к тому, что ривароксабан не требует диетических ограничений и частых оценок МНО, он имеет другие преимущества, такие как быстрое всасывание и почти 100% биодоступность при приеме с пищей (в определенных дозах) [3], и в некоторых исследованиях было показано, что он эффективен. не уступает эноксапарину / АВК – текущему стандарту лечения венозной тромбоэмболии [4].С другой стороны, недостатки ривароксабана также были задокументированы. Основные недостатки включают внутреннее кровотечение, особенно желудочно-кишечное кровотечение [5], а также задокументированные случаи, когда тромбоэмболии не исчезают полностью [6, 7].

2. Описание клинического случая

Пациентом в этом отчете о клиническом случае является белый мужчина 65 лет, в анамнезе которого наблюдалась легкая депрессия и субклинический гипотиреоз. Боль в нижних конечностях, эритема и отек.Во время визита он также жаловался на головокружение продолжительностью 2 дня, которое не было связано со сменой положения. Степень тяжести этого симптома была от легкой до умеренной, других сопутствующих симптомов не отмечалось. Он сообщил, что ведет очень малоподвижный образ жизни и почувствовал покалывание в правой ноге. Пациент отрицал боль в груди, одышку, учащенное сердцебиение или обморок. Он не следил за своим кровяным давлением дома, не соблюдал никаких программ упражнений или диеты. У него нет известной лекарственной аллергии, и его схема приема лекарств при первом обращении включала эсциталопрам по 20 миллиграммов через день для легкой депрессии (которая постепенно снижалась), а также добавки с клетчаткой и ежедневные поливитамины.В целом, у пациента было отмечено несколько факторов риска ишемической болезни сердца, включая мужской пол, возраст, малоподвижный образ жизни, стресс и употребление табака.

При физикальном обследовании пациент был признан хорошо развитым, хорошо питающимся мужчиной с ИМТ 23,1 и массой тела 79,4 кг. Шея пациента была эластичной, без вздутия яремных вен. Слышен шум левой сонной артерии, пульс сонной артерии +2/2, двусторонний ход сонной артерии нормальный.Его легкие были чистыми при аускультации с обеих сторон, без хрипов и хрипов. Его сердечно-сосудистое обследование показало регулярную частоту сердечных сокращений и ритм. Его сердечная точка максимального импульса находилась в левом пятом межреберье по срединно-ключичной линии. Нормальные сердечные звуки S1 и S2 были отмечены с физиологическим расщеплением S2. Никаких шорохов, волнений, потертостей, галопов или щелчков не приветствовалось. Пульс на конечностях был 2+ с обеих сторон во время обращения, цианоза или клубочков отмечено не было.Отмечалось легкое варикозное расширение вен в дистальных отделах нижних конечностей с обеих сторон. Были отмечены признаки боли в левой нижней конечности, эритемы и отека. Краткое обследование психического статуса выявило сговорчивого пациента, хорошо ориентированного во времени, месте и личности, без признаков психотических особенностей. Отзыв пациента был в пределах нормы.

Учитывая эти данные, пациенту было проведено ультразвуковое исследование, подтвердившее наличие тромба левой бедренной вены, и ему была начата терапия ривароксабаном.В соответствии с текущими рекомендациями по терапии ривароксабаном, пациенту начали прием ривароксабана в дозе 15 миллиграммов перорально два раза в день в течение 3 недель, а затем продолжили прием 20 миллиграммов перорально в день в течение 6 месяцев. После начала приема ривароксабана к его схеме был добавлен аспирин 81 миллиграмм перорально ежедневно. Наблюдали за наличием ТГВ, и терапию ривароксабаном в конечном итоге прекратили в общей сложности через один год (согласно протоколу [2]), а аспирин продолжили еще 2 месяца. Когда последовательные контрольные УЗИ продолжали показывать стойкие тромбы в бедренных и подколенных венах, он был возобновлен на терапии ривароксабаном в течение еще 2 месяцев в дозе 20 мг в день.После этой второй провокации ривароксабаном повторное ультразвуковое исследование снова показало стойкий ТГВ. Затем пациента перевели на терапию варфарином, продолжив прием ривароксабана в дозе 20 мг в день и добавив варфарин в дозе 5 мг в день с целевым МНО 2,0–3,0. После этого его целевые МНО были достигнуты путем еженедельной корректировки дозы варфарина. После 5 дней наведения ривароксабана прием ривароксабана был отменен.

Пациент продолжал принимать варфарин в дозе 7,5 миллиграммов с чередованием с 5 миллиграммами через день перорально (дозировка варьируется в зависимости от недели на МНО) в дополнение к эсциталопраму, добавкам клетчатки и поливитаминам, как упоминалось ранее. Этот режим хорошо переносился пациентом и без осложнений.

