Описание мелатонин: (Melatoninum)- , , , .

Мелатонин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Melatonin таб., покр. плен. оболочкой, 3 мг: 6, 7, 10, 12, 14, 18, 20, 21, 24, 28, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120 или 150 шт. (58317)

💊 Состав препарата Мелатонин ✅ Применение препарата Мелатонин Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности Описание активных компонентов препарата Мелатонин (Melatonin) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 2020.05.08 Владелец регистрационного удостоверения: Активное вещество: мелатонин (melatonin) BP Британская Фармакопея Лекарственная форма Мелатонин Таб., покр. плен. оболочкой, 3 мг: 6, 7, 10, 12, 14, 18, 20, 21, 24, 28, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120 или 150 шт. рег. №: ЛП-006269 от 17.06.2020 – Действующее Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелатонин Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка белого или почти белого цвета.   1 таб. мелатонин 3 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 143.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) – 100 мг, магния стеарат – 2.5 мг, кроскармеллоза натрия – 1.25 мг. Состав оболочки: поливиниловый спирт – 2.7 мг, макрогол-4000 – 1.3 мг, титана диоксид – 1 мг. 6 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные. 6 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 6 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 6 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные. 6 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные. 6 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные. 10 шт. – банки – пачки картонные. 20 шт. – банки – пачки картонные. 30 шт. – банки – пачки картонные. 40 шт. – банки – пачки картонные. 50 шт. – банки – пачки картонные. 60 шт. – банки – пачки картонные. 70 шт. – банки – пачки картонные. 80 шт. – банки – пачки картонные. 90 шт. – банки – пачки картонные. 100 шт. – банки – пачки картонные. Фармакологическое действие Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина. Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина. Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами. Основной физиологический эффект мелатонина заключается в торможении секреции гонадотропинов. Кроме того, снижается, но в меньшей степени, секреция других гормонов аденогипофиза – кортикотропина, ТТГ, СТГ. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности – избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина. Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через ГЭБ). T1/2 короткий. Показания активных веществ препарата Мелатонин При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма “сон-бодрствование”, таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов). Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна. Максимальная суточная доза составляет 6 мг. Побочное действие Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности. Со стороны обмена веществ: редко – гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия. Со стороны психики: нечасто – раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко – перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, снижение настроения, депрессия. Со стороны нервной системы: нечасто – мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко – обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром “беспокойных ног”, плохое качество сна, парестезия. Со стороны органа зрения: редко – снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – вертиго, позиционное вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД; редко – “приливы” крови к лицу, стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения. Со стороны пищеварительной системы: нечасто – боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота: редко – гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечные нарушения или расстройства, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, дискинезия желудка, гастрит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гипербилирубинемия. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и генерализованный зуд, кожная сыпь, сухость кожи; редко – экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна – ангионевротический отек (отек Квинке), отек слизистой оболочки полости рта, отек языка. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в конечностях; редко – артрит, спазм мышц, боль в шее, ночные судороги. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – глюкозурия, протеинурия; редко – полиурия, гематурия, никтурия. Со стороны репродуктивной системы: нечасто – симптомы менопаузы; редко – приапизм, простатит; частота неизвестна – галакторея. Со стороны лабораторных показателей: нечасто – отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов. Прочие: нечасто – астения, боль в груди; редко – опоясывающий герпес, повышенная утомляемость, чувство жажды. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к мелатонину; тяжелые нарушения функции почек (КК <30 мл/мин), аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные), печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: почечная недостаточность (КК >30 мл/мин), пожилой возраст. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Не рекомендуется применять у женщин, желающих забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан к применению у пациентов с печеночной недостаточностью. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан к применению у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин). С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК > 30 мл/мин). Применение у детей Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение у пожилых пациентов С осторожностью следует применять у пожилых пациентов. Особые указания В период применения мелатонина рекомендуется избегать пребывания на ярком свету. Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у мелатонина слабого контрацептивного действия. В период применения мелатонина не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность. С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов. Влияние на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами При применении мелатонина следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости). Лекарственное взаимодействие Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамип, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения. Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего. Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP1А2. Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или ЗГТ), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2. Ингибиторыи зофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении. Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении. Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность. Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. Одновременное применение мелатонина и золпидема может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом. Одновременное применение мелатонина с тиоридазином и имипрамином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином. а также к усилению чувства “помутнения в голове”, в сравнении с монотерапией тиоридазином. Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание МЕЛАТОНИН показания, дозировки, противопоказания активного вещества MELATONIN

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности.

Со стороны обмена веществ: редко – гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Со стороны психики: нечасто – раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко – перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, снижение настроения, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто – мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко – обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром “беспокойных ног”, плохое качество сна, парестезия.

Со стороны органа зрения: редко – снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – вертиго, позиционное вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД; редко – “приливы” крови к лицу, стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота: редко – гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечные нарушения или расстройства, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, дискинезия желудка, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гипербилирубинемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и генерализованный зуд, кожная сыпь, сухость кожи; редко – экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна – ангионевротический отек (отек Квинке), отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в конечностях; редко – артрит, спазм мышц, боль в шее, ночные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – глюкозурия, протеинурия; редко – полиурия, гематурия, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто – симптомы менопаузы; редко – приапизм, простатит; частота неизвестна – галакторея.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто – отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Прочие: нечасто – астения, боль в груди; редко – опоясывающий герпес, повышенная утомляемость, чувство жажды.

Мелатонин – это… Что такое Мелатонин?

Мелатонин — основной гормон эпифиза, регулятор суточных ритмов.

Принимается в таблетках для облегчения засыпания, с целью корректировки «внутренних часов» при длительных путешествиях (см. джетлаг).

Описание

Гормон мелатонин был открыт в 1958 году А. Б. Лернером. Изменения концентрации мелатонина имеют заметный суточный ритм в шишковидном теле и в крови, как правило, с высоким уровнем гормона в течение ночи и низким уровнем в течение дня. Максимальные значения мелатонина в крови наблюдаются между полуночью и 4 часами утра. Вырабатывается основными секреторными клетками эпифиза — пинеалоцитами.

Время биологического полураспада мелатонина равно 45 минутам. Это означает, что для исследовательских целей образцы крови должны быть собраны через короткие промежутки времени для того, чтобы определить период в продукции мелатонина. Кроме того, нарушение сна пациента в течение ночи с целью сбора образцов может повлиять на уровень мелатонина в крови. Этих проблем можно избежать, если определять уровни метаболитов мелатонина: мелатонин сульфата (6-сульфатоксимелатонина) и 6-гидроксиглюкуронида в моче. 80—90 % мелатонина секретируется в мочу в виде мелатонин сульфата. Концентрация мелатонин сульфата в моче хорошо коррелирует с общим уровнем мелатонина в крови в течение периода сбора образцов.

Синтезированный в эпифизе мелатонин секретируется в кровь и спинномозговую жидкость — ликвор, пройдя через которую, накапливается в гипоталамусе. Помимо крови и цереброспинальной жидкости, мелатонин обнаружен в моче, слюне, амниотической жидкости.

Мелатонин повсеместно встречается в животном мире. Есть мелатонин как у растений, так и у простейших.

Синтез и секреция

В организме человека мелатонин синтезируется из аминокислоты триптофана, которая участвует в синтезе нейромедиатора (нейропередатчика) серотонина, а он в свою очередь под воздействием фермента N-ацетилтрансферазы превращается в мелатонин. Показано, что мелатонин является индольным производным серотонина и синтезируется ночью ферментами N-ацетилтрансферазой и гидроксииндол-О-метилтрансферазой. У взрослого человека за сутки синтезируется около 30 мкг мелатонина, его концентрация в сыворотке крови ночью в 30 раз больше, чем днем, причем пик активности приходится на 2 ч ночи. Мелатонин транспортируется сывороточным альбумином, после освобождения от альбумина связывается со специфическими рецепторами на мембране клеток-мишеней, проникает в ядро и там осуществляет свое действие. Мелатонин быстро гидролизуется в печени и экскретируется с мочой, основным метаболитом является 6-гидроксимелатонин-сульфат (6-СОМТ), содержание которого позволяет косвенно судить о продукции мелатонина эпифизом.

Секреция мелатонина подчинена суточному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещённости — избыток света понижает его образование, а снижение освещённости увеличивает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70 % суточной продукции мелатонина.

