Новый тромболитический препарат
23.01.2020
Международный научный центр SCAMT Университета ИТМО совместно со специалистами Мариинской больницы продолжает работу над новым тромболитическим препаратом. По результатам предварительных испытаний магнитоуправляемые частицы могут расщеплять тромбы во много раз эффективнее используемых сейчас лекарств. В 2018 году средство прошло доклинические испытания. Корреспондент ITMO.NEWS встретился с руководителем центра SCAMT Владимиром Виноградовым и руководителем регионального сосудистого центра, врачом-хирургом Мариинской больницы, профессором Иваном Дудановым и выяснил, какие испытания теперь предстоят препарату, что необходимо для того, чтобы вывести его на рынок, и когда это может произойти.
Ваш препарат в последние дни вызвал большой ажиотаж, видео, рассказывающее о нем, набрало более 800 тысяч просмотров. Для начала расскажите, пожалуйста, о тромбозах, в чем их опасность, и почему к ним приковано столько внимания?
Руководитель Регионального сосудистого центра, врач-хирург Мариинской больницы Иван Дуданов: Актуальность проблемы действительно чрезвычайная. Если проанализировать причины всех, как мы говорим, неблагоприятных исходов, то есть летальных исходов, грозных осложнений, инвалидизаций, то тромбозы и эмболии — самые распространенные. На них приходится порядка двух третей всех неблагоприятных исходов.
Тромбоз — это формирование плотного сгустка на стенке сосуда. Если он возникает на артерии, которая привносит кровь в тот или иной орган, то снижается кровенаполнение этого органа, то есть развивается ишемия. Если просвет в сосуде полностью закрывается, то это приводит к гибели органа или части органа. К примеру, инсульт — образование участка погибшего мозга, или инфаркт — образование участка погибшего миокарда. Если тромб небольшой, то он может сорваться с места и закупорить более мелкие сосуды. Результат такой же — гибель органа или его части. Если тромб образовался в вене, то он затрудняет отток крови, что вызывает осложнения в виде отеков, формирования посттромботической болезни, это очень тяжелые инвалидизирующие патологии.
Приводить к образованию тромбов могут самые разные причины, заболевания и состояния — онкологические патологии, другие заболевания, обезвоживание. Также этому может способствовать прием ряда препаратов.
Как сейчас лечат тромбозы, и почему вы решили разрабатывать для этого принципиально новый препарат?
Руководитель центра SCAMT Университета ИТМО Владимир Виноградов: Методики растворения тромбов при помощи специальных тромболитических препаратов известны с конца XX века. Они, попадая в организм, вызывают каскад реакций, который приводит к образованию из вещества плазминогена, который содержится в нашей крови, плазмина. Он, собственно говоря, и растворяет тромб.
Однако как химик могу сказать, что с их использованием есть две важных проблемы. Первое — у таких препаратов очень короткое время существования в организме человека: как правило, они могут сохранять свою активность не более пяти-десяти минут после введения. Затем эти молекулы деактивируются организмом, который видит в них чужеродную субстанцию и старается максимально быстро нейтрализовать. С этим можно бороться только введением довольно большого количества препарата, чтобы он смог сохранить активность, пока не начнет действовать в месте тромбоза. Но тут возникает вторая проблема — если ввести препарата слишком много, то могут появиться так называемые геморрагические осложнения, проще говоря кровотечения — из десен, глазниц, ногтей, внутренние кровотечения. Таким образом, возникает проблема: введешь мало — не подействует, много — начнутся кровотечения.
Иван Дуданов: Еще одна проблема этого метода в том, что он эффективен только при введении в первые два-четыре часа от появления тромба, в так называемое «терапевтическое окно». Из-за этого количество больных, которые проходят такое лечение, равняется 4-6%. Нужно успеть привезти пациента из дома в стационар, обследовать, поставить диагноз и ввести тромболитический препарат. Поэтому в остальных случаях прибегают к различным методам удаления тромба.
Ваша разработка решит эти проблемы?
Владимир Виноградов: В SCAMT мы придерживаемся концепции, что не нужно создавать новые лечебные молекулы, если уже есть те, что работают. Активаторы плазмагена в мире существуют, со своей непосредственной функцией — растворением фибринового сгустка (тромба) — они справляются хорошо. Остается вопрос, как их доставить в целости и сохранности к тому месту, где этот препарат необходим.
Мы придумали уникальную композицию, которая совмещает в себе тромболитический эффект, возможность управления движением молекул в теле организма при помощи магнитного поля, а также антикоагулянтного эффекта. Антикоагулянт — это вещество, которое предотвращает образование новых тромбов. Обычно такие препараты нужно назначать в комплексе с тромболитической терапией. Однако есть проблема: антикоагулянты также приводят к потере активности тромболитических ферментов, поэтому их непросто комбинировать.
Мы же создали препарат, который можно довести до места образования тромба с помощью магнитного поля, там он активирует плазминоген и после этого предотвращает образование новых тромбов. При этом мы не изобретаем новую фармацевтическую молекулу. Уникальность именно в композиции этих трех компонентов.
Введение у нашего препарата точно такое же, как и у тех лекарств, что вводятся сейчас. Это укол в вену. Но после этого вещество движется под действием магнитного поля по направленной траектории к месту, где обнаружен тромб.
А как создается этот композит?
Владимир Виноградов: У нас три основных компонента. Первый — наночастицы магнетита. Это вещество имеет разрешение на ввод в организм человека, его используют в качестве контрастирующего реагента во время МРТ. Эти частицы обеспечивают магнитоуправление. Второй компонент — активатор плазминогена урокиназного типа, то есть само вещество, способствующее рассасыванию тромба. Наконец, третья часть — гепарин, который предупреждает образование новых тромбов.
Мы нашли схему, позволяющую оптимально сшить эти три компонента. Основную нагрузку в этой схеме выполняет магнетит: важно его не перегрузить органической составляющей, чтобы он не потерял возможность эффективного управления с помощью магнитного поля.
В 2018 году сообщалось, что препарат прошел доклинические исследования — каковы их результаты? Как они проходили?
Владимир Виноградов: На сегодняшний день мы действительно прошли стадию испытаний на клетках и на искусственных тромбах. Мы провели полноценные доклинические испытания. В ходе таких исследований оценивались фармакокинетика, фармакодинамика, эффективность, мутагенность и многое другое. Препарат вводился в животных, в любом случае для контроля делался также тест уже используемых препаратов.
В результате показатели токсичности, побочных действий были ниже, чем у используемых ныне препаратов. Это связано с тем, что доставляя препарат прямо к месту образования тромба мы можем вводить куда меньшее количество вещества.