В обзоре, после начала терапии ривароксабаном у пациента продолжались симптомы; поэтому мы продолжали отслеживать его ТГВ, чтобы оценить его прогрессирование. Ультразвуковая система Siemens ACUSON Cypress использовалась для выполнения ультразвукового исследования его нижней конечности, которое выявило тромб в его левой средней поверхностной бедренной вене (SFV). Ультразвуковое обследование началось через шесть дней после начала терапии ривароксабаном (рисунки 1 (а) –1 (г)), а затем снова через 9 месяцев.Затем, после одного года лечения ривароксабаном и аспирином, а затем двух месяцев лечения только аспирином, было выполнено еще одно УЗИ, которое продолжало демонстрировать наличие тромба. Наконец, после перехода на терапию варфарином было проведено еще одно ультразвуковое исследование, которое продемонстрировало значительные улучшения (см. Рисунки 2 (а) –2 (е)).

На рисунках 1 (a) –1 (d) показаны наши исходные / исходные данные ультразвукового исследования, которые соответствуют шести дням после начала терапии ривароксабаном. Правая середина SFV выглядела проходимой без компрессии (Рисунок 1 (a)) и полностью разрушалась при сжатии (Рисунок 1 (b)), что указывает на отсутствие тромбов.Левый SFV был измерен 8,3 миллиметра до компрессии ультразвуковым датчиком (Рисунок 1 (c)), а ручное сжатие сосуда измерялось 8,2 миллиметра (Рисунок 1 (d)), что указывает на наличие тромба.

В течение примерно одного года лечения ривароксабаном ультразвуковые измерения продемонстрировали общую тенденцию к снижению размера тромбов, которая наблюдалась в течение примерно одного года лечения ривароксабаном, но полное разрешение в половине сосудов последовало. не обнаружено.ТГВ левой общей бедренной вены (CFV) разрешилась на 9-м месяце (Рисунок 2 (a)), а тромбоз левой проксимальной части SFV разрешился на отметке в один год (Рисунок 2 (b)). Более дистальные тромбы (левый средний SFV и дистальный SFV) увеличивались и уменьшались, но в целом они были стабильными при оценке в течение одного года. Когда пациент был переведен на лечение варфарином, наблюдалось примерно 13% -ное улучшение левого дистального SFV и 20% -ное улучшение левого среднего SFV всего за 16 дней (Рисунки 2 (c) и 2 (d). ).Наиболее резкое изменение процента окклюзии произошло в левой подколенной вене, тромбоз которой быстро и полностью исчез в течение 16 дней лечения варфарином после медленного, но неуклонного уменьшения размера тромба при терапии только ривароксабаном (рис. д)).

3. Обсуждение и заключение

Этот случай представляет интерес, поскольку широко применяемое и одобренное фармакологическое лечение ТГВ не дало ожидаемых результатов у этого пациента. Тщательный обзор литературы выявил мало сообщений о неэффективности ривароксабана при лечении ТГВ, хотя недавно появилось несколько сообщений о случаях, в которых отмечается потенциальная неэффективность ривароксабана [6, 7].Постмаркетинговый надзор, несомненно, является важным фактором в дальнейшей разработке, безопасности и эффективности любого нового препарата. С момента первоначального утверждения ривароксабана FDA в июле 2011 года этот препарат был показан для многих применений и широко рекомендуется в современной клинической практике [8].

Иногда было показано, что гепарин и антагонист витамина К неэффективны при лечении тромбов [9–11]. Недавнее добавление ингибиторов фактора Ха к антикоагулянтным средствам не без ошибок (например, неэффективность, кровотечение и отсутствие обратимых агентов), как показано в этом отчете о клиническом случае и в других статьях [6, 7, 12].Факторы риска неудачи антикоагулянтной терапии огромны и варьируются от пациента к пациенту; фармакодинамика, фармакокинетика, метаболизм и выведение влияют на то, как лекарство взаимодействует с конкретным пациентом, что более подробно обсуждается ниже [13-15]. Пациент, обсуждаемый в нашем случае, похоже, не имеет ни одного из этих факторов риска, как было отмечено его нормальными функциональными тестами печени и клиренсом креатинина.

Еще одно интересное лабораторное значение – это уровень D-димера. После начала лечения ривароксабаном уровень D-димера пациента был повышен до 4160 нг / мл эквивалентных единиц фибриногена или FEU (нормальное значение составляет менее 500 нг / мл FEU). Было отмечено снижение уровня D-димера с течением времени при приеме только ривароксабана; однако значение никогда не нормализовалось (даже после более чем одного года лечения). Примерно через 5 месяцев терапии только варфарином значения D-димера стабильно нормализовались (190 нг / мл FEU).

Хотя ингибиторы фактора Ха довольно популярны, наблюдаются случаи его редких побочных эффектов (например, обескровливание), особенно у пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и с нарушением функции почек и / или печени, а также у пациентов с определенными виды рака [16].Модели на животных демонстрируют другие механизмы, влияющие на эффективность ривароксабана; в одной модели на мышах антикоагулянтный эффект ривароксабана был усилен ангиотензином II [17].