Рецепторы мелатонина

Мелатонин — редкий пример гормона, к которому имеются как мембранные, так и ядерные рецепторы. У млекопитающих имеется два мембранных рецептора мелатонина — MTNR1A (MT1), экспрессирующийся в основном на клетках передней доли гипофиза и супрахиазменных ядер гипоталамуса, но также присутствующий во многих периферических органах, и MTNR1B (MT2), экспрессирующийся в некоторых других участках мозга, в сетчатке и в легких. У птиц, амфибий и рыб имеется третий рецептор — MTNR1С (MT3), который у млекопитающих пока не клонирован. Рецепторы мелатонина относятся к семейству рецепторов, связанных с G-белками, и действуют через G_s-белок, снижая уровень цАМФ.
Средство от бессонницы рамелтеон (ramelteon), выпускаемое в США под торговым названием Rozerem, связывается с обоими типами рецепторов мелатонина. С этими же рецепторами связывается антидепрессант агомелатин, зарегистрированный в России под торговым названием Вальдоксан.
Недавно открытые ядерные рецепторы мелатонина относятся к подсемейству RZR/ROR ретиноидных рецепторов. Видимо, через них опосредуются многие иммуностимулирующие и противоопухолевые эффекты мелатонина.

Основные функции

• Регулирует деятельность эндокринной системы, кровяное давление, периодичность сна
• Регулирует сезонную ритмику у многих животных
• Замедляет процессы старения
• Усиливает эффективность функционирования иммунной системы
• Обладает антиоксидантными свойствами
• Влияет на процессы адаптации при смене часовых поясов

Кроме того, мелатонин участвует в регуляции

• кровяного давления,
• функций пищеварительного тракта,
• работы клеток головного мозга.

Влияние на секрецию других гормонов и нейромедиаторов

Основное влияние мелатонина на эндокринную систему у многих видов заключается в торможении секреции гонадотропинов. Кроме того, снижается, но в меньшей степени, секреция других тропных гормонов передней доли гипофиза — кортикотропина, тиротропина, соматотропина. Мелатонин снижает чувствительность клеток передней доли к гонадотропин-рилизинг фактору и может подавлять его секрецию.

Данные экспериментов свидетельствуют о том, что под влиянием мелатонина повышается содержание ГАМК — в ЦНС и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе. Известно, что ГАМК является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинэргических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний.

Ночью мелатонин снижает уровень секреции лептина.

Влияние на сезонную ритмику и размножение

Так как продукция мелатонина зависит от длины светового дня, многие животные используют ее как «сезонные часы». У людей, как и у животных, продукция мелатонина летом меньше, чем зимой. Таким образом, мелатонин может регулировать функции, зависящие от фотопериода — размножение, миграционное поведение, сезонную линьку. У видов птиц и млекопитающих, которые размножаются при длинном дне, мелатонин подавляет секрецию гонадотропинов и снижает уровень половой активности. У животных, размножающихся при коротком световом дне, мелатонин стимулирует половую активность. Влияние мелатонина на репродуктивную функцию у человека недостаточно изучено. В период полового созревания пиковая (ночная) концентрация мелатонина резко снижается. Зимой число менструальных циклов, не заканчивающихся овуляцией, в среднем выше, чем летом. У женщин с гипофизарной аменореей концентрация мелатонина достоверно выше, чем у здоровых. Эти данные позволяют предполагать, что мелатонин подавляет репродуктивные функции у женщин.

Циркадный ритм и сон

Одним из основных действий мелатонина является регуляция сна. Мелатонин — основной компонент пейсмейкерной системы организма. Он принимает участие в создании циркадного (циркадианного) ритма: он непосредственно воздействует на клетки и изменяет уровень секреции других гормонов и биологически активных веществ, концентрация которых зависит от времени суток. Влияние светового цикла на ритм секреции мелатонина показано в наблюдении за слепыми. У большинства из них обнаружена ритмичная секреция гормона, но со свободно меняющимся периодом, отличающимся от суточного (25-часовой цикл по сравнению с 24-часовым суточным). То есть у человека ритм секреции мелатонина имеет вид циркадианной мелатониновой волны, «свободно бегущей» в отсутствие смены циклов свет-темнота. Сдвиг ритма секреции мелатонина происходит и при перелёте через часовые пояса.

Роль эпифиза и эпифизарного мелатонина в суточной и сезонной ритмике, режиме сна-бодрствования на сегодняшний день представляется несомненной. У диурнальных (дневных) животных (в том числе у человека) секреция мелатонина эпифизом совпадает с привычными часами сна. Проведенными исследованиями было доказано, что повышение уровня мелатонина не является обязательным сигналом к началу сна. У большинства испытуемых прием физиологических доз мелатонина вызывал лишь мягкий седативный эффект и снижал реактивность на обычные окружающие стимулы. Существует гипотеза, что мелатонин играет роль в открытии так называемых ворот сна, в торможении режимов бодрствования, а не в прямом воздействии на сомногенные структуры головного мозга. По мнению физиологов-гипнологов, открытию «ворот сна» предшествует период повышенной активации человека — «запретный период» («запретная зона») для сна, которая довольно резко сменяется «открытием ворот».

С возрастом активность эпифиза снижается, поэтому количество мелатонина уменьшается, сон становится поверхностным и беспокойным, возможна бессонница. Мелатонин способствует устранению бессонницы, предотвращает нарушение суточного режима организма и биоритма. Бессонница и недосыпание уступают место здоровому и глубокому сну, который снимает усталость и раздражительность. Во время спокойного глубокого сна в организме нормализуется работа всех внутренних органов и систем, расслабляются мышцы, отдыхает нервная система, мозг успевает обработать накопленную за день информацию. В итоге человек чувствует себя бодрым и здоровым.

Антиоксидантный эффект

Мелатонин нейтрализует разрушительные последствия окислительных процессов, которые являются основной причиной старения и увядания кожи. Важнейшая функция мелатонина — антиоксидантная активность, проявляющаяся в организме повсеместно, так как мелатонин проникает во все органы и ткани. Механизм антиоксидантного действия проявляется в том, что мелатонин обладает выраженной способностью связывать свободные радикалы, в том числе образующиеся при перекисном окислении липидов гидроксильных радикалов, и экзогенные канцерогены, также он активирует глутатионпероксидазу — фактор защиты организма от свободнорадикального повреждения. Основные функции антиоксидантного действия мелатонина направлены на защиту ДНК. В меньшей степени на защиту белков и липидов.

Мелатонин — самый сильный из известных эндогенных поглотителей свободных радикалов. В последние годы появились данные, что мелатонин может локализоваться не только в плазме, но и в ядрах клеток и предохранять макромолекулы ядра от оксидативного повреждения во всех субклеточных структурах.

Противоопухолевый эффект

На ранних стадиях эмбрионального развития биогенные амины, в том числе мелатонин, играют роль специализированных клеточных сигнальных молекул, которые регулируют процессы клеточного обновления. Установлено, что мелатонин может подавлять клеточную пролиферацию, при этом сила его воздействия не уступает мощному цитотоксическому агенту колхицину. В ряде исследований на лабораторных животных и в системах культур опухолевых тканей было обнаружено, что мелатонин обладает антиопухолевым, онкостатическим действием. Механизмы воздействия мелатонина на опухолевый рост многообразны: он может влиять на синтез и секрецию гипофизарных и половых гормонов, способен модулировать иммунный ответ при наличии опухолевых клеток и оказывать прямой цитотоксический эффект. Имеются предположения, что мелатонин может усиливать экспрессию молекул адгезии и этим препятствовать росту опухоли, так как известно, что в большинстве злокачественных опухолей наличествуют нарушения в адгезии клеток и дефекты функциональных межклеточных связей.

Метаболит мелатонина, достоверно положительно коррелирует с надежным маркером пролиферативной активности опухолевых клеток — ядерным антигеном пролиферирующих клеток (PCNA). Этот показатель отражает степень прогрессии опухоли, то есть метаболиты мелатонина могут служить достоверным диагностическим фактором. Под воздействием мелатонина при некоторых формах рака (молочной железы, яичников, предстательной железы и др.) наблюдалось снижение пролиферативной способности клеток и увеличивалось число клеток, гибнущих в форме апоптоза (онкостатический эффект). Мишенью для реализации противоопухолевых эффектов мелатонина могут служить ядерные рецепторы раковых клеток.