Иван Дуданов: В ходе испытаний нужно оценивать не только качество, но и скорость действия. Мы наблюдали в протезах, которые вшивались в животных, что при использовании препарата вообще следов тромбообразования не оставалось, при этом давность тромба в протезах определялась не минутами, часами и сутками, а значительно большим временем их существования. При этом животные продолжали жить полной жизнью, так как доза препарата была атоксичной. В ходе испытаний выяснилось, что этого препарата нужно вводить примерно в 100 раз меньше, при этом он действует в 4000 – 4500 раз эффективнее.
Я слышал, что часть исследований проводилась непосредственно в Мариинской больнице?
Иван Дуданов: Да, исследования проводились. Разумеется, речь не идет об использовании препаратов в больнице на живых людях. Для тестов использовались расходные материалы — свернувшиеся сгустки крови в пробирках. Это остатки крови в пробирках, которые берутся у пациентов в качестве анализов биохимических и клинических, а по завершении исследований затем утилизируются.
Мы использовали эти сгустки, они были обезличены, данных пациентов на них не было. Для нас были важны сгустки, их размеры, время их существования и т.д. Такие тесты важны, потому что на ранних этапах можно использовать кровь животных, но потом надо использовать человеческую кровь.
Какую работу необходимо провести дальше перед выходом препарата на рынок?
Владимир Виноградов: Сейчас стоит вопрос о том, как мы пойдем в клинические испытания. В доклинических испытаниях мы можем использовать обычный магнит, в клинике мы обязаны уже использовать оборудование, имеющее сертификаты Минздрава, будь то скальпель, томограф или магнитная установка.
Необходимых нам магнитных установок в мире я знаю только одну. Она сейчас создается в Германии, проходит сертификацию в Европе. В России она пока недоступна. Все это требует серьезных инвестиций. Также ряд проблем связан с тем, что мы не создаем новую молекулу, а используем уже существующую.
Иван Дуданов: Перед нами еще огромное количество задач — предстоит много чего узнать в ходе клинических испытаний. Допустим, мы ввели препарат, есть магнитное поле, препарат циркулирует и нам нужно изучать, когда препарат будет выведен из организма, какое влияние он окажет на внутренние органы. Еще вопрос — он эффективно растворил тромб, но не будет ли эффекта фрагментации, когда тромб разваливается на маленькие кусочки, которые закупоривают другие сосуды? Без ответа на эти вопросы мы не можем выполнять и, тем более, расширять исследования.
Кроме того, быть может, существуют противопоказания — болезни, которые не позволят применять препарат или какие-то определенные состояния. Все это требует изучения. Поэтому нельзя говорить, что нами уже изобретена панацея, которую мы можем завтра использовать.
Когда планируется начать клинические испытания и сколько они займут времени?
Иван Дуданов: Очень непростой вопрос, есть юридические аспекты. Также надо просчитать все варианты развития событий в зависимости от поведения препарата в теле человека.
Кроме того, надо учитывать, что в ходе клинических испытаний однозначно будут использованы гласные формы привлечения добровольцев. Необходимо получать согласие пациентов на участие в эксперименте, создавать группы пациентов, дифференцированные по виду патологии, ее тяжести и так далее. Также необходимо длительное наблюдение пациентов во времени, изучение отдаленных результатов.
Владимир Виноградов: Сроки зависят не только от нас: мы готовы начать и предоставить все, что мы можем, еще вчера. Но тут, как правильно говорит коллега, вопрос юридический. К тому же тут надо понимать специфику мирового фармацевтического рынка, она связана с тем, что разработка лекарственного препарата — всегда очень рискованное дело. Если тот или иной фармконцерн чувствует, что проект очень рискованный, то привлечь его в качестве инвестора крайне сложно. Мы ищем партнеров, рассматриваем вариант государственно-частного партнерства, мы готовы найти тех, кто сможет создать необходимую магнитную установку.
Сейчас мы ведем переговоры, и большинство наших переговоров с европейскими компаниями. Но сказать, что в нас завтра придут вкладывать деньги, мы, увы, не можем. Мы в активном поиске инвестора, который помог бы нам реализовать и клинические исследования, и создание установки. Клинические испытания займут минимум пять лет.
Международный научный центр SCAMT Университета ИТМО совместно со специалистами Мариинской больницы продолжает работу над новым тромболитическим препаратом. По результатам предварительных испытаний магнитоуправляемые частицы могут расщеплять тромбы во много раз эффективнее используемых сейчас лекарств. В 2018 году средство прошло доклинические испытания. Корреспондент ITMO.NEWS встретился с руководителем центра SCAMT Владимиром Виноградовым и руководителем регионального сосудистого центра, врачом-хирургом Мариинской больницы, профессором Иваном Дудановым и выяснил, какие испытания теперь предстоят препарату, что необходимо для того, чтобы вывести его на рынок, и когда это может произойти.
Ваш препарат в последние дни вызвал большой ажиотаж, видео, рассказывающее о нем, набрало более 800 тысяч просмотров. Для начала расскажите, пожалуйста, о тромбозах, в чем их опасность, и почему к ним приковано столько внимания?
Руководитель Регионального сосудистого центра, врач-хирург Мариинской больницы Иван Дуданов: Актуальность проблемы действительно чрезвычайная. Если проанализировать причины всех, как мы говорим, неблагоприятных исходов, то есть летальных исходов, грозных осложнений, инвалидизаций, то тромбозы и эмболии — самые распространенные. На них приходится порядка двух третей всех неблагоприятных исходов.
Тромбоз — это формирование плотного сгустка на стенке сосуда. Если он возникает на артерии, которая привносит кровь в тот или иной орган, то снижается кровенаполнение этого органа, то есть развивается ишемия. Если просвет в сосуде полностью закрывается, то это приводит к гибели органа или части органа. К примеру, инсульт — образование участка погибшего мозга, или инфаркт — образование участка погибшего миокарда. Если тромб небольшой, то он может сорваться с места и закупорить более мелкие сосуды. Результат такой же — гибель органа или его части. Если тромб образовался в вене, то он затрудняет отток крови, что вызывает осложнения в виде отеков, формирования посттромботической болезни, это очень тяжелые инвалидизирующие патологии.
Приводить к образованию тромбов могут самые разные причины, заболевания и состояния — онкологические патологии, другие заболевания, обезвоживание. Также этому может способствовать прием ряда препаратов.
Как сейчас лечат тромбозы, и почему вы решили разрабатывать для этого принципиально новый препарат?
Руководитель центра SCAMT Университета ИТМО Владимир Виноградов: Методики растворения тромбов при помощи специальных тромболитических препаратов известны с конца XX века. Они, попадая в организм, вызывают каскад реакций, который приводит к образованию из вещества плазминогена, который содержится в нашей крови, плазмина. Он, собственно говоря, и растворяет тромб.