Патофизиология потенциальной неэффективности терапии ривароксабаном при лечении ТГВ изучена недостаточно. Однако метаболизм лекарств может играть важную роль. Физиологический метаболизм ривароксабана имеет несколько этапов, включая окислительную деградацию морфолинонового фрагмента в качестве основного пути и гидролиз центральной амидной связи и лактамамидной связи в морфолиноновом кольце в качестве второстепенных путей, все из которых происходят в гепатоцитах и микросомах печени. [13].Любое изменение метаболизма любого из этих путей приведет к изменению эффективности самого препарата. Кроме того, основной метаболит ривароксабана выводится как почками, так и фекально через билиарную систему, и нарушение этих путей может также привести к изменению эффективности ривароксабана. Также хорошо известно, что ривароксабан метаболизируется изоферментом цитохрома P450 CYP3A4 и связывается с P-гликопротеином, что приводит к риску фармакокинетических взаимодействий, которые могут изменить его антикоагулянтные свойства [14].Кроме того, следует отметить, что конечный период полувыведения ривароксабана составляет всего 5–9 часов, однако обычно рекомендуется принимать 20 мг перорально один раз в день после начального периода приема 15 мг перорально два раза в день. Ввиду такой относительно быстрой элиминации высокие, ранние пики ривароксабана могут увеличить риск кровотечения, а низкие минимумы могут привести к субоптимальной антикоагуляции. Будет важно определить, требуется ли более эффективный режим дозирования ривароксабана с учетом его уникального фармакокинетического профиля [15]. В одном исследовании предлагается метод измерения уровня активности ривароксабана у отдельных пациентов, который можно использовать для сравнения клинических переменных и исходов пациентов, что приводит к более гибкому плану лечения и режиму дозирования [18].

Что касается этого отчета о разрешении тромба после терапии варфарином, необходимы дальнейшие исследования, чтобы обнаружить отсутствие ожидаемого ответа на первичное лечение ривароксабаном; эта диагностика может включать панель тромбофилии и уровни ривароксабана в сыворотке для определения генетических факторов риска и соответствия, соответственно.У пациента не было явной печеночной или почечной недостаточности на основании нормальных функциональных тестов печени и уровней креатинина при первоначальном обследовании, как упоминалось ранее. Было показано, что функция почек влияет на дозирование ингибиторов фактора Ха [19]. Факторами, которые могут влиять на эффективность этого препарата, могут быть отсутствие надлежащего режима, различные состояния гиперкоагуляции или определенные мутации, которые могут вызвать нежелательный метаболизм ривароксабана [20]. Известно, что селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вызывают агрегацию тромбоцитов / состояния гиперкоагуляции и потенциально приводят к образованию тромба и даже к легочной эмболии [21].

Из-за угрозы тромбоэмболии легочной артерии из-за ТГВ важно учитывать другие факторы / особенности, которые могут быть связаны с тромбами. Отрицательное лабораторное значение D-димера может помочь исключить возможность PE [22]; в случае нашего пациента первоначально значение его D-димера было повышено, как отмечалось выше, и нормализовалось через некоторое время при терапии только варфарином; это не было неожиданностью, поскольку защитные эффекты варфарина в случае ТГВ / тромбоэмболии легочной артерии были хорошо задокументированы [23].

Еще одна особенность ТГВ, которую следует учитывать, заключается в том, являются ли тромбы, отмеченные у нашего пациента, постоянными или рецидивирующими. Из-за расположения, исходного размера и нисходящей тенденции прогрессирования тромбов мы твердо уверены, что у нашего пациента были стойкие тромбы. Оценить наличие стойких и рецидивирующих тромбов будет довольно сложно, поскольку тромб может образоваться всего за 4 часа [24].

Несмотря на то, что крайние значения массы тела (<50 кг или> 120 кг) существенно не влияют на эффекты ривароксабана, в рекомендациях Международного общества по тромбозам и гемостазу (ISTH) от 2016 г. предлагается избегать использования ривароксабана (и других пероральных антикоагулянтов прямого действия). у пациентов с ИМТ кг / м ² или массой тела кг из-за отсутствия клинических данных в этой популяции (ISTH) [25].

В клинической практике, возможно, лучше выбирать между доступными антикоагулянтами в индивидуальном порядке [26]. Важно принимать во внимание предпочтения пациентов, ограничения мониторинга и трудности с контролем МНО, риск кровотечения, лекарственные взаимодействия и стоимость лечения [27]. В свете этого клинического случая мы признаем, что новые пероральные антикоагулянты, такие как ривароксабан, стали важным вкладом во многие рецептуры, поскольку они оказались полезными для подавляющего большинства пациентов, которым требуется антикоагулянтная терапия; этот отчет предназначен только для того, чтобы выделить отмеченную аномалию, которую следует учитывать в будущей практике.

Конфликты интересов

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов в отношении публикации этой статьи.

Могут ли тромбы растворяться сами по себе?

Процессы свертывания крови в организме естественны. Организм производит ряд компонентов, участвующих в образовании тромбов, чтобы начать процесс свертывания. Это необходимо для остановки кровотечения, если кровеносный сосуд поврежден тупым предметом, порезом или другими типами травм.

Процесс свертывания также инициирует восстановление и заживление такой травмы.

Тромбы, в зависимости от тяжести травмы, могут растворяться самостоятельно. Как это работает?