In vitro было показано подавление мелатонином роста клеток меланомы, хотя эффект гормона зависел от интенсивности пролиферации опухоли: рост ингибировался при умеренной, но не при высокой пролиферативной активности клеток. Эффекты мелатонина являлись дозозависимыми, но механизм онкостатического действия на настоящий момент все ещё не вполне понятен. Эпидемиологические данные свидетельствуют, что у женщин, работающих в ночные смены, авиационных служащих (стюардессы, диспетчеры), операторов радио и телеграфа отмечается повышенный риск развития рака молочной железы, тогда как у женщин первично слепых (то есть имеющих световую депривацию) этот риск в 2 раза меньше.

Антистрессовый эффект

После экспериментов и прямых клинических наблюдений была сформулирована концепция, что эпифиз и его гормон мелатонин входят в защитную систему организма от неблагоприятных воздействий. Эпифиз и мелатонин играют неспецифическую роль, но эпифизарная поддержка осуществляется на всех уровнях борьбы со стрессом. В случае длительной стрессовой ситуации отмечается двухфазная реакция: первоначальный спад эпифизарной деятельности в резистентную фазу стресса с дальнейшим резким ее подъемом. В экспериментах на крысах было показано, что мелатонин способен менять отрицательное эмоциональное состояние, снижать тревожность, которая провоцируется различными стрессорами. Согласно многочисленным наблюдениям гормон стабилизирует деятельность различных эндокринных систем, дезорганизованных стрессом, в том числе ликвидируя избыточный стрессовый адреналовый гиперкортицизм.

Иммуностимулирующий эффект

Важным последствием длительных стрессов является стрессовый иммунодефицит. Мелатонин способствует нормализации иммунологических показателей.

Мелатонин и другие эпифизарные гормоны могут быть отнесены к числу геропротективных. Установлена связь между степенью возрастной инволюции эпифиза и дряхлением тканей. Известно, что при старении снижается степень иммунологической защиты, а мелатонин, как уже неоднократно указывалось, имеет иммуномодулирующую активность.

Мелатонин стимулирует иммунную систему (иммуностимулятор), так как участвует в регуляции функции тимуса и щитовидной железы, повышая активность Т-клеток и фагоцитов, что является предупреждением для ряда заболеваний и, как показывают лабораторные исследования, замедляет рост семи видов раковых клеток, включая раковые клетки молочной и предстательной желез.

Недостаток мелатонина в организме

Эксперименты на лабораторных животных показали, что при недостатке мелатонина, вызванном удалением рецепторов, животные начинали быстрее стареть: раньше начиналась менопауза, накапливались свободнорадикальные повреждения клеток, снижалась чувствительность к инсулину, развивались ожирение и рак.

Мелатонин — гормон, образующийся не только в шишковидной железе

Количества гормона, которое вырабатывается в шишковидной железе, не хватает для обеспечения столь многочисленных биологических эффектов мелатонина. Исследованиями было показано, что после удаления пинеальной железы у экспериментальных животных в крови обнаруживаются значимые количества мелатонина. Экстрапинеальными источниками синтеза мелатонина являются энтерохромаффинные клетки желудочно-кишечного тракта (ЕС-клетки), основные клетки-депо серотонина (содержат до 95 % всего эндогенного серотонина) — предшественника мелатонина. Выявлен синтез этого гормона в большом количестве нейроэндокринных клеток воздухоносных путей, легких, в корковом слое почек и вдоль границы между корковым и мозговым слоем надпочечников, под печеночной капсулой, в параганглиях, яичниках, эндометрии, предстательной железе, плаценте, желчном пузыре и внутреннем ухе. За последние года изучения обнаружен синтез мелатонина и в неэндокринных клетках: в клетках крови — тучных клетках, лимфоцитах — естественных киллерах, тромбоцитах, эозинофильных лейкоцитах, в тимусе, поджелудочной железе, мозжечке, сетчатке глаза, также в некоторых эндотелиальных клетках. Функционально многие клетки, продуцирующие мелатонин, относятся к так называемой диффузной нейроэндокринной системе — универсальной системе адаптации и поддержания гомеостаза организма. В пределах этой системы выделяют два звена мелатонинпродуцирующих клеток: центральное (включает пинеальную железу и клетки зрительной системы), в котором ритм секреции мелатонина совпадает с ритмом «свет-темнота», и периферическое — все остальные клетки, где секреция гормона не зависит от освещенности.

Фармакология

Выпускается в таблетках, в США считается пищевой добавкой. В России доступен как лекарственный препарат под названиями Мелаксен, Мелапур, Мелатон, Юкалин, Циркадин^[1]. Также доступен в магазинах спортивного питания, чаще всего — под названием Melatonin.

В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена. Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники. Эта отметка установлена 13 мая 2011.

См. также

Примечания

Ссылки

Не-эндокрин.
железы

Гастроэнтеропанкреатическая эндокринная система: Желудок: гастрин · грелин · 12-перстная: CCK · GIP · секретин · мотилин · Вазоактивный интестинальный пептид (VIP) · Подвздошная кишка: энтероглюкагон · Печень/другое: Инсулиноподобный фактор роста (IGF-1, IGF-2)

Жировая ткань: лептин · адипонектин · резистин

Скелет: Остеокальцин

Почки: JGA (ренин) · перитубулярные клетки (EPO) · кальцитриол · простагландин

Сердце: натрийуретический пептид (ANP, BNP)

Мелатонин Эвалар инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Melatonin Evalar Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (55525)

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности.

Со стороны обмена веществ: редко – гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Со стороны психики: нечасто – раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко – перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, снижение настроения, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто – мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко – обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром “беспокойных ног”, плохое качество сна, парестезия.

Со стороны органа зрения: редко – снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – вертиго, позиционное вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД; редко – “приливы” крови к лицу, стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота: редко – гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечные нарушения или расстройства, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, дискинезия желудка, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гипербилирубинемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и генерализованный зуд, кожная сыпь, сухость кожи; редко – экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна – ангионевротический отек (отек Квинке), отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в конечностях; редко – артрит, спазм мышц, боль в шее, ночные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – глюкозурия, протеинурия; редко – полиурия, гематурия, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто – симптомы менопаузы; редко – приапизм, простатит; частота неизвестна – галакторея.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто – отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Прочие: нечасто – астения, боль в груди; редко – опоясывающий герпес, повышенная утомляемость, чувство жажды.

Мелатонин :: Инструкция :: Цена :: Описание препарата

Мелатонин (Melatonin)
Активное вещество:
Мелатонин – N-acetyl-5-methoxytryptamine and N-[2-(5-Methoxy-1H-indol-3-yl) ethyl] acetamide – 3 мг.
Вспомогательные вещества:
Двузамещенный кальций фосфат безводный, Микрокристаллическая целлюлоза, Кроскармелооза натрия, Коллоидный кремний диоксид, Магний стеарат, Стеариновая кислота – 297 мг.
Мелатонин – вещество, вырабатываемое эпифизом – шишковидной железой, находящейся в основании мозга. Мелатонин находится в растительной пище, но гораздо в меньшей степени, чем в животной.
Научные и клинические исследования показали, что синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности – избыток света тормозит его образование, а снижение – повышает. У человека на ночные часы приходится 70% суточного производства мелатонина. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции, а также стабилизацию совокупных сдвигов в интенсивности обмена веществ и энергии, обусловленных изменением освещенности окружающей среды. Это свойство включает изменения в органах размножения, веса тела, психическом поведении и манерах.
Данные экспериментов свидетельствуют о том, что под влиянием мелатонина повышается содержание гамма-аминомаслянной кислоты и серотина в среднем мозге и гипоталамусе. Известно, что гамма-аминомаслянная кислота является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств. Эссенциальная аминокислота L-Tryptophan, являющаяся предшественницей в синтезе мелатонина, за два процесса через серотин конвертируется в мелатонин, встречающийся, главным образом, в шишковидной железе.
Мелатонин также известен как N-acetyl-5-methoxytryptamine and N-[2-(5-Methoxy-1H-indol-3-yl) ethyl] acetamide.

Мелатонин – твердая, поглощающая или растворяющая жир, водонерастворимая субстанция, являющаяся мощным естественным антиоксидантом. Организм, синтезируя ею, защищается от избыточного образования свободных радикалов – продуктов обмена веществ, вызывающих быстрое старение и рак.
Мелатонин обладает уникальной способностью, в отличие от других антиоксидантов, проникать в любую клетку в любой части организма и оказывать специфическое защитное действие на ядро – центральную структуру клетки, содержащую ДНК, т.е. на структуру, позволяющую поврежденной клетке восстановиться. Известно, что мелатонин оказывает стимулирующее действие на фермент глютатионпероксидазу, обладающую антиоксидантными свойствами. Мелатонин может также существовать в синтетической форме, которая применяется, как добавка, обладающая снотворным и антиоксидантным свойствами. Это становится актуальным с возрастом человека, когда активность желез внутренней секреции организма угасает.
Выработка мелатонина всецело зависит от биологических часов организма человека и смены натурального цикла «день-ночь». Мелатонин обладает антиоксидантной активностью при достаточно высоких фармакологических дозах, способных препятствовать образованию свободных радикалов. Действие препарата наступает через 60-120 мин после приема внутрь.