Однако как химик могу сказать, что с их использованием есть две важных проблемы. Первое — у таких препаратов очень короткое время существования в организме человека: как правило, они могут сохранять свою активность не более пяти-десяти минут после введения. Затем эти молекулы деактивируются организмом, который видит в них чужеродную субстанцию и старается максимально быстро нейтрализовать. С этим можно бороться только введением довольно большого количества препарата, чтобы он смог сохранить активность, пока не начнет действовать в месте тромбоза. Но тут возникает вторая проблема — если ввести препарата слишком много, то могут появиться так называемые геморрагические осложнения, проще говоря кровотечения — из десен, глазниц, ногтей, внутренние кровотечения. Таким образом, возникает проблема: введешь мало — не подействует, много — начнутся кровотечения.
Иван Дуданов: Еще одна проблема этого метода в том, что он эффективен только при введении в первые два-четыре часа от появления тромба, в так называемое «терапевтическое окно». Из-за этого количество больных, которые проходят такое лечение, равняется 4-6%. Нужно успеть привезти пациента из дома в стационар, обследовать, поставить диагноз и ввести тромболитический препарат. Поэтому в остальных случаях прибегают к различным методам удаления тромба.
Ваша разработка решит эти проблемы?
Владимир Виноградов: В SCAMT мы придерживаемся концепции, что не нужно создавать новые лечебные молекулы, если уже есть те, что работают. Активаторы плазмагена в мире существуют, со своей непосредственной функцией — растворением фибринового сгустка (тромба) — они справляются хорошо. Остается вопрос, как их доставить в целости и сохранности к тому месту, где этот препарат необходим.
Мы придумали уникальную композицию, которая совмещает в себе тромболитический эффект, возможность управления движением молекул в теле организма при помощи магнитного поля, а также антикоагулянтного эффекта. Антикоагулянт — это вещество, которое предотвращает образование новых тромбов. Обычно такие препараты нужно назначать в комплексе с тромболитической терапией. Однако есть проблема: антикоагулянты также приводят к потере активности тромболитических ферментов, поэтому их непросто комбинировать.
Мы же создали препарат, который можно довести до места образования тромба с помощью магнитного поля, там он активирует плазминоген и после этого предотвращает образование новых тромбов. При этом мы не изобретаем новую фармацевтическую молекулу. Уникальность именно в композиции этих трех компонентов.
Введение у нашего препарата точно такое же, как и у тех лекарств, что вводятся сейчас. Это укол в вену. Но после этого вещество движется под действием магнитного поля по направленной траектории к месту, где обнаружен тромб.
А как создается этот композит?
Владимир Виноградов: У нас три основных компонента. Первый — наночастицы магнетита. Это вещество имеет разрешение на ввод в организм человека, его используют в качестве контрастирующего реагента во время МРТ. Эти частицы обеспечивают магнитоуправление. Второй компонент — активатор плазминогена урокиназного типа, то есть само вещество, способствующее рассасыванию тромба. Наконец, третья часть — гепарин, который предупреждает образование новых тромбов.
Мы нашли схему, позволяющую оптимально сшить эти три компонента. Основную нагрузку в этой схеме выполняет магнетит: важно его не перегрузить органической составляющей, чтобы он не потерял возможность эффективного управления с помощью магнитного поля.
В 2018 году сообщалось, что препарат прошел доклинические исследования — каковы их результаты? Как они проходили?
Владимир Виноградов: На сегодняшний день мы действительно прошли стадию испытаний на клетках и на искусственных тромбах. Мы провели полноценные доклинические испытания. В ходе таких исследований оценивались фармакокинетика, фармакодинамика, эффективность, мутагенность и многое другое. Препарат вводился в животных, в любом случае для контроля делался также тест уже используемых препаратов.
В результате показатели токсичности, побочных действий были ниже, чем у используемых ныне препаратов. Это связано с тем, что доставляя препарат прямо к месту образования тромба мы можем вводить куда меньшее количество вещества.
Иван Дуданов: В ходе испытаний нужно оценивать не только качество, но и скорость действия. Мы наблюдали в протезах, которые вшивались в животных, что при использовании препарата вообще следов тромбообразования не оставалось, при этом давность тромба в протезах определялась не минутами, часами и сутками, а значительно большим временем их существования. При этом животные продолжали жить полной жизнью, так как доза препарата была атоксичной. В ходе испытаний выяснилось, что этого препарата нужно вводить примерно в 100 раз меньше, при этом он действует в 4000 – 4500 раз эффективнее.
Я слышал, что часть исследований проводилась непосредственно в Мариинской больнице?
Иван Дуданов: Да, исследования проводились. Разумеется, речь не идет об использовании препаратов в больнице на живых людях. Для тестов использовались расходные материалы — свернувшиеся сгустки крови в пробирках. Это остатки крови в пробирках, которые берутся у пациентов в качестве анализов биохимических и клинических, а по завершении исследований затем утилизируются.
Мы использовали эти сгустки, они были обезличены, данных пациентов на них не было. Для нас были важны сгустки, их размеры, время их существования и т.д. Такие тесты важны, потому что на ранних этапах можно использовать кровь животных, но потом надо использовать человеческую кровь.
Какую работу необходимо провести дальше перед выходом препарата на рынок?
Владимир Виноградов: Сейчас стоит вопрос о том, как мы пойдем в клинические испытания. В доклинических испытаниях мы можем использовать обычный магнит, в клинике мы обязаны уже использовать оборудование, имеющее сертификаты Минздрава, будь то скальпель, томограф или магнитная установка.
Необходимых нам магнитных установок в мире я знаю только одну. Она сейчас создается в Германии, проходит сертификацию в Европе. В России она пока недоступна. Все это требует серьезных инвестиций. Также ряд проблем связан с тем, что мы не создаем новую молекулу, а используем уже существующую.
Иван Дуданов: Перед нами еще огромное количество задач — предстоит много чего узнать в ходе клинических испытаний. Допустим, мы ввели препарат, есть магнитное поле, препарат циркулирует и нам нужно изучать, когда препарат будет выведен из организма, какое влияние он окажет на внутренние органы. Еще вопрос — он эффективно растворил тромб, но не будет ли эффекта фрагментации, когда тромб разваливается на маленькие кусочки, которые закупоривают другие сосуды? Без ответа на эти вопросы мы не можем выполнять и, тем более, расширять исследования.
Кроме того, быть может, существуют противопоказания — болезни, которые не позволят применять препарат или какие-то определенные состояния. Все это требует изучения. Поэтому нельзя говорить, что нами уже изобретена панацея, которую мы можем завтра использовать.
Когда планируется начать клинические испытания и сколько они займут времени?
Иван Дуданов: Очень непростой вопрос, есть юридические аспекты. Также надо просчитать все варианты развития событий в зависимости от поведения препарата в теле человека.
Кроме того, надо учитывать, что в ходе клинических испытаний однозначно будут использованы гласные формы привлечения добровольцев. Необходимо получать согласие пациентов на участие в эксперименте, создавать группы пациентов, дифференцированные по виду патологии, ее тяжести и так далее. Также необходимо длительное наблюдение пациентов во времени, изучение отдаленных результатов.