Образование и растворение тромбов

Тромбы образуются в результате процесса, в котором участвует ряд компонентов крови, включая белки и тромбоциты. Этот процесс образует сгусток над повреждением кровеносного сосуда. Тот же самый процесс в обратном направлении может разрушить сгусток.

В сценариях, где образуется тромб, он может растворяться сам по себе, когда белок, известный как плазмин (компонент самого сгустка), активируется другим веществом в организме, известным как активатор. Это запускает процесс, похожий на кнопку «самоуничтожения», которая разрушает сетчатую структуру сгустка.

Некоторые процессы свертывания крови видимы и происходят на внешней стороне тела, например, порез, царапина или, более конкретно, во время образования и растворения струпа.

Сгусток крови, который образует внутри кровеносного сосуда , и не обязательно вызван травмой, но вялым кровотоком, сужением артерий или другими факторами, часто связанными с неправильным образом жизни, может потребовать искусственного вмешательства, такого как антикоагулянтная терапия или препараты, известные как разрушители тромбов.

Разжижители крови или антикоагулянты являются обычным средством борьбы с тромбозом глубоких вен или ТГВ, иначе известными как тромбы, которые образуются в крупных венах, чаще всего в ногах.Опасность ТГВ заключается в том, что сгусток крови может оторваться от стенки артерии и пройти через кровоток, пока не достигнет легкого, что приведет к тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), которая прерывает кровоснабжение легких. Это предотвращает насыщение легких кислородом крови, возвращающейся к сердцу. Этот сценарий потенциально опасен для жизни.

Препараты, известные как разжижители крови, сами по себе не растворяют сгустки крови, но предотвращают их увеличение, а также предотвращают образование новых тромбов.Это дает организму время для естественного разрушения сгустка.

Препараты, разрушающие сгустки крови, разработанные специально для лечения тромбоэмболии легочной артерии, способны разрушать сгусток крови, инициируя высвобождение плазмиды, что, как и в сценариях естественного растворения сгустка крови, дает организму фору в разрушении тромбоэмболии легочной артерии.

Восстановление здоровья

Некоторые тромбы относительно безвредны, а другие могут быть опасными для жизни.Не следует недооценивать ТГВ и тромбоэмболию легочной артерии. Для растворения таких сгустков и выздоровления могут потребоваться недели. Однако при надлежащем медицинском уходе эти сгустки крови в конечном итоге растворятся, но люди, которые испытали такие сгустки, должны знать, что у них есть возможность вернуться, когда речь идет о таких привычках образа жизни, как плохое питание, курение или неподвижность.

Как обрабатывают тромбы

Существует три основные категории лекарств, которые обычно используются для предотвращения или лечения тромбоза (тромбоза): антикоагулянты, фибринолитики и антитромбоцитарные препараты.Некоторые из них (Прадакса, Ангиомакс, РеоПро) могут быть незнакомы, в то время как другие (варфарин, гепарин, аспирин), как правило, известны нарицательным. У них разные механизмы действия, разные риски и используются в разных обстоятельствах. Одним из возможных побочных эффектов, общих для всех из них, является обильное кровотечение, поэтому все эти препараты необходимо использовать с соответствующими мерами предосторожности. Хотя лекарственные препараты являются основой лечения тромбов, некоторым пациентам может потребоваться хирургическая процедура для их предотвращения.

Verywell / Лора Портер

Рецепты

Если у вас есть или есть подозрение на тромб, вы, скорее всего, покинете кабинет врача с рецептом.То, что вы примете, будет зависеть от нескольких факторов, в том числе от вашего общего состояния здоровья, вероятной причины сгустка, его тяжести и т. Д.

Антикоагулянтные препараты

Антикоагулянтные препараты подавляют один или несколько факторов свертывания крови – группу белков крови, которые отвечают за свертывание крови.

Эти препараты включают:

Кумадин (варфарин): До недавнего времени варфарин был единственным доступным пероральным антикоагулянтом.

Самая большая проблема с варфарином – правильная дозировка, что может быть затруднительно для врачей и неудобно для пациентов.

Когда вы начнете принимать его, дозировка должна быть стабилизирована в течение нескольких недель, и для подтверждения этого необходимы частые анализы крови (анализы крови INR). Даже после стабилизации МНО необходимо периодически повторять тесты, а дозировка варфарина часто требует корректировки.