• бессонница
• состояния с нарушением процесса сна
• способствует наступлению сна (синдром отсроченной фазы сна)
• помогает регуляции биологического цикла «сон-пробуждение» (особенно при частых и быстрых сменах нескольких часовых поясов)
• как антиоксидант, защищая клетки от вредного воздействия свободных радикалов
• оказывает стимулирующее действие на фермент глютатионпероксидазу, обладающей антиоксидантными свойствами
• стиммулирует иммунную систему
• стабилизирует кровяное давление и регулирует уровень холестерола в крови
• положительно влияет на предменструальное состояние
• профилактика опухолевых заболеваний
• как профилактика лицам старше 40 лет.
Мелатонин предназначен для приема внутрь.
Взрослым обычно назначают по 1-2 таблетке непосредственно перед сном. Таблетку следует запивать водой и проглатывать целиком не раскусывая. Детям после 12 лет по одной таблетке перед сном.
В крайне редких случаях при приеме Мелатонина отмечались побочные реакции, таких как дискомфортные ощущения в желудке, «тяжелая голова», головная боль, депрессия. Необходимо сообщить своему врачу обо всех побочных (необычных) явлениях, в том числе, не указанных в листе вкладыше.
• беременность
• лактация
• дети до 12 лет
Препарат противопоказан к применению во время беременности и в период лактации.
Аспирин, бетаблокаторы могут привести к снижению уровня мелатонина в организме.
Седативные антидепрессанты, транквилизаторы и другие успокаивающие средства могут привести к уменьшению ожидаемого эффекта. Лица, страдающие гормональными или аутоиммунными заболеваниями, глубокими депрессивными расстройствами, эпилепсией, лейкемией следует проконсультироваться с лечащим врачом.
Незамечено. Имеются данные о приеме до 24 грамм в течение одного месяца, хотя такие дозы не рекомендованы.
Таблетки, покрытые оболочкой, для приема внутрь по 12 штук в блистере.
Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте.
Препарат нельзя употреблять по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек – без рецепта.
Препарат при приеме его за 4-6 часов перед работой может оказывать неблагоприятное действие на деятельность, требующую повышенного внимания, координации движений, высокой скорости психических и физических реакций (например, у водителей транспорта, обслуживающих высокоскоростные машины, при работе на высоте и т.д.) Во время приема Мелатонина следует воздержаться от приема спиртных напитков и курения.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки на использованные источники информации.

Описание препарата “Мелатонин” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 367809.

инструкция по применению, классификация, статьи » Справочник ЛС

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения:

Очень часто ( ≥ 1/10), часто (от ≥ 1/10 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко ( < 1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможном).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

редко: опоясывающий герпес.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

редко: гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушение психики:

нечасто: раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога;

редко: перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто: мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость;

редко: обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», сновидное состояние, плохое качество сна, парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко: снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

редко: вертиго, позиционное вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: артериальная гипертензия;

редко: стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, приливы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто: абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота;

редко: гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто: гипербилирубинемия.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи;

редко: экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей;

частота неизвестна: отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто: боль в конечностях.

редко: артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто: глюкозурия, протеинурия;

редко: полиурия, гематурия, никтурия.

Нарушения со стороны половых органов и грудной железы:

нечасто: менопаузальные симптомы;

редко: приапизм, простатит;

частота неизвестна: галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто: астения, боль в груди;

редко: утомляемость, боль, жажда.

Лабораторные и инструментальные данные:

нечасто: отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела;

редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Мелатонин – SportWiki энциклопедия

Видео-инструкция по мелатонину

Мелатонин – гормон эпифиза (шишковидной железы), который регулирует ритм сна-бодрствования, а также обладает широким рядом дополнительных эффектов. Также как известен гормон сна. Применяется в таблетках или капсулах для облегчения засыпания, с целью корректировки «внутренних часов» при длительных путешествиях. Доказано положительное действие при похудении, а также выявлены антиоксидантные и противоопухолевые эффекты.

Мелатонин встречается не только у человека, но и у животных, растений, червей и микроорганизмов ^[1] . Исследование Maria Toschesemail в 2014 году показало, что мелатонин является одним из древнейших гормонов, который обеспечивал регуляцию циклов у многих живых организмов еще 700 миллионов лет назад. Ученые полагают, что погружаются глубже в ночное время ^[2] .

Мелатонин был открыт в 1958 году профессором Аарон Б. Лернер. Это вещество может быть полезно для лечения кожных заболеваний. Препараты мелатонина впервые стали доступны в США только в 1993 году ^[3] , таким, это вещество имеет довольно короткую фармакологическую историю и его потенциал еще не полностью раскрыт.

Мелатонин отпускаются без рецепта врача и классифицируются как биологически активные добавки в США, Канаде и России, тогда как в некоторых странах (например, в Германии) являются рецептурным препаратом ^[4] .

10 фактов о мелатонине

Многие эффекты мелатонина вызывают другие взаимодействия с мелатониновыми рецепторами (MT ₁ , MT ₂ ) ^[5] , в то время как эффекты связаны с его антиоксидантным и омолаживающим действием. Особое значение придается способности мелатонина предохранить ядерную и митохондриальную ДНК. ^[6]

Наиболее важные эффекты мелатонина, которые имеют прочную доказательную базу:

• Восстанавливает ритм сна ^[7] – мелатонин облегчает засыпание, восстанавливает естественный циркадный цикл, устраняет дневную сонливость
• Улучшает настроение и психическое состояние ^[8]
• Антистрессовый эффект мелатонина особенно важен для современного человека
• Нормализует артериальное давление, в связи с регулируемой регулирующей системой на эндокринную систему
• Замедляет процессы старения (защищает клеточную ДНК, дезактивирует радикалы) и увеличивает продолжительность жизни ^[9]
• Укрепляет иммунитет ^[10]
• Антиоксидантный эффект. ^[11] Группа специалистов Петрозаводского университета эмнила, что средства с мелатонином обладают омолаживающим эффектом. ^{[12] [13]}
• Противоопухолевый эффект мелатонина стимулирует факторми: усиление противоопухолевого иммунитета, снижение радикальной активности, нормализация гормонального фона и взаимодействие с рецепторами RZR / ROR. ^[14]
• Мелатонин устраняет некоторые виды головной боли ^[15]
• В недавнем исследовании, проведенном учеными из испанских и канадских институтов было установлено, что добавки мелатонина способствуют укреплению костей.Это возможность использования таких добавок, как способ предотвращения остеопороза у людей, имеющих склонность к заболеванию ^[16] .

Мелатонин в спорте [править | править код]

Мелатонин в спорте

Мелатонин вовлечен в регуляцию веса тела, и есть данные, что он может снизить долю жира в организме и профилактировать ожирение (особенно в комбинации с кальцием) ^[17] . Исследовательская группа из университета Гранады (Испания) совместно с коллегами из американских ученых научного центра стимулируют рост так называемого бежевого жира – типа жировых клеток, которые сжигают калории.Результаты исследования опубликованы в журнале Journal of Pineal Research ^[18] . В отличие от жировой ткани, которая накапливает жир, приводя к увеличению веса, бежевый жир, помогает регулировать массу тела. Клетки бежевого жира экспрессируют высокий уровень UCP1– белка, который необходим для сжигания калорий и выработки тепла.

В более ранних публикациях исследователи изучили действие мелатонина на ожирение, дислипидемию, высокое кровяное давление и сахарный диабет второго типа, который связан с ожирением, на молодых тучных крысах Цукер с диабетом – экспериментальной модели метаболического синдрома.

Мелатонин снижает оксидативный после стресс тренинга, улучшает сон и ускоряет восстановление, что имеет важное значение в бодибилдинге и пауэрлифтинге.