Владимир Виноградов: Сроки зависят не только от нас: мы готовы начать и предоставить все, что мы можем, еще вчера. Но тут, как правильно говорит коллега, вопрос юридический. К тому же тут надо понимать специфику мирового фармацевтического рынка, она связана с тем, что разработка лекарственного препарата — всегда очень рискованное дело. Если тот или иной фармконцерн чувствует, что проект очень рискованный, то привлечь его в качестве инвестора крайне сложно. Мы ищем партнеров, рассматриваем вариант государственно-частного партнерства, мы готовы найти тех, кто сможет создать необходимую магнитную установку.
Сейчас мы ведем переговоры, и большинство наших переговоров с европейскими компаниями. Но сказать, что в нас завтра придут вкладывать деньги, мы, увы, не можем. Мы в активном поиске инвестора, который помог бы нам реализовать и клинические исследования, и создание установки. Клинические испытания займут минимум пять лет.
Лечение тромбоза вен
Развившийся венозный тромбоз – очень серьезное состояние, которое может угрожать жизни человека. Лечение тромбоза проводит исключительно врач. При отсутствии адекватного лечения у некоторых пациентов с диагнозом тромбоз глубоких вен нижних конечностей может быстро развиться тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА). Это тяжелое, смертельно опасное заболевание, при котором происходит полное или частичное закрытие просвета легочной артерии тромбом.
Существует несколько подходов к лечению. Врач определяет и решает какую назначить терапию, можно ли пролечиться амбулаторно или потребуется госпитализация. Это зависит от стадии и тяжести заболевания, а также от того, где находится тромб. Только врач определяет, какие препараты, препятствующие образованию тромбов (антикоагулянты), следует назначить пациенту при развившемся венозном тромбозе и тромбоэмболических осложнениях.
Помните, что любое самолечение при наличии венозного тромбоза может быть опасным! Не рискуйте своей жизнью, занимаясь самолечением.
По каким симптомам можно заподозрить у себя венозный тромбоз. Об этом более подробно Вы можете прочитать в разделах «Венозный тромбоз» и «Тромбоз вен: симптомы».
Существуют два вида лечения тромбоза глубоких вен нижних конечностей: обычное медикаментозное, иногда требуется хирургическое. До операции дело доходит лишь в наиболее опасных и критических случаях.
Медикаментозное лечение: врач назначает препараты-антикоагулянты, которые снижают свертываемость крови, то есть разжижают ее. Антикоагулянты применяются в виде инъекций или в таблетках. Хирургическое лечениe: показано при тяжелых формах тромбоза. Подвижные тромбы, сосуд, сдавленный лимфоузлом или опухолью – в этих случаях без операции, как правило, не обойтись.
Источники:
- Кириенко и соавт. «Российские клинические рекомендации по диагностике, лечению и профилактике венозных тромбоэмболических осложнений», журнал Флебология 2015;4 (2):3- 52
SARU.ENO.19.06.1021
Тромб глубокой вены – Болезни сосудов – 10.
06.2013
анонимно
Здраствуйте меня зовут Марина мне 32 года.02 10 2012г. была операция Вертгейма (онкология IIB стадия, шейка матки).Прошла лучевую терапию на область м/таза на ап-те “лу” род-2 гр сод-20гр. Через 2 месяца после операции стало отекать левое бедро до колена.З-ние УЗИ:Лимфоаденопатия левой паховой области. Провели консервативную терапию по лечению лимфостаза (диагноз установлен врачами на глаз,без узи сосудов).Пневмомассаж на аппарате лимфомат,массаж ручной,электрофарез с лидазой,принимала аскорутин и мазала ногу венотонниками, после терапии улучшений не было. 24.05.2013г. сделала ультразвуковое ангиосканирование вен ног,слева общая, поверхностная,глубокая бедренные вены мало проходимы из-за скопления тромботических масс в просвете вены на уровне подвздошной до верхней трети бедренной вены.Верхушка тромба пристеночная, кровотока в тромбированном месте нет.Протяженность тромбированной вены около 6 см,а также разрущенные венозные клапаны.Заключение: варикозная болезнь нижних конечностей. Ультразвуковые признаки окклюзивного тромба левой глубокой бедренной и повздошной вен. ХНВК II-III.На 27.05.13.заключение онкогинеколога без потологий. Сейчас я принимаю флебодиа-600 по 1 таблетке в день, эскузан по 20 капель 3 раза в день, полокард 1 таблетка на ночь,за два месяца до этого пила троксавазин по 1т 3 раза в день, диофлан по 1т два раза в день, мазала ногу венотониками, ношу компрессионный чулок 2 класса компрессии.Сейчас отёк немного спал,больная нога больше здоровой в бедре на три см в голене на два см стопа не отекает.Очень сильные боли в бедре при ходьбе,на ноге возле колена небольшая сеточка сосудов, появились два маленьких синяка. В стационаре по поводу лечения тромба не лежала лечения не проводилось.Общий анализ крови ЭР-3,7 ЛЕЙК-6,0 ТРОМБ-60:1000,223,2 .Эозинофилы-16, СОЭ-50.Коагулограмма:АЧТВ-30, ПТИ-0,84, фибриноген А-2,7, гематокрит-0,35. Может надо принемать лекарство для рассасывания тромба?Ногу держать в покое или делать какие-то упражнения?
РЕАБИЛИТАЦИЯ ПОСЛЕ COVID-19
- Главная
- О ЧОКБ
- Новости
- РЕАБИЛИТАЦИЯ ПОСЛЕ COVID-19
02. 04.2021
После пандемии новой коронавирусной инфекции в мире появились новые термины. Один из которых- постковидный синдром, с жалобами на который обращаются почти все пациенты, перенесшие заболевание. У некоторых пациентов жалобы сохраняются до 12 месяцев.
«Это может быть сердцебиение, длительная одышка, астенический синдром, -пояснила Анна Мищенко, заведующая отделением терапии Консультативной поликлиники ЧОКБ. – Пациенты могут жаловаться на повышенную утомляемость. Очень длительное время идет восстановление пациента. У некоторых сохраняется сухой, иногда надсадный кашель, который не имеет других клинических проявлений.»
Специалисты отмечают, что чаще всего страдают дыхательная и сердечно-сосудистая системы организма. В числе постковидных осложнений-инсульты, инфаркты, тромбозы. А также нарушение сна, проблемы с памятью, отсутствие концентрации, утомляемость, депрессия. В отделении реабилитации ЧОКБ каждому пациенту назначают индивидуальный курс реабилитации. Это комплексная терапия, которая включает в себя различные виды дыхательной гимнастики, физической нагрузки и аппаратного физиолечения.