«Новые» пероральные антикоагулянты: Поскольку оптимальная доза варфарина может быть относительно сложной, фармацевтические компании годами работали над созданием заменителей варфарина, то есть антикоагулянтов, которые можно принимать перорально. Четыре из этих новых пероральных антикоагулянтов (так называемые препараты NOAC) уже одобрены. Это Прадакса (дабигатран), Ксарелто (ривароксабан), Эликвис (апиксабан) и Савайса (эдоксабан). Основным преимуществом всех этих препаратов является то, что их можно назначать в фиксированных суточных дозах и не требуется анализов крови или корректировки дозировки.Однако, как и в случае со всеми лекарствами, у препаратов NOAC есть недостатки.
Гепарин: Гепарин – это внутривенное лекарство, которое оказывает немедленное (в течение нескольких секунд) ингибирующее действие на факторы свертывания крови.Применяется исключительно у госпитализированных пациентов. Врачи могут корректировать дозировку по мере необходимости, отслеживая анализ крови на частичное тромбопластиновое время (ЧТВ). PTT отражает степень подавления факторов свертывания («тонкость» крови).
Низкомолекулярный гепарин: Эти препараты, Ловенокс (эноксапарин) и Фрагмин (далтепарин), представляют собой очищенные производные гепарина. Их главное преимущество перед гепарином состоит в том, что их можно вводить в виде инъекций (что почти каждый может научиться делать за несколько минут) вместо внутривенных, и их не нужно тщательно контролировать с помощью анализов крови.Таким образом, в отличие от гепарина, их можно вводить с относительной безопасностью в амбулаторных условиях.
Новые внутривенные или подкожные антикоагулянты: Было разработано несколько гепариноподобных антикоагулянтов, в том числе аргатробан, ангиомакс (бивалирудин), арикстра (фондапаринукс) и рефлудан (лепирудин).

Препараты против тромбоцитов

Три группы препаратов используются для уменьшения «липкости» тромбоцитов, крошечных элементов крови, образующих ядро тромба.Подавляя способность тромбоцитов к слипанию, антитромбоцитарные препараты подавляют свертывание крови. Эти препараты наиболее эффективны для предотвращения образования аномальных тромбов в артериях и гораздо менее эффективны для предотвращения тромбоза в венах.

Аспирин и Аггренокс (дипиридамол): Эти препараты оказывают умеренное влияние на «липкость» тромбоцитов, но вызывают меньше побочных эффектов, связанных с кровотечением, чем другие антиагрегантные препараты. Их часто используют, чтобы снизить риск сердечного приступа или инсульта у людей с повышенным риском.Аспирин продается без рецепта (OTC) и по рецепту. Ваш врач скажет вам, какой из них вам подходит.
Ингибиторы рецепторов аденозиндифосфата (АДФ): Плавикс (клопидогрель) и Эффективность (прасугрел): Эти препараты более сильные (и, следовательно, более опасные), чем аспирин и дипиридамол. Их обычно используют, когда риск артериального свертывания особенно высок. Чаще всего они применяются у людей, которым были установлены стенты коронарных артерий, хотя решения о том, когда и как долго их использовать, были спорными.
Ингибиторы IIb / IIIa: РеоПро (абциксимаб), Интегрилин (эптифибатид) и Агграстат (тирофибан): Эти препараты являются самой мощной группой ингибиторов тромбоцитов. Они подавляют одноименный рецептор на поверхности тромбоцитов, который необходим для липкости тромбоцитов. В основном они используются для предотвращения острого свертывания крови после интервенционных процедур (таких как ангиопластика и установка стента) и для лечения людей с острым синдромом коронарной артерии. Эти препараты очень дороги и, как правило, их нужно вводить внутривенно.

Тромболитические препараты

Эти мощные препараты, также известные как фибринолитические агенты или «разрушители тромбов», вводятся внутривенно для растворения тромбов, которые находятся в процессе образования. По большей части их использование ограничено пациентами, которые находятся в течение первых нескольких часов после острого сердечного приступа или инсульта в попытке повторно открыть заблокированную артерию и предотвратить необратимое повреждение тканей.

Эти препараты могут быть сложными в использовании, и они несут значительный риск кровотечения.

Однако при определенных обстоятельствах эти лекарства могут предотвратить смерть или инвалидность от сердечного приступа или инсульта.

К тромболитическим препаратам относятся:

Тенектеплаза: Этот препарат, по-видимому, вызывает меньше кровотечений и его легче вводить, чем некоторые другие препараты этой группы.
Стрептокиназа: наиболее часто используется во всем мире, потому что она относительно дешевая.
Урокиназа
Альтеплаза
Ретеплаза

Руководство для обсуждения с врачом по сгусткам крови

Получите наше руководство для печати к следующему визиту к врачу, которое поможет вам задать правильные вопросы.

Отправить руководство по электронной почте

Отправить себе или любимому человеку.

Зарегистрироваться

Это руководство для обсуждения с доктором отправлено на адрес {{form.email}}.

Произошла ошибка. Пожалуйста, попробуйте еще раз.

Операции

Иногда сгусток крови в руках или ногах (так называемый тромбоз глубоких вен или ТГВ) может перемещаться в легкие, образуя сгусток крови, называемый тромбоэмболией легочной артерии (ТЭЛА).

Для пациентов с ТГВ, которые по какой-то причине не могут принимать доступные лекарства, доступны другие методы лечения.Хирурги могут имплантировать небольшое металлическое устройство, называемое фильтром нижней полой вены (НПВ) , которое улавливает большие фрагменты сгустка и предотвращает их прохождение через полую вену (большая вена в брюшной полости, по которой кровь из нижней части тела возвращается к сердцу). ).

Эти фильтры могут оставаться на месте постоянно или сниматься, в зависимости от ситуации конкретного пациента.