Мелатонин и либидо [править | править код]

Очень часто всплывает информацию о том, что мелатонин может подавлять либидо и снижать уровень лютеинизирующего гормона и как следствие тестостерона (эти данные получены при исследовании препаратами на приматах), особенно пугающе это звучит для тех, кто занимается бодибилдингом и другими силовыми видами спорта.Поиск среди научной литературы позволил выявить научные работы, которые были посвящены как раз этому вопросу:

1. При сравнении двух групп людей, в одной из которых принимали длительное время (12 месяцев) мелатонин было обнаружено, что нет существенных в уровнях гормонов, за исключением лютеинизирующего гормона, которого была выше в группе, принимающий мелатонин ^[19] .

2. К похожему результату пришли и израильские ученые: уровень лютеинизирующего гормона, фоликулстимулирующего и тестостерона остается неизменным после приёма 6 мг ежедневно ^[20] .

Таким образом, можно заключить, что мелатонин не влияет отрицательно на уровень анаболических гормонов в организме человека, а снижение либидо, вероятнее всего, связано со склонностью мелатонина, несколько увеличивать уровень пролактина.

• Суточная секреция

• Сезонные изменения

• Синтез в организме

• Возрастные колебания

Мелатонинформирует организм из серотонина под воздействием фермента N-ацетилтрансферазы.

У взрослого человека за сутки синтезируется около 30г мелатонина, его успокаивает в сыворотке крови ночью в 30 раз больше, чем днем, причем пик активности на 2 ч ночи. Мелатонин транспортируется сывороточным альбумином, после освобождения от альбумина связывается со специфическими рецепторами мембранных клеток-мишеней, проникает в ядро ​​и там осуществляет свое действие.

Секреция мелатонина подчинена суточному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции.Синтез и секреция мелатонина зависит от освещённости – избыток света его образование, а снижение освещенности увеличивает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина.

Как уже было сказано, мелатонин синтезируется как животными так и растениями, это значит, что небольшое количество мелатонина присутствует в продуктах питания. Относительно большое количество в таких продуктах, как рис. Ученые определили, что при употреблении риса, мелатонин, который содержится в нём, способен усваиваться и взаимодействовать со специфическими рецепторами в головном мозге млекопитающих ^{[21] [22]} .

В других исследованиях было показано, что мелатонин в продуктах питания незначительно влияет на уровень мелатонина плазмы. Это значит, что из продуктов питания он практически не усваивается ^[23] .

Препараты мелатонина

• Мелаксен – наиболее популярный препарат мелатонина американского производства.
• Апик мелатонин (Apic Melatonin) – препарат содержит в одной таблетке: мелатонина – 3 мг, пиридоксина – 10 мг.
• Вита-мелатонин (Vitae-melatonin) – содержит в одной таблетке: мелатонина – 3 мг.
• Мелатонин плюс – содержит в одной таблетке: мелатонина – 2 мг.
• Tasimelteon – новый препарат для лечения бессонницы, который проходит клинические испытания. Tasimelteon является селективным агонистом мелатониновых рецепторов.
• Natrol (Натрол мелатонин) – препарат содержит в одной таблетке: мелатонина – 1 мг, 3 мг, 5 мг или 10 мг.Распостраняется в США как БАД.

Мелатонин – спортивное питание

Спортивное питание с мелатонином стало особенно популярно в последнее время, многие производители начали выпускать мелатонин и их число постоянно растет. Надо заметить, что делает их более предпочтительными для покупки значительно дешевле фармакологических препаратов. Приведем список самых популярных спортивных добавок:

• Мелатонин от Optimum Nutrition
• Мелатонин от СЕЙЧАС
• Мелатонин от 4Ever Fit
• Мелатонин от Biochem
• Мелатонин от дешевых добавок
• Мелатонин от Natrol
• Мелатонин от Ultimate Nutrition
• Мелатонин от Scitec Nutrition

Дозировка мелатонина изменяется в зависимости от цели приема и функции.Начальная дозировка мелатонина составляет 1-2 мг в сутки, в первые 2-3 дня необходимо проверить переносимость препарата. Следующим дозировку мелатонина можно увеличить до 5 и даже 10 мг в сутки. Средняя продолжительность курса составляет 1-2 месяца.

Дозы мелатонина, применяемые в исследованиях у взрослых с различными заболеваниями ^[24] :

Заболевание	Доза (мг)	Режим приема
Болезнь Альцгеймера	0.5	за 1 час до сна
Биполярные расстройства	10	перед сном
Раковые опухоли	10-50	перед сном
Восстановление циркадных циклов у слепых	5-10	перед сном
Депрессия	5	перед сном
Профилактика головной боли	5-10	перед сном
Гипертония (повышенное АД)	1-3	короткий курс
Бессонница для пожилых	3-5	за 30 – 120 минут перед сном
Бессонница неясного генеза	1-5	перед сном
Нарушение суточного ритма	1-8	перед сном
Шизофрения	2	не указано
Аффективные сезонные расстройства	0,25-5	Ежедневно
Улучшение сна для здорового человека	0,1-6	за 30-60 минут до сна

Дети младше 18 лет [править | править код]

Заболевание	Доза (мг)	Режим приема
Восстановление циркадного ритма у слепых	2,5-10	перед сном
Предоперационная тревога	0,1-0,5 на кг массы тела	не указано
Судорожные состояния	5-10	перед сном
Дети с психическими заболеваниями	0,5-10	перед сном

Рекомендации к применению:

• При проявлениях бессонницы, таких как трудности с засыпанием или периодические ночные пробуждения;
• Если вы не можете выспаться и плохое качество сна;
• Для предотвращения синдрома “Джетлага” при смене часовых поясов.

Дозировка для вас не достаточна , если препарат вы все еще испытываете проблему с засыпанием, которая длится более часа или продолжаете просыпаться по ночам.

Стоит уменьшить принимаемую дозировку , если спустя час после пробуждения вас не покидает чувство сонливости, появились беспокоящие и яркие сны или не характерные головные боли.

Мелатонин – это одна из самых малотоксичных субстанций, которая не причиняет вред здоровью даже в очень больших дозах.Известны случаи, когда люди превышали дозировку мелатонина в 600 и даже 3000 раз без вреда для здоровья.

Мелатонин редко вызывает побочные эффекты, однако возможны: аллергические реакции, головная боль, тошнота, диарея, утренняя сонливость, подавленность, отеки и некоторые другие другие. Возможен подъем уровня пролактина. ^[25] прекращаются сразу после окончания приема препарата.

Оценивая риск для здоровья, можно сделать общий вывод: вред мелатонина, несомненно, ниже пользы, может принести данный препарат.

Противопоказания [править | править код]

• Гиперчувствительность (аллергия)
• Непереносимость
• Аутоиммунные заболевания
• Лимфома
• Лейкоз
• Лимфогранулематоз
• Миелома
• Эпилепсия
• Сахарный диабет
• Хроническая почечная недостаточность
• Беременность, период лактации.