«Пациентам с бронхолегочной патологией мы назначаем лазеротерапию по специально разработанным схемам. Она позволяет добиться дренажного эффекта, улучшить микроциркуляцию, убрать остаточные микроочаги воспаления и улучшить состояние иммунитета.»-пояснила Евгения Давыдова, заведующая отделением реабилитации ЧОКБ
Пациентам , которые долгое время находились на искусственной вентиляции легких, назначают процедуру с применением импульсного электростатического поля. Эта процедура называется «глубокий осцилляторный массаж» на аппарате Элгос. Глубокая осцилляция — это результат действия переменного электростатического поля, которое создается между ручным аппликатором и поверхностью тела пациента с помощью прибора.
«В результате процедуры ослабленная дыхательная мускулатура и дыхательные межпозвоночные и паравертебральные мышцы стимулируются и возвращаются к привычному режиму, в котором функционировали до болезни. Уже после 3-4 процедуры есть эффект. Пациенты называют это-мы раздышались. Эти процедуры дополняют обычный массаж,»-утверждает Евгения Давыдова.
Если у пациента, уже в период амбулаторного лечения после ковида, на КТ обнаруживаются воспалительные очаги или плевральные сращения, то ему назначается рассасывающая терапия.
«У нас есть физиотерапевтический комбайн, который позволяет в режиме гальванизации, с помощью лекарственных препаратов (ферменты кальция, йода и тп) через электроды посредством электрического тока точечно доставить к этим очагам рассасывающее вещество,»-пояснила Евгения Давыдова.
Пациентам с общей слабостью, головной болью, раздражительностью, выпадением волос рекомендуют дарсонвализацию(воздействие высокочастотного импульсного тока на кожу головы).Стимулируется кожа головы, волосяные луковицы и возвращается нормальный рост волос.
Озонотерапию назначают в самых сложных случаях-когда пациент жалуется на апатию, упадок сил, отсутствие желание двигаться. Метод заключается во внутривенном введении физраствора, предварительно обогащенного кислородом.
«Эта процедура предполагает использование низких доз кислорода, который, как известно, является сильным окислителем,-уточнила Евгения Давыдова,- который восстанавливает поврежденные во время болезни свободными радикалами клеточные мембраны, уничтожает свободные радикалы, активирует антиоксидантную защиту клеток. А также активирует клетки иммунной системы и разбивает тромбы, стимулируя метаболизм.»
Большинству пациентов с постковидным синдромом назначают гипербарическую оксигенацию. Это метод лечения кислородом под повышенным давлением. Пациент укладывается в барокамеру, где искусственно повышается давление, чтобы организм усваивал кислород, также поступающий извне.
«У нашего лечения очень много эффектов,-гордится Андрей Панов, заведующий отделением гипербарической оксигенации ЧОКБ.- Уменьшается дыхательная недостаточность, у пациентов с сосудистыми заболеваниями улучшается перфузия, постоянно мерзнущие конечности после сеанса обычно становятся теплыми. Отмечается антимикробный, противовоспалительный эффект. Пациенты после ковида отмечают улучшение общего самочувствия, уменьшение одышки, нормализуется сон. Проходит дискомфорт ЖКТ.»
Специалисты настаивают, что возвращение организма к доковидному состоянию невозможно без длительной и качественной реабилитации. Получить направление на которую можно на амбулаторном этапе долечивания или в период после болезни, обратившись в поликлинику по месту жительства или в отделение реабилитации ЧОКБ
по телефону+7 (351) 729-86-60.
Наталья Малухина, пресс-секретарь ЧОКБ
ПРИ ПОЛНОМ ИЛИ ЧАСТИЧНОМ ИСПОЛЬЗОВАНИИ МАТЕРИАЛОВ
ССЫЛКА НА ПРЕСС-СЛУЖБУ ЧОКБ ОБЯЗАТЕЛЬНА!
Как лечить наружный геморрой, симптомы, причины и методы лечения
Если участки таких расширенных сосудов находятся внутри прямой кишки, то говорят о внутреннем геморрое. Чаще всего он происходит незаметно, самый частый симптом на первой стадии — кровоточивость после дефекации.
На 3 и 4 стадиях вены расширяются настолько, что геморроидальные узлы выпадают из анального канала. Но это все еще внутренний геморрой. Когда же вены расширяются под кожей вокруг ануса, речь идет о внешнем геморрое. Он более заметен для человека, чем внутренний.
Причины появления заболевания одинаковы для всех форм: зачастую это нарушение тонуса сосудистой стенки и увеличение давления на вены аноректальной области, спровоцированное следующими факторами:
- сильные потуги во время дефекации, которые заставляют вены расширяться;
- долгое сидение в туалете;
- хронические запоры или диарея;
- малое содержание пищевых волокон в пище, что провоцирует запоры;
- ожирение;
- беременность — растущая матка давит на сосуды нижнего отдела кишечника;
- занятия тяжелой атлетикой и подъем тяжестей также увеличивают внутрибрюшное давление;
- сидячий образ жизни способствует застою крови;
- работа «на ногах» .
Генетика тоже играет роль: сильнее подвержены расширению геморроидальных вен те, чьи родственники страдали этим заболеванием.
В последние десятилетия риск геморроя увеличился в связи с изменением образа жизни современного человека. Во-первых, со временем мы приобретаем все привычки, располагающие к геморрою: меньше двигаемся, едим более обработанную пищу, в которой мало пищевых волокон. К тому же ткани и мышцы, поддерживающие вены, постепенно ослабевают и растягиваются.
Если не исключить провоцирующие факторы, расширение геморроидальных вен становится хроническим. Периодически происходят обострения: в узлах могут образовываться тромбы, которые, как правило, рассасываются за 2—3 суток. Но эти несколько дней человеку приходится терпеть сильную боль.
В целом, геморрой – болезнь не опасная, но весьма болезненная и неприятная. В редких случаях из-за регулярной потери крови при хроническом наружном геморрое может развиться анемия.
Боровая Матка — описание ингредиента, инструкция по применению, показания и противопоказания
Описание боровой матки
Боровой маткой в народе называют ортилию однобокую – растение семейства Вересковые. Такое характерное название она получила, поскольку применяется для профилактики и лечения огромного списка женских гинекологических заболеваний.
Это невысокое растение с длинными корнями: ежегодно его корневая система разрастается еще на 1 метр. Листья овальные, зеленые. Зеленовато-белые цветки похожи на маленькие колокольчики и собраны в кисти. Так как кисточки наклонены в одну сторону, ортилию называют однобокой.
Боровая матка способна справиться со многими женскими болезнями – от сальпингита и цистита до бесплодия. Однако ее полезные свойства распространяются не только на женщин, но и на мужчин и даже детей.
Состав и польза экстракта
Боровая матка содержит множество полезных веществ, которые наделили ее разносторонними лечебными свойствами. В состав ортилии входят фитоэстрогены и фитопрогестерон, что делает ее эффективной в лечении и женского, и мужского бесплодия.
Внимание! Фитопрогестерон – эффективное лекарство от опухолей женской половой сферы. А фитоэстрогены необходимы мужчинам при аденоме предстательной железы.