Лекарства, отпускаемые без рецепта

Если у вас образовался тромб в ногах или у вас есть риск образования тромба, врач может порекомендовать вам носить специальные эластичные носки, называемые компрессионными чулками .Они могут помочь увеличить кровоток от ног и обратно к сердцу, а также уменьшить боль и отек в ногах или руках из-за повреждения кровеносных сосудов, состояние, известное как посттромботический синдром.

Компрессионные чулки можно приобрести в аптеках и магазинах медицинских товаров. Поговорите со своим врачом о том, какая длина (до колена или до бедра) лучше всего подходит для вас.

Внутримозговое кровоизлияние (ВЧК), геморрагический инсульт, инсульт

Обзор

Внутримозговое кровоизлияние (ICH)
вызвано кровотечением внутри
сама ткань мозга – опасная для жизни
тип инсульта.Инсульт возникает, когда мозг
лишены кислорода и кровоснабжения. ICH чаще всего вызывается
при гипертонии, артериовенозных мальформациях,
или травма головы. Лечение направлено на прекращение
кровотечение, удаление тромба (гематомы),
и снятие давления на мозг.

Что такое внутримозговое кровоизлияние (ВЧК)?

Крошечные артерии приносят кровь к участкам
глубоко внутри мозга (см. Анатомия мозга).Высокое кровяное давление (гипертония) может вызвать
эти тонкостенные артерии разрываются, высвобождая
кровь в ткани мозга. Сгустки крови и жидкости, заключенные внутри твердого черепа, увеличивают давление, которое может раздавить мозг о кость или вызвать ее смещение и грыжу.
(Рисунок 1). Как кровь
попадает в мозг, область этой артерии
поставляемый теперь лишен богатой кислородом крови
– называется инсульт.
Поскольку клетки крови внутри сгустка умирают, токсины
выпущены, которые еще больше повреждают клетки мозга
область вокруг гематомы.

Рисунок 1.
Внутримозговое кровоизлияние (ICH) обычно
вызвано разрывом крошечных артерий внутри
ткань мозга (слева). По мере сбора крови образуется гематома
или формы тромба, вызывающие повышенное давление
на мозг.

ICH может возникать вблизи
поверхностные или в глубоких областях мозга. Иногда
глубокие кровоизлияния могут распространяться на желудочки
– заполненные жидкостью пространства в центре
мозга.Блокировка нормального цереброспинального (спинномозгового) кровообращения может привести к увеличению желудочков (гидроцефалия), вызывая спутанность сознания, летаргию и потерю сознания.

Что
симптомы?

Если вы испытываете симптомы
ICH, немедленно звоните 911! Симптомы обычно
появляются внезапно и могут отличаться в зависимости от
место кровотечения. Общие симптомы включают:

головная боль, тошнота и рвота
летаргия или спутанность сознания
внезапная слабость или онемение лица,
рука или нога, обычно с одной стороны
потеря сознания
временная потеря зрения
изъятий

Что такое
причины?

Гипертония : повышенное артериальное давление может вызвать появление крошечных артерий
ворваться в мозг.Нормальное давление 120/80 мм рт.
Разжижители крови :
такие препараты, как кумадин, гепарин и варфарин
используется для предотвращения образования тромбов в сердце и при инсульте, может вызвать ICH.
AVM : а
клубок аномальных артерий и вен с
между ними нет капилляров.
Аневризма :
выпуклость или ослабление стенки артерии.
Травма головы : переломы черепа
и проникающие ранения (огнестрельные) могут повредить
артерии и вызвать кровотечение.
Нарушения свертывания крови : гемофилия,
серповидноклеточная анемия, ДВС-синдром, тромбоцитопения.
Опухоли : высокососудистые опухоли, например
поскольку ангиомы и метастатические опухоли могут кровоточить
в ткань мозга.
Амилоидная ангиопатия : накопление белка в стенках артерий.
Употребление наркотиков : алкоголь, кокаин и прочие незаконные
лекарства могут вызвать ICH.
Самопроизвольно : ICH по неизвестным причинам.

Кто пострадал?

Десять процентов инсультов вызваны
пользователя ICH. ВЧГ в два раза чаще, чем субарахноидальный
кровотечение (SAH) и риск смерти 40%.
ВЧГ встречается немного чаще у мужчин.
чем женщины, и чаще встречается среди молодежи и
афроамериканцы и японцы среднего возраста.
Пожилой возраст и гипертония – самые
важные факторы риска ВЧГ.Примерно
70% пациентов испытывают длительный дефицит
после ICH.

Как ставится диагноз?

Когда человека приводят
в отделение неотложной помощи при подозрении на кровоизлияние в мозг, врачи
узнает как можно больше о его или ее симптомах, текущих
и предыдущие медицинские проблемы, лекарства,
и семейная история.
Состояние человека оценивается быстро. Диагностические тесты помогут определить источник кровотечения.