Приобретение

1. ↑ Caniato R, Filippini R, Piovan A, Puricelli L, Borsarini A, Cappelletti EM (2003).«Мелатонин в растениях». Достижения экспериментальной медицины и биологии
2. ↑ Tosches M. A. et al. Сигналы мелатонина контролируют циркадное плавание в морском зоопланктоне // Cell. – 2014. – Т. 159. – №. 1. – С. 46-57.
3. ↑ Ратцбург, Кортни (без даты). «Мелатонин: мифы и факты». Университет Вандербильта. 2007-12-02.
4. ↑ USPS. «Страновые условия рассылки – Германия». 2008-01-15.
5. ↑ Boutin JA, Audinot V, Ferry G, Delagrange P (август 2005).«Молекулярные инструменты для изучения путей и действий мелатонина». Тенденции в фармакологических науках 26 (8): 412–9.
6. ↑ Reiter RJ, Acuña-Castroviejo D, Tan DX, Burkhardt S (июнь 2001). «Опосредованное свободными радикалами молекулярное повреждение. Механизмы защитного действия мелатонина в центральной нервной системе». Анналы Нью-Йоркской академии наук 939: 200–15.
7. ↑ Buscemi, N. et al. (2004). «Мелатонин для лечения нарушений сна. Резюме, отчет о доказательствах / оценка технологий: номер 108» (обзор).Министерство здравоохранения и социальных служб США, Агентство медицинских исследований и качества. 2010-05-25.
8. ↑ Бхаттачарджи, Юдхиджит (14 сентября 2007 г.). «Является ли внутренний тайминг ключом к психическому здоровью?» (PDF). ScienceMag (AAAS) 317: 1488–90.
9. ↑ Reiter RJ, Acuña-Castroviejo D, Tan DX, Burkhardt S (июнь 2001). «Опосредованное свободными радикалами молекулярное повреждение. Механизмы защитного действия мелатонина в центральной нервной системе». Анналы Нью-Йоркской академии наук 939: 200–15.
10. ↑ Каррильо-Вико А., Герреро Дж., Лардоне П., Рейтер Р. (2005). «Обзор множественного действия мелатонина на иммунную систему». Эндокринная 27 (2): 189–200.
11. ↑ Tan, D.X. (1993). «Мелатонин: мощный поглотитель эндогенных гидроксильных радикалов». Endocr J (1): 57–60.
12. ↑ http://www.medikforum.ru/news/medicine_news/36573-rossiyskie-uchenye-snotvornoe-omolazhivaet-i-ostanavlivaet-rak.html#ixzz3LhkB2tuO
13. ↑ http://www.gerontology.ru/PDF_library/Anisimov_Vinogradova_MLT-reprod-2008.pdf
14. ↑ Миллс Э., Ву П, Сили Д., 4; Guyatt G, E; Ву, П; Сили, D; Гайатт, G (2005). «Мелатонин в лечении рака: систематический обзор рандомизированных контролируемых исследований и метаанализ». Журнал исследований пинеальной железы 39 (4): 360.
15. ↑ Додик Д., Капобианко Д. (2001). «Лечение и лечение кластерной головной боли». Curr Pain Headache Rep 5 (1): 83–91.
16. ↑ http://noticiasdelaciencia.com/not/11016/-melatonina-para-prevenir-la-osteoporosis-/
17. ↑ Barrenetxe J, Delagrange P, Martínez J (2004).«Физиологические и метаболические функции мелатонина». J. Physiol Biochem. 60 (1): 61–72.
18. ↑ http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/jpi.12089/abstract
19. ↑ Ниномия Т., Иватани Н., Томода А., Миике Т. Влияние экзогенного мелатонина на гормоны гипофиза у людей. Clin Physiol. 2001 Май; 21 (3): 292-9.
20. ↑ Рафаэль Любошицкий, Михал Леви, Зила Шен-Орр, Зеев Блюменфельд, Паула Херер. Длительное введение мелатонина не влияет на секрецию гипофизарно-гонадных гормонов у нормальных мужчин.Эндокринный институт, Медицинский центр Хемек, Афула 18101, 2 Исследовательский центр сна, 3 Эндокринная лаборатория, Медицинский центр Рамбам, Хайфа и 4 Медицинский факультет им. Б. Раппапорта, Технион, Израильский технологический институт, Хайфа, Израиль
21. ↑ Хаттори А., Мигитака Х, Ииго М. и др. (Март 1995 г.). «Идентификация мелатонина в растениях и его влияние на уровни мелатонина в плазме и связывание с рецепторами мелатонина у позвоночных». Международная ассоциация биохимии и молекулярной биологии 35 (3): 627–34.
22. ↑ Уз Т., Арслан А.Д., Куртунджу М. и др. (Май 2005 г.). «Региональный и клеточный профиль экспрессии рецептора мелатонина MT1 в центральной дофаминергической системе». Исследование мозга. Молекулярное исследование мозга 136 (1-2): 45-53.
23. ↑ Коутс, Пол М. (2005). Энциклопедия пищевых добавок. Марк Р. Блэкман, Гордон М. Крэгг, Марк Левин, Джоэл Мосс, Джеффри Д. Уайт. CRC Press. С. 457–466.
24. ↑ Резюме из клиники Мэйо http://www.melatonin.com/melatonin-dosage.php
25. ↑ Webley G. E., Böhle A., Leidenberger F. A. Положительная взаимосвязь между ночными концентрациями мелатонина и пролактина и стимуляцией пролактина после введения мелатонина у молодых мужчин // Журнал исследований пинеальной железы. – 1988. – Т. 5. – №. 1. – С. 19-33.

.

Мелатонин – это … Что такое Мелатонин?

Мелатонин – основной гормон эпифиза, регулятор суточных ритмов.

Принимается в таблетках для облегчения засыпания, с целью корректировки «внутренних часов» при длительных путешествиях (см. Джетлаг).

Описание

Гормон мелатонин был открыт в 1958 году А. Б. Лернером. Изменения концентрации мелатонина имеют заметный суточный ритм в шишковидном теле и в крови, как правило, с высоким уровнем гормона в течение ночи и низким уровнем в течение дня.Максимальные значения мелатонина в крови наблюдаются между полуночью и 4 часами утра. Вырабатывается секреторными клетками эпифиза – пинеалоцитами.

Время биологического полураспада мелатонина равно 45 минутам. Это означает, что для исследовательских целей тесты должны быть собраны через короткие промежутки времени для того, чтобы определить период продукции мелатонина. Кроме того, нарушение сна пациента в течение ночи с сбором образцов может повлиять на уровень мелатонина в крови.Этих проблем можно избежать, если определить уровни метаболитов мелатонина: мелатонин сульфата (6-сульфатоксимелатонина) и 6-гидроксиглюкуронида в моче. 80—90% мелатонина секретируется в мочу в виде мелатонин сульфата. Концентрация мелатонин сульфата в моче хорошо коррелирует с общим уровнем мелатонина в крови в течение периода сбора.

Синтезированный в эпифизе мелатонин секретируется в кровь и спинномозговую жидкость – ликвор, пройдя через которую, накапливается в гипоталамусе.Помимо и цереброспинальной жидкости, мелатонин крови обнаружен в моче, слюне, амниотической жидкости.

Мелатонин повсеместно в животном мире. Есть мелатонин как у растений, так и у простейших.

Синтез и секреция

В организме человека мелатонин синтезируется из аминокислот триптофана, который участвует в синтезе нейромедиатора (нейропередатчика) серотонина, и он в свою очередь под воздействием фермента N-ацетилтрансферазы превращается в мелатонин.Показано, что мелатонин является индольным производным серотонина и синтезируется ночью ферментами N-ацетилтрансферазой и гидроксииндол-О-метилтрансферазой. У взрослого человека за сутки синтезируется около 30 мкг мелатонина, его потребление в сыворотке крови ночью в 30 раз больше, чем днем, причем пик активности на 2 ч ночи. Мелатонин транспортируется сывороточным альбумином, после освобождения от альбумина связывается со специфическими рецепторами мембранных клеток-мишеней, проникает в ядро ​​и там осуществляет свое действие.Мелатонин быстро гидролизуется в печени и экскретируется мочой, основным метаболитом является 6-гидроксимелатонин-сульфат (6-СОМТ), содержание которого позволяет косвенно судить продукцию мелатонина эпифизом.

Секреция мелатонина подчинена суточному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависит от освещённости – избыток света его образование, а снижение освещённости увеличивает синтез и секрецию гормона.У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина.

Рецепторы мелатонина

Мелатонин – редкий пример гормона, к которому имеются как мембранные, так и ядерные рецепторы. У млекопитающих имеется два мембранных рецептора мелатонина – MTNR1A (MT1), экспрессирующийся в основном на клетках передней доли гипофиза и супрахиазменных ядер гипоталамуса, но также присутствующий во многих периферических органах, и MTNR1B (MT2), экспрессирующийся в некоторых других участках мозга, в сетчатке и сетчатке мозга. в легких.У амфибий и рыб имеется третий рецептор – MTNR1С (MT3), который у млекопитающих пока не клонирован. Рецепторы мелатонина к семейству рецепторов, с соответствующими G-белками, и через G _s -белок, сниженная уровень цАМФ.
Средство от бессонницы рамелтеон (ramelteon), выпускаемое в США под торговым названием Rozerem, связывается с обоими типамиторов мелатонина. С этим же рецепторами связывается антидепрессант агомелатин, зарегистрированный в России под торговым названием Вальдоксан.
Недавно открытые ядерные рецепторы мелатонина к подсемейству RZR / ROR ретиноидных рецепторов. Видимо, через них опосредуются многие иммуностимулирующие и противоопухолевые эффекты мелатонина.

Основные функции

• Регулирует деятельность эндокринной системы, кровяное давление, периодичность сна
• Регулирует сезонную ритмику у многих животных
• Замедляет процессы старения
• Усиливает эффективность функционирования иммунной системы
• Обладает антиоксидантными свойствами
• Влияет на процессы адаптации при смене часовых поясов

Кроме того, мелатонин участвует в регуляции

• кровяного давления,
• функций пищеварительного тракта,
• работы клеток головного мозга.