Боровая матка полезна для женщин старше 45 лет. Фитоэстрогены подавляют проявления климакса, восстанавливают качество сна, сокращают частоту приливов, укрепляют сердце, снимают раздражительность.
При приеме мужчинами экстракт растения улучшает качество семенной жидкости. Его можно использовать для профилактики и лечения простатита, бесплодия, геморроя, инфекций мочеполовой сферы, полового бессилия.
Присутствующий в растении гидрохинон – мощный природный антиоксидант. Он защищает организм от свободных радикалов и болезнетворных микроорганизмов. Винная и лимонная органические кислоты ускоряют метаболизм и улучшает функцию эндокринной системы.
Флавониды боровой матки стимулируют секрецию желчи и панкреатического сока, что способствует нормализации пищеварительных процессов и улучшению всасывания питательных веществ. Кумарины разжижают кровь, препятствуя формированию тромбов. Причем делают они это намного мягче, чем фармацевтические антикоагулянты.
Дубильные вещества, входящие в состав растения, наделяют его бактерицидным и вяжущим эффектом. Также ортилия содержит аскорбиновую кислоту, медь, цинк, марганец.
Фармакологические свойства
Боровая матка – это мощный природный:
- источник фитогормонов;
- диуретик;
- спазмолитик;
- противовоспалительный агент;
- антибиотик;
- иммуномодулятор.
Кроме того, ортилия однобокая – эффективное обезболивающее, противоопухолевое и рассасывающее средство.
Противопоказания и побочные эффекты
Боровая матка – сильнодействующее лекарственное растение. Поэтому она имеет много противопоказаний. Среди них:
- непроходимость маточных труб;
- гастрит;
- беременность;
- непереносимость компонентов;
- грудное вскармливание;
- возраст до 14 лет;
- пониженная свертываемость крови;
- кровотечения, в том числе менструальные.
Внимание! Прием препаратов и народных средств на основе ортилии может привести к возникновению побочных эффектов: тошноте, головной боли, слабости и тяжести в животе.
Представляем растительный комплекс Ортилия и Зимолюбка – Essential Botanics, который богат биофлавоноидами для поддержания женского здоровья. Снижает риск воспалительных процессов в органах малого таза, поддерживает местный иммунитет и нормализует работу репродуктивной системы.
Применение боровой матки
Лечение боровой маткой – длительный процесс, который может растянуться минимум на 3 и максимум на 6 месяцев. С целью профилактики растение применяют курсами по 3 недели.
Ортилию выпускают в виде фиточаев, таблеток, сиропов, экстрактов, драже, свечей, капель. Из нее делают отвары, настои, настойки, чаи. Ее используют для спринцеваний, примочек и полосканий.
Варианты применения боровой матки:
- Настой: 2 ст. л. травы заливают 400 мл кипятка, укутывают полотенцем, настаивают 2 часа, процеживают. Пьют по 100 мл 4 раза в день перед едой.
- Капли: 25–30 капель разводят в 500 мл воды. Принимают 3 раза за сутки перед едой. Длительность лечения – 30 дней. После перерыва можно повторить.
- Чай: 1 фильтр-пакет залить 250 мл кипятка, настоять 20 минут. Пить в горячем виде, по ⅓ стакана в день вместе с едой. Курс – 60 дней. Через 2 месяца перерыва можно повторить.
- Сироп: принимают по 1 ч. л. 3 раза в день за 30 минут до еды. Курс – 1 месяц. После перерыва можно повторить.
- Таблетки: принимают по 2 таблетки 3 раза в день вместе с едой. Длительность – до 20 дней.
Лучшее лекарство от геморроя — медикаментозное лечение
Содержание :
- Как лечат геморрой? Какие бывают методы?
- Чем могут помочь лекарства?
- Список самых эффективных СВЕЧЕЙ.
- Список самых эффективных МАЗЕЙ (КРЕМЫ, ГЕЛИ)
- Список самых эффективных ТАБЛЕТОК
Как лечат геморрой? Какие бывают методы?
Геморрой (в переводе с греческого , дословно, «кровотечение») – болезнь, известная в давние времена. Еще древние врачеватели пытались своми нехитрыми средствами помочь нашим предкам в решении этой непростой проблемы.
Современные методы лечения геморроя делятся на :
В большинстве случаев для лечения геморроя легкой и средней тяжести используется консервативный метод, т.е. медикаментозное лечение. Хирургическое вмешательство, как правило, необходимо тогда, когда болезнь зашла далеко, вследствие несвоевременного обращения к врачу.
Остановимся на популярном и достаточно эффективном лечении геморроя лекарственными препаратами. Оно включает в себя местное (наружное) и системное (внутреннее) лечение. Как показал многолетний врачебный опыт эффективность терапии намного выше , когда оба метода сочетаются. Но выбор лучшего средства от геморроя не так уж и прост, как кажется. Далее мы разберем детально какие из лекарств эффективно лечат те или иные проявления геморроя и какие из них лучшие.
Не лишним будет упомянуть, что приведенные ниже лекарства подходят как для мужчин, так и для женщин. Отдельно уделяется внимание особенностям приема медикаментов для женщин во время периода беременности и лактации.
Народные средства лечения недуга также могут быть полезны и эффективны в случае комплексного сочетания с другими методами лечения. Приготовить их можно самостоятельно в домашних условиях. Но перед их применением желательно пройти консультацию врача. Некоторые даже самые натуральные компоненты могут вызвать аллергические реакции.
Чем могут помочь лекарства?
Современный мир лекарственных препаратов для лечения геморроя очень сложен и велик. Но все многообразие лекарств объединяют общие цели и задачи, такие как:
- устранение боли;
- снятие отека и воспаления:
- остановка кровотечения;
- тромболитическое (рассасывающее тромбы) действие на геморроидальные узлы;
- улучшение состояния стенок сосудов прямой кишки;
Свечи
Ректальные свечи, как правило, используют для лечения внутреннего и наружного геморроя. Соприкасаясь непосредственно с внутренним воспаленным геморроидальным узлом, они помогают снять боль, отечность, восстанавливающе действуют на близлежащие ткани.
При выборе свечей нужно ориентироваться на симптомы, сопровождающие болезнь.
Более целесообразным и эффективным является использование многокомпонентных (комбинированных) по составу свечей. Это позволяет максимально полно воздействовать на все симптомы геморроидальной болезни, такие, как боль, воспаление, отек, кровотечение.
- для снятия боли , которая является одним из самых неприятных спутников геморроя, используют свечи, куда входят местные анестетики: лидокаин, анестезол, полидоканол, бензокаин, цинхокаин. Самые лучшие из них: Ультрапрокт, Релиф Адванс, Проктозам, Прокто-гливенол, Геморроль, Гепатромбин Г, Анестезол.