Компьютерная томография (КТ) – это неинвазивный рентгеновский снимок для просмотра
анатомические структуры головного мозга и для обнаружения кровотечений.
КТ-ангиография включает
введение контраста в кровоток
для просмотра артерий головного мозга.
Ангиограмма – инвазивная процедура,
где катетер вводится в артерию
и прошел через кровеносные сосуды к
мозг.Как только катетер установлен, контрастируйте
краситель вводится в кровоток и делается рентген.
Магнитно-резонансная томография (МРТ) сканирование – это неинвазивный тест, в котором используются
магнитное поле и радиоволны, чтобы
дать подробный обзор мягких тканей
твой мозг. МРА (магнитно-резонансная ангиограмма)
включает введение контрастного вещества в кровоток для исследования
кровеносные сосуды, а также структуры
мозг.

Какие методы лечения доступны?

Лечение может включать в себя меры по спасению жизни, облегчение симптомов и предотвращение осложнений. Однажды причина и место
кровотечение идентифицировано, медицинское или хирургическое
лечение проводится для остановки кровотечения,
удалите сгусток и снимите давление на
мозг. Если оставить в покое, мозг в конце концов
рассосать сгусток за пару недель –
однако повреждение мозга, вызванное ДЦП
и токсины крови могут быть необратимыми.

Как правило, пациенты с малым
кровоизлияния (<10 см3) и минимальные дефициты лечатся с медицинской точки зрения. Пациенты с мозжечком кровотечения (> 3 см3), которые ухудшаются
или у кого сдавление ствола мозга и гидроцефалия
проходят хирургическое лечение по удалению гематомы
как можно скорее. Пациенты с большой долей
кровоизлияния (50 см3), которые обычно ухудшаются
пройти хирургическое удаление гематомы.

Лечение
Пациент останется в инсультном отделении или отделении интенсивной терапии (ОИТ) для тщательного наблюдения и ухода.

Если пациент принимал антикоагулянты, ему будут назначены препараты для восстановления свертываемости крови.
Артериальное давление снижено для снижения риска
большего кровотечения, но обеспечить достаточный кровоток
(перфузия) в мозг.
Контроль внутричерепного давления
является фактором больших кровотечений.Устройство, называемое монитором ICP, может быть размещено непосредственно
в желудочки или в мозг для измерения
давление. Нормальное ВЧД – 20 мм рт.
Удаление спинномозговой жидкости (CSF)
из желудочков помогает контролировать
давление. Желудочковый катетер (шунт VP) может быть
помещен для слива жидкости CSF
и позволяют гематоме расширяться без
повреждение головного мозга.
Гипервентиляция также помогает
контроль ВЧД.В некоторых случаях может возникнуть кома.
с препаратами для снижения ВЧД.

Хирургическое лечение
Цель операции – удалить как можно больше
тромб по возможности и остановите источник
кровотечения, если оно вызвано идентифицируемой причиной
например, АВМ или опухоль. В зависимости от местоположения
тромба либо краниотомией, либо стереотаксической
аспирация может быть выполнена.

Краниотомия включает вырезание отверстия в черепе с помощью
дрель, чтобы обнажить мозг и удалить сгусток.Из-за повышенного риска для мозга
этот метод обычно используется только тогда, когда
гематома находится близко к поверхности мозга
или если это связано с АВМ или опухолью
это также необходимо удалить.
Стереотаксическая аспирация сгустка – это малоинвазивная операция при больших гематомах, расположенных глубоко внутри мозга. В этой процедуре используется стереотаксическая рамка для ввода иглы или эндоскопа непосредственно в сгусток. Стереотаксическое наведение похоже на систему GPS в вашем автомобиле. Это навигация, основанная на ваших дооперационных изображениях. КТ помогает определить оптимальную траекторию попадания в гематому. В операционной хирург просверливает небольшое отверстие размером с четверть черепа. С помощью стереотаксической рамки полая канюля вводится через отверстие через ткань головного мозга непосредственно в сгусток. Полая канюля присоединяется к большому шприцу для удаления жидкой части сгустка крови (рис.2). Затем вставляется катетер меньшего размера для продолжения дренирования в течение следующих дней или недель (рис. 3).
Рисунок
2. Аспирация сгустка через катетер для уменьшения массового эффекта и давления в головном мозге.
Рис. 3. Компьютерная томография большой ВЧГ до и после
удаление сгустка. Катетер остается в пространстве
продолжать слив в течение нескольких дней.

Восстановление и профилактика

Сразу после ICH
пациент останется в отделении интенсивной терапии
(ICU) в течение нескольких недель, где врачи и медсестры
внимательно следите за ними на предмет признаков повторного кровотечения,
гидроцефалия и другие осложнения. Один раз
их состояние стабильное, больной переведен
в обычную комнату.

пациентов с ВЧГ могут страдать кратковременно
и / или долгосрочный дефицит в результате
кровотечение или лечение. Некоторые из этих дефицитов
может исчезнуть со временем при лечении и терапии.
Процесс восстановления может занять недели, месяцы,
или лет, чтобы понять уровень дефицита
понесенные и восстановить функцию.

Клинический
испытания

Клинические испытания – это научные исследования, в ходе которых новые методы лечения – лекарства, средства диагностики, процедуры и другие методы лечения – тестируются на людях, чтобы убедиться, что они безопасны и эффективны.Постоянно проводятся исследования по повышению уровня медицинского обслуживания. Информация о текущих клинических испытаниях, включая право на участие, протокол и места проведения, находится в Интернете. Исследования могут спонсироваться Национальными институтами здравоохранения (см. Clinicaltrials.gov), а также частными промышленными и фармацевтическими компаниями (см. Centerwatch.com).

Источники и ссылки

Если есть еще вопросы, пожалуйста
свяжитесь с Mayfield Brain & Spine по телефону 800-325-7787
или 513-221-1100.

Источники

Указания
для лечения спонтанного интрацеребрального
Кровоизлияние. Инсульт 46: 2032-60, 2015.
Fewel ME, Thompson BG, Hoff JT: Спонтанный
Внутримозговое кровоизлияние: обзор. Нейрохирург
Фокус 15: 2003.

Ссылки

Национальный
Инсультная ассоциация
Американский
Инсультная ассоциация
Инсультный центр.org

краниотомия : хирургическое отверстие
части черепа, чтобы получить доступ к
внутричерепные структуры и замена
костный лоскут.

гематома : тромб.

гидроцефалия : отек
в головном мозге из-за блокировки спинномозговой
жидкость.

внутричерепное давление (ВЧД) :
давление внутри черепа.

Монитор ICP : используемое устройство
для измерения внутричерепного давления внутри
мозг.

стереотаксический : точный
метод обнаружения глубоких структур мозга с помощью
использование 3-х мерных координат.

желудочки : полые области
в центре головного мозга, содержащем спинномозговой
жидкость.

вентрикулоперитонеальный (ВП) шунт :
катетер, помещенный в желудочек головного мозга для отвода избыточной спинномозговой жидкости.

обновлено> 4.2018
рассмотрено> Эндрю Рингер, доктор медицины, клиника Мэйфилд, Цинциннати, Огайо

Сертифицированная медицинская информация Mayfield материалов написаны и разработаны клиникой Mayfield Clinic.

Российские ученые разработали дешевый и безопасный метод лечения тромбов — Российская газета

Российские ученые создали эффективный магнитоуправляемый препарат для расщепления тромбов – Наука

Что такое тромболитики?

Новое лекарство

Профилактика тромбоза

Препарат для борьбы с тромбозом на основе магнитных наночастиц успешно прошел доклинические испытания

Евгений Илюхин – лечение тромбозов глубоких вен

1. Лечение

1.1. Задачи лечения

1.2. Задачи антикоагулянтной терапии

1.3. Как долго проводится лечение, баланс риск/польза

1.4. Как лечат в больнице и после нее

2. Главный препарат – антикоагулянт

2.1. Требования к лекарству, идеальное лекарство

2.2. Сводка – гепарины, варфарин, НОАК

3. НОАК подробнее. Апиксабан.

3.1.Доказательная база апиксабана

3.2.Тромбопрофилактика после ортопедических операций.

3.3.Какой НОАК выбрать

3.4.Опасно ли лечение?

3.4.2. Лекарственные взаимодействия

3.4.3. Когда беспокоиться и обращаться к врачу

4. Народная медицина и БАД.

Препараты для рассасывания тромбов — как рассосать тромб?

Принципы терапии

Классификация лекарственных средств

Характеристика тромболитических средств

Особенности применения антикоагулянтов

Обзор группы антиагрегантов

Видео: Антиагреганты

Лекарство с секретом пиявки убережет от инфаркта и инсульта | Статьи

Лекарства от варикоза, методы лечения варикоза

Склеротерапия

Препараты для лечения варикоза

Профилактика заболевания варикозом

Какие типы антикоагулянтов?

Антагонисты витамина К Антикоагулянты

Продолжение

Прямые пероральные антикоагулянты (DOAC)

Продолжение

Низкомолекулярный гепарин (НМГ) Антикоагулянты

Дабигатран: информация о лекарствах MedlinePlus

Сгустки крови: как они растворяются

Как организм очищает от сгустков

Как лекарство очищает сгустки

Сколько времени нужно на восстановление?

Долговременные эффекты

Продолжение

Неполное разрешение тромбозов глубоких вен во время терапии ривароксабаном

1. Введение

2. Описание клинического случая

3. Обсуждение и заключение

Конфликты интересов

Могут ли тромбы растворяться сами по себе?

Как обрабатывают тромбы

Рецепты

Антикоагулянтные препараты

Препараты против тромбоцитов

Тромболитические препараты

Руководство для обсуждения с врачом по сгусткам крови

Операции

Лекарства, отпускаемые без рецепта

Внутримозговое кровоизлияние (ВЧК), геморрагический инсульт, инсульт

Обзор

Что такое внутримозговое кровоизлияние (ВЧК)?

Что симптомы?

Что такое причины?

Кто пострадал?

Как ставится диагноз?

Какие методы лечения доступны?

Восстановление и профилактика

Клинический испытания

Источники и ссылки

Добавить комментарий Отменить ответ

Что
симптомы?

Что такое
причины?

Клинический
испытания