Влияние на секрецию других гормонов и нейромедиаторов

Основное влияние мелатонина на эндокринную систему у многих видов заключается в торможении секреции гонадотропинов. Кроме того, снижается, но в меньшей степени, секреция других тропных гормонов передней доли гипофиза – кортикотропина, тиротропина, соматотропина. Мелатонин снижает чувствительность клеток передней части к гонадотропин-рилизинг фактору и может подавлять его секрецию.

Данные экспериментов свидетельствуют о том, что под областью мелатонина повышенное содержание ГАМК – в ЦНС и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе.Известно, что ГАМК является тормозным медиатором в ЦНС, снижение активности серотонинэргических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний.

Ночью мелатонин снижает уровень секреции лептина.

Влияние на сезонную ритмику и размножение

Так как продукция мелатонина зависит от длины светового дня, многие животные используют ее как «сезонные часы». У людей, как и у животных, продукция мелатонина летом меньше, чем зимой. Таким образом, мелатонин может регулировать функции, зависящие от фотопериода – размножение, миграционное поведение, сезонную линьку.У видов птиц и млекопитающих, которые размножаются при длинном дне, мелатонин подавляет секрецию гонадотропинов и снижает уровень половой активности. У животных, размножающихся при коротком световом дне, мелатонин стимулирует половую активность. Влияние мелатонина на репродуктивную функцию у человека изучено. В период полового созревания пиковая (ночная) мелатонина резко снижается. Зимой число менструальных циклов, не заканчивающихся овуляцией, в среднем выше, чем летом.У женщин с гипофизарной аменореей мелатонина достоверно выше, чем у здоровых. Эти данные позволяют предполагать, что мелатонин подавляет репродуктивные функции у женщин.

Циркадный ритм и сон

Одним из основных действий мелатонина является регуляция сна. Мелатонин – основной компонент пейсмейкерной системы организма. Он принимает создание в создании циркадного (циркадианного) ритма: он непосредственно воздействует на клетки и изменяет уровень секреции других гормонов и биологически активных веществ, которые зависят от времени суток.Влияние светового цикла на ритм секреции мелатонина показано в наблюдении за слепыми. У них обнаружена ритмичная секреция гормона, но широко меняющимся периодом, отличающимся от суточного (25-часовой цикл по сравнению с 24-часовым суточным). То есть у человека ритм секреции мелатонина имеет вид циркадианной мелатониновой волны, «свободно бегущей» в отсутствии смены циклов свет-темнота. Сдвиг ритма секреции мелатонина происходит и при перелете через часовые пояса.

Роль эпифиза и эпифизарного мелатонина в суточной и сезонной ритмике, режиме сна-бодрствования на сегодняшний день представляется несомненной.У диурнальных (дневных) животных (в том числе у человека) секреция мелатонина эпифизом совпадает с привычными часами сна. Проведенными исследованиями было доказано, что повышение уровня мелатонина не является обязательным сигналом к ​​началу сна. У большинства испытуемых прием физиологических доз мелатонина вызывал мягкий седативный эффект и снижал реактивность на обычные окружающие стимулы. Существует гипотеза, что мелатонин играет роль в открытии так называемых ворот сна, в торможении режима бодрствования, а не в прямом воздействии на сомногенные структуры головного мозга.По мнению физиологов-гипнологов, открытием «ворот сна» сменяется период повышенной активации человека – «запретный период» («запретная зона») для сна, который довольно быстро «открывается ворот».

С возрастом активность эпифиза снижается, поэтому мелатонина уменьшается, сон становится поверхностным и беспокойным, возможна бессонница. Мелатонин способствует устранению бессонницы, предотвращает суточного режима организма и нарушение биоритма. Бессонница и недосыпание уступают место здоровому и глубокому сну, который снимает усталость и раздражительность.Во время спокойного глубокого сна в организме нормализуется работа всех внутренних органов и систем, расслабляются мышцы, отдыхает нервная система, мозг успевает обработать накопленную за день информацию. В итоге человек чувствует себя бодрым и здоровым.

Антиоксидантный эффект

Мелатонин нейтрализует разрушительные последствия окислительных процессов, которые вызывают основной старения и увядания кожи. Важнейшая функция мелатонина – антиоксидантная активность, проявляющаяся в организме повсеместно, так как мелатонин проникает во все органы и ткани.Механизм антиоксидантного действия проявляется в том, что мелатонин обладает выраженной способностью связывать свободные радикалы, в том числе образсном окислении липидов гидроксильных радикалов, и экзогенные канцерогены, также он активирует глутатионпероксидазу – фактор защиты организма отрадикального повреждения. Основные функции антиоксидантного действия мелатонина движения на защиту ДНК. В меньшей степени защиты белков и липидов.

Мелатонин – самый сильный из известных эндогенных поглотителей свободных радикалов.В последних годах появились данные, что мелатонин может локализоваться не только в плазме, но и в ядрах клеток и предохранить макромолекулы ядра от оксидативного повреждения во всех субклеточных структурах.

Противоопухолевый эффект

На ранних стадиях эмбрионального развития биогенных амины, в том числе мелатонин, играют роль клеточных сигнальных молекул, которые регулируют процессы клеточного обновления. Установлено, что мелатонин может подавлять клеточную пролиферацию, при этом сила его воздействия не уступает мощному цитотоксическому агенту колхицину.В ряде исследований на лабораторных животных и в системе культур опухолевых тканей было обнаружено, что мелатонин обладает антиопухолевым, онкостатическим действием. Механизмы воздействия мелатонина на опухолевый рост разнообразны: он может влиять на синтез и секрецию гипофизарных и половых гормонов, способен модулировать иммунный ответ при наличии опухолевых клеток и большой цитотоксический эффект. Имеются предположения, что мелатонин может усиливать опухоли, как известно, что мелатонин может усиливать опухоли, как известно, что в большинстве злокачественных опухолей наличествуют нарушения в адгезии клеток и дефекты функциональных межклеточных связей.

Метаболит мелатонина, достоверно положительно коррелирует с надежным маркером пролиферативной активности опухолевых клеток – ядерным антигеном пролиферирующих клеток (PCNA). Этот показатель соответствует степени прогрессии опухоли, может быть достоверным диагностическим фактором. Под воздействием мелатонина при некоторых формах рака (молочной железы, яичников, предстательной железы и др.) Наблюдалось снижение пролиферативных клеток и увеличивалось число, гибнущее в форме апоптоза (онкостатический эффект).Мишенью для реализации противоопухолевых эффектов мелатонина могут служить ядерные рецепторы раковых клеток.

In vitro было показано подавление мелатонином роста клеток меланомы, хотя эффект гормона зависел от интенсивности пролиферации опухоли: рост ингибировался при умеренной, но не при высокой пролиферативной активности клеток. Эффекты мелатонина являлись дозозависимыми, но механизм онкостатического действия на настоящий момент все ещё не вполне понятен. Эпидемиологические данные показывают, что у женщин первично слепых (то есть имеющих свет депривацию) этот риск в 2 раза меньше.

Антистрессовый эффект

После того, как эпифиз и его гормон мелатонин входят в защитную систему организма от концепция неблагоприятных воздействий. Эпифиз и мелатонин играют неспецифическую роль, но эпифизарная поддержка осуществляется на всех уровнях борьбы со стрессом. В случае длительной стрессовой ситуации отмечается двухфазная реакция: первоначальный спад эпифизарной активности в резистентную фазу стресса с дальнейшим резким ее подъемом.В экспериментах на крысах было показано, что мелатонин способен менять отрицательное эмоциональное состояние, снижать тревожность, которая провоцирует стресс стрессорами. Согласно многочисленным наблюдениям гормон стабилизирует деятельность различных эндокринных систем, дезорганизованных стрессом, в том числе ликвидирует избыточный стрессовый адреналовый гиперкортицизм.

Иммуностимулирующий эффект

Важным последствием длительных стрессов является стрессовый иммунодефицит.Мелатонин обеспечения стабилизации иммунологических показателей.

Мелатонин и другие эпифизарные гормоны могут быть отнесены к числу геропротективных. Установлена ​​связь между степенью возрастной инволюции эпифиза и дряхлением тканей. Известно, что при старении снижается степень иммунологической защиты, а мелатонин уже неоднократно указывался, иммуномодулирующую активность.

Мелатонин стимулирует иммунную систему (иммуностимулятор), так как участвует в регуляции функций тимуса и щитовидной железы, повышает активность Т-клеток и фагоцитов, что является предупреждением для ряда заболеваний и, как показывают лабораторные исследования, замедляет рост семи видов раковых клеток, включая раковые клетки молочной и предстательной желез.