- противовоспалительное действие свечей обусловлено чаще всего наличием в составе быстродействующих глюкокортикоидов – преднизолона, гидрокортизона, флуокортолона. Лучшие из них: Ультрапрокт, Релиф Ультра, Гематромбин Г, Прокто-гливенол, Постеризан Форте. Проктоседил.
- антитромботическим компонентом в ректальных свечах является антикоагулянт гепарин. Он обладает рассасывающим, противоотечным дествием. Лучшие из свечей рассасывающие геморроидальные тромбы: Гепатромбин Г, Нигепан, Проктоседил.
- при геморроидальном кровотечении используются свечи, содержащие адреналин, фенилэфрин. Наиболее эффективные: Проктозан, Релиф, Анестезол, Геморроль, Натальсид.
Все свечи желательно вводить после очищения кишечника.
Список наиболее эффективных и популярных свечей:
УЛЬТРАПРОКТ
Препарат оказывает местное противовоспалительное, противозудное и обезболивающее действие и является одним из лучших средств от геморроя. Основное действующее вещество здесь находится в виде двух форм, поэтому действие начинается достаточно быстро и , одновременно, продолжается длительно. Это позволяет применять его 1 раз в день. В первый день для быстроты действия можно ввести 2 раза. Показан при внутреннем и наружном геморрое, зуде и анальных трещинах. Абсолютно противопоказан в первый триместр беременности. И только по показаниям врача на других сроках беременности.
ПРОКТОЗАН (буфексамак, висмута субгаллат, титана диоксид, лидокаина гидрохлорид) Комбинированный препарат, компоненты которого дополняют и усиливают действие друг друга. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее , противозудное, вяжущее и подсушивающее действие. Уменьшает кровоточивость при геморрое и трещинах. Назначается 2 раза в день, а после улучшения состояния – 1 раз. Нежелательно применение больше 7 дней. Не рекомендуется в период беременности и кормления.
РЕЛИФ (фенилэфрин, масло печени акулы) Противовоспалительное, кровоостанавливающее и ранозаживляющее средство при геморрое. Масло печени акулы – сильное ранозаживляющее средство, поэтому эффективно при трещинах, эрозиях слизистой. Основа свечей натуральная – масло какао. Во время беременности и кормления применять под контролем врача.
РЕЛИФ АДВАНС (бензокаин, масло печени акулы) – самое эффективное средство от боли при геморрое в форме свечей. Ранозаживляющее действие масла печени акулы дополнено мощным анестетиком. Широко применяется при выраженном болевом синдроме многих болезней прямой кишки – геморрой, эрозии, трещины. Можно применять, как обезболивающее перед диагностическими исследованиями и в послеоперационный период. В начале лечения применять до 4 раз в сутки, потом дозу уменьшить до 2 в сутки. Применение при беременности и кормлении допускается после консультации с врачем. Наличие обезболивающего компонента предполагает использование не больше 7 дней.
ПРОКТО-ГЛИВЕНОЛ Действие обезболивающие, противовоспалительное и повышающее сосудистый тонус. Уменьшает застойные явления в венах прямой кишки. Применяется для лечения легкой, средней и тяжелой степени геморроя (если невозможно оперативное лечение). Применять по 1 свече 2 раза в день. Препарат хорошо переносится, что позволяет использовать его при беременности (второй и третий триместр, под контролем врача) и в период кормления.
ПОСТЕРИЗАН (инактивированные культуры бактерий) Свечи обладают выраженным имуностимулирующим действием, поскольку входят культуры бактерий .За счет образования иммуноглобулина образуется защитная пленка на слизистой. Стимулирует заживление кожного покрова при геморрое, трещинах прямой кишки, а также препятствует вторичной инфекции. Безопасен, применяется при беременности и лактации.
ПОСТЕРИЗАН ФОРТЕ (инактивированные культуры бактерий, гидрокортизон) Иммуностимулирующий препарат с выраженным противовоспалительным и противозудным действием. Применяется при упорном течении геморроя, эффективен в острый период. Помогает снять отек, покраснение и зуд, который тяжело снимается другими препаратами. Противопоказан для людей с грибковыми, вирусными и бактериальными инфекциями с кожными проявлениями в аноректальной области. Во время беременности и кормления лучше не применять (хотя допускается с определенными ограничениями и под контролем доктора).
ГЕПАТРОМБИН Г (гепарин, преднизолон, полидоканол) Три активных компонента препарата оказывают тромболитическое, обезболивающее и противовоспалительное действие. Наличие гепарина в составе предполагает эффективность при остром тромбозе геморроидальных узлов. Применяется также при трещинах, экземе и зуде в области ануса. Анестетик в составе оказывает склерозирующее действие на узлы. Вводить в прямую кишку 1-2 раза в сутки. Противопоказан в первом триместре беременности.
ПРОКТОСЕДИЛ (эскулозид, фрамицетин, гидрокортизон,гепарин, бензокаин, бутамбен) Комбинированный состав свечей позволяет оказывать разностороннее действие : выраженное противовоспалительное , ангиопротекторное (укрепляющее сосуды), тромболитическое и анестезирующее. Показания – трещины прямой кишки, внутренний геморрой, послеоперационный и послеродовый геморрой. Применять по 1 свече 2 раза в сутки. Запрещен к применению у беременных и кормящих. Не использовать больше 7 дней.
ГЕМОРРОЛЬ (бензокаин, экстракты лекарственных трав) Противовоспалительное, вяжущее, противоотечное, спазмолитическое действие обусловлено действующими веществами лек трав. Улучшается эластичность сосудов. Бензокаин оказывает местное обезболивание, противозудное действие. Данные свечи показаны при геморрое, хроническом проктите и трещине заднего прохода. Нужно обратить внимание на противопоказания в инструкции к препарату. Беременным не применять. Назначается , как правило по 1 свече на ночь.
НАТАЛЬСИД (натрия альгинат) Это вещество натурального происхождения (из бурых водорослей). Оказывает выраженное кровоостанавливающее действие, поэтому особенно эффективен при хроническом кровоточащем геморрое. Препарат уменьшает воспаление и заживляет ткани, поэтому показан при анальных трещинах. Применяется 2 раза в сутки. Безопасен, хорошо переносится. Можно применять беременным и кормящим. Детям можно с 14 лет (из-за размера самой свечи). Для младшего возраста есть специальная детская лек форма.
АНЕСТЕЗОЛ (бензокаин, висмута субгалат, цинка оксид, ментол) За счет компонентов препарат оказывает местное обезболивающее, антисептическое, вяжущее и подсушивающее действие. Применяется при геморрое и анальных трещинах 1-2 раза на день. Осторожно и под контролем врача использовать беременным и кормящим.
АНУЗОЛ (экстракт красавки, сульфат цинка, висмута трибромфенолят) Противовоспалителный, спазмолитический, вяжущий и подсушивающий препарат. Применяют при всех видах геморроя, трещинах, неприятных ощущениях в аноректальной области (покалывании, жжении, раздражении). Противопоказания связаны в основном с наличием красавки (беладонны) в составе. При беременности и грудном вскармливании препарат противопоказан.
МАЗИ (КРЕМЫ, ГЕЛИ)
Ректальные мази являются очень простой и удобной в использовании лекарственной формой для лечения геморроя. Чаще всего применяются для лечения наружных форм болезни. Однако универсальность мазей состоит в том, что при помощи тампона или специальной насадки их можно вводить в прямую кишку и при внутреннем геморрое.
Действующие вещества в мазях, кремах, гелях равномерно распределены в основе. При контакте с геморроидальным узлом глубоко проникают в воспаленные ткани и оказывают свое лечебное воздействие – уменьшают воспаление, снимают отек, болезненность, растворяют тромбы и укрепляют сосуды.
Как и свечи, мази чаще всего многокомпонентны, что позволяет добиться сразу несколько лечебных эффектов.
- наличие анестезирующих компонентов в мазях (лидокаина, полидоканола, цинхокаина, бензокаина) обеспечивают обезболивающее действие. Наиболее эффективные из них: Ультрапрокт, Проктозан, Релиф Адванс, Проктогливенол, Ауробин, Гепариновая мазь, Безорнил.
- гормональные компоненты в небольших количествах (преднизолон, гидрокортизон, флукортолон) оказывают достаточно сильное противовоспалительное действие. Самые популярные примеры таких мазей: Ультрапрокт, Постеризан Форте, Проктоседил, Ауробин.
- наличие тромболитика гепарина в составе мази (крема, геля) действует положительно на тромбированные геморроидальные узлы. Лучшие представители этого ряда: Проктоседил, Гепариновая мазь, Троксевазин.
Достаточно часто для снятия воспаления при геморрое применяются мази с антибиотиками.
Прежде чем наносить мазь, нужно обязательно промыть теплой водой пораженные участки.
Список лучших и наиболее популярных мазей, кремов и гелей:
УЛЬТРАПРОКТ (флуокортолон, цинхокаин) – по отзывам лучшее лекарство против геморроя из ряда мазей. За счет особого состава действует и быстро, и продолжительно. Рекомендуется для лечения сильно воспаленных болезненных и выступающих геморроидальных узлов. Действие препарата обезболивающее, противовоспалительное, противозудное. Мазь очень эффективна, но в первый день нужно применять ее до 4 раз (для быстроты действия). Показания – геморрой, трещины, проктит. При беременности и кормлении с большой осторожностью под контролем врача , в первом триместре – противопоказана.
ПРОКТОЗАН (буфексамак, висмута субгаллат,титан, лидокаин) Мазь уменьшает выраженность воспалительного процесса, хорошо снимает боль и обладает защитными свойствами, так на раневой поверхности образует защитную пленку. За счет вяжущего действия снижает кровоточивость. Используется 2 раза в день. Беременным и кормящим противопоказан.
РЕЛИФ (масло печени акулы, фенилэфрин) Ранозаживляющее, противозудное и иммуностимулирующее действие масла печени акулы дополняется противоотечным действием другого компонента. Входящие в состав мази витамин Е, кукурузное масло и масло чабреца оказывают дополнительные смягчающие свойства. Помимо геморроя применяется при трещинах, эрозии, зуде. При беременности и кормлении можно после консультации с врачом. В первые дни желательно применение до 4 раз в день.
РЕЛИФ АДВАНС (бензокаин, масло печени акулы) Мазь с выраженным обезболивающим действием, которое дополняет противовоспалительные, заживляющие свойства. Применяется при болевых симптомах геморроя, при трещинах, пред- и после- операционных состояниях. Применять до 4 раз в день, но не больше недели подряд, используя при этом минимальное количество мази. Будущим мамам и кормящим отнестись к препарату с осторожностью (только после консультации).
ПРОКТО-ГЛИВЕНОЛ (трибенозид, лидокаин) Комбинированный препарат в виде ректального крема. Оказывает выраженное противовоспалительное, анестезирующее и венотонизирующее (укрепляющее сосуды) действие. Максимальное действие развивается через 2 часа после применения. Лечит наружный и внутренний геморрой в легкой, средней и тяжелой форме. Показан беременным (с первого триместра) и кормящим. Применять 2 раза в сутки, после улучшения – 1 раз.
ПОСТЕРИЗАН (инактивированные культуры бактерий) Иммуностимулирующее средство. Способствует заживлению поврежденных кожных покровов, трещин. Препятствует присоединению инфекции. Применяется при геморрое, трещинах, экземах. Легко втирать 2 раза в день. Мазь легко переносится, но, вследствие наличия фенола (консерванта микробных культур) возможно некоторое раздражение кожи. Допускается использование беременным и при лактации.
ПОСТЕРИЗАН ФОРТЕ (инактивированные культуры бактерий, гидрокортизон) Иммуностимулирующий, ранозаживляющий препарат с выраженным противозудным действием. Лечит острые проявления геморроя, снимает устойчивый анальный зуд при дерматите и экземе.
Применять мазь 2 раза в сутки, не больше 7 дней. Беременным и кормящим применять с особой осторожностью и под контролем врача.
ПРОКТОСЕДИЛ (фрамицетин, гепарин, гидрокортизон, эскулозид, аминобензоат) Многокомпонентная мазь, действие которой противозудное, противовоспалительное, обезболивающее, антибактериальное. Наличие активного вещества конского каштана повышает прочность сосудистой стенки, уменьшает ломкость капилляров. Применять ее можно при всех видах геморроя, экземах, проктитах, но не больше 7 дней. Беременным и кормящим не рекомендуется.
АУРОБИН (преднизолон, декспантенол, лидокаин) Мощное противовоспалительное действие мази дополняется обезболивающими свойствами лидокаина и заживляющими свойствами декспантенола. Хорошо снимает зуд любого происхождения. Наносится мазь в первые дни до 4 раз в сутки (не под повязку), потом уменьшают до 2-кратного применения. Детям допускается применение, но с большой осторожностью. Как и беременным, кроме 1-го триместра.
ГЕПАРИНОВАЯ МАЗЬ (гепарин, анестезин, эфир никотиновой кислоты) Препарат хорошо подходит при тромбозах геморроидальных узлов, препятствует свертываемости крови. Никотиновая составляющая способствует расширению сосудов, поэтому действие мази быстрое и эффективное. Явно выражено и анестезирующее действие. При геморрое наносится на тампоны или салфетки 2-3 раза в сутки. Беременным и лактирующим противопоказана.
ТРОКСЕВАЗИН (троксерутин) Гель хорошо укрепляет стенки венозных сосудов прямой кишки. Как следствие, уменьшается боль, зуд и кровоточивость. Гелевая основа способствует быстрому началу действия препарата. Хорошо переносится. Показан детям, а также беременным