Недостаток мелатонина в организме

Эксперименты на лабораторных животных показали, что при отсутствии мелатонина, вызванном удалением рецепторов, животные начинали быстрее стареть: раньше начиналась менопауза, накапливались свободнорадикальные повреждения клеток, снижалась чувствительность к инсулину, развивались ожирение и рак.

Мелатонин – гормон, образующийся не только в шишковидной железе

Количества гормона, которое вырабатывается в шишковидной железе, не хватает для следующих типов биологических эффектов мелатонина.Исследования показали, что после удаления пинеальной железы у экспериментальных животных в крови обнаруживаются значимые количества мелатонина. Экстрапинеальными источниками мелатонина являются энтерохромаффинные клетки желудочно-кишечного тракта (ЕС-клетки), основные клетки-депо серотонина (содержат до 95% всего эндогенного серотонина) – предшественника мелатонина. Выявлен синтез этого гормона в большом количестве нейроэндокринных клеток, воздухоносных, легких, в корковом слое почек и вдоль границы между корковым и мозговым слоем надпочечников, под печеночной капсулой, в параганглиях, яичниках, эндометрии, предстательной железе, плаценте, желчном пузыре и внутреннем ухе.За годы изучения обнаружен синтез последних мелатонина и в неэндокринных клетках: в клетках крови – тучных клетках, лимфоцитах – естественных киллерах, тромбоцитах, эозинофильных лейкоцитах, в тимусе, поджелудочной железе, мозжечке, сетчатке глаза, а также в некоторых эндотели клеточных. Функционально многие клетки, продуцирующие мелатонин, классифицированной диффузной нейроэндокринной системой – универсальной адаптации и поддержания гомеостаза организма. В этой системе выделяют два звена мелатонинпродуцирующих клеток: центральное (включает пинеальную железу и клетки зрительной системы), в котором ритм секреции мелатонина совпадает с ритмом «свет-темнота», и периферическое – все остальные клетки, где секреция гормона не зависит от освещенности.

Фармакология

Выпускается в таблетках, в США считается пищевой добавкой. В России доступен как лекарственный препарат под названиями Мелаксен, Мелапур, Мелатон, Юкалин, Циркадин ^[1] . Также доступен в магазинах спортивного питания, чаще всего – под названием Мелатонин.

В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена ​​под сомнение и удалена. Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники. Эта отметка установлена ​​ 13 мая 2011 .

См. также

Примечания

Ссылки

Не-эндокрин.
железы

Гастроэнтеропанкреатическая эндокринная система: Желудок: гастрин · грелин · 12-перстная: CCK · GIP · секретин · мотилин · Вазоактивный интестинальный пептид (VIP) · Подвздошная энтероглюка: другое фактор роста (IGF-1, IGF-2)

Жировая ткань: лептин · адипонектин · резистин

Скелет: Остеокальцин

Почки: JGA (ренин) · перитубулярные клетки (ЭПО) · кальцитриол · простагландин

Сердце: натрийуретический пептид (ANP, BNP)

.

Мелатонин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Мелатонин таб., Покр. плен. оболочкой, 3 мг: 6, 7, 10, 12, 14, 18, 20, 21, 24, 28, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120 или 150 шт. (58317)

💊 Состав препарата Мелатонин ✅ Применение препарата Мелатонин Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля электронной почты и убедитесь в их правильности Описание активных компонентов препарата Мелатонин (Мелатонин) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть применена для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 2020.05.08 Владелец регистрационного удостоверения: Лекарственная форма Мелатонин Таб., покр. плен. оболочкой, 3 мг: 6, 7, 10, 12, 14, 18, 20, 21, 24, 28, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120 или 150 шт. рег. №: ЛП-006269 от 17.06.2020 – Действующее Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелатонин Таблетки, покрытые пленочной оболочкой или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро ​​белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка белого или почти белого цвета. 1 таб. мелатонин 3 мг Вспомогательные вещества : кальция гидрофосфата дигидрат – 143.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) – 100 мг, магния стеарат – 2.5 мг, кроскармеллоза натрия – 1.2 мг. Состав оболочки: поливиниловый спирт – 2.7 мг, макрогол-4000 – 1.3 мг, титана диоксид – 1 мг. 6 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные. 6 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 6 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 6 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные. 6 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные. 6 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные. 10 шт. – банки – пачки картонные. 20 шт. – банки – пачки картонные. 30 шт. – банки – пачки картонные. 40 шт. – банки – пачки картонные. 50 шт. – банки – пачки картонные. 60 шт. – банки – пачки картонные. 70 шт. – банки – пачки картонные. 80 шт. – банки – пачки картонные. 90 шт. – банки – пачки картонные. 100 шт. – банки – пачки картонные. Фармакологическое действие Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина. Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующую в синтезе ГАМК, допамина и серотонина.Известно, что ГАМК является тормозным медиатором в ЦНС, снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение.Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Адаптирует к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами. Основной физиологический эффект мелатонина заключается в торможении секреции гонадотропинов.Кроме того, снижается, но в меньшей степени, секреция других гормонов аденогипофиза – кортикотропина, ТТГ, СТГ. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависит от освещенности – избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина. Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через ГЭБ). T 1/2 короткий. Показания активных веществ препарата Мелатонин При расстройствах сна, в т.ч. вызванным нарушением ритма “сон-бодрствование”, таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов). Режим дозирования Способ применения и режим дозирования зависит от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует соблюдать соответствие используемой лекарственной формы строго конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Индивидуальный.Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз / сут за 30-40 мин до сна. Максимальная суточная доза составляет 6 мг. Побочное действие Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности. Со стороны обмена веществ: редко – гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия. Со стороны психики: нечасто – раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко – перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, снижение настроения, депрессия. Со стороны нервной системы: нечасто – мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко – обморок, нарушение памяти, нарушение па внимания, делирий, синдром “беспокойных ног”, плохое качество сна, плохое качество сна, пререстезия. Со стороны органа зрения: редко – снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – вертиго, позиционное вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД; редко – “приливы” крови к лицу, стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения. Со стороны пищеварительной системы: нечасто – боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота: редко – гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечные нарушения или расстройства, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, дискинезия желудка, гастрит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гипербилирубинемия. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и генерализованный зуд, кожная сыпь, сухость кожи; редко – экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частотана – ангионевротический отек (отек Квинке), отек неизвестной полости рта, отек языка. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в конечностях; редко – артрит, спазм мышц, боль в шее, ночные судороги. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – глюкозурия, протеинурия; редко – полиурия, гематурия, никтурия. Со стороны репродуктивной системы: нечасто – симптомы менопаузы; редко – приапизм, простатит; частота неизвестна – галакторея. Со стороны лабораторных показателей: нечасто – отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы лабораторных тестов. Прочие: нечасто – астения, боль в груди; редко – опоясывающий герпес, повышенная утомляемость, чувство жажды. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к мелатонину; тяжелые нарушения функции почек (КК <30 мл / мин), аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные), печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не). С осторожностью: почечная недостаточность (КК> 30 мл / мин), пожилой возраст. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Не рекомендуется применять у женщин, желающих забеременеть, в некоторых контрацептивных связях мелатонина. Применение при нарушении функции печени Противопоказан к применению у пациентов с печеночной недостаточностью. Применение при нарушении функций почек Противопоказан к применению у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК <30 мл / мин). С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК> 30 мл / мин). Применение у детей Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение у пожилых пациентов С осторожностью следует применять у пожилых пациентов. Особые указания В период применения мелатонина рекомендуется избегать на ярком свету. Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у мелатонина слабого контрацептивного действия. В период применения мелатонина не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность. . Влияние на способность к вождению средств транспортными средствами и управлением механизма Применение мелатонина следует воздержаться от вождения транспортных и других опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных возможностей (риск развития сонливости). Лекарственное взаимодействие Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих воксамип, чтобы при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения. Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови ингибирования его метаболизма. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего. Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP1А2. Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или ЗГТ), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2. Ингибиторы зофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении. Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении. Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность. Мелатонин усиливает седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. Одновременное применение мелатонина и золпидема может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и прогрессу в сравнении с монотерапией золпидемом. Одновременное применение мелатонина с тиоридазином и имипрамином приводило к увеличению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении тестов в сравнении с монотерапией имипрамином. а к усилению чувства “помутнения в голове”, также в сравнении с монотерапией тиоридазином. Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля электронной почты и убедитесь в их правильности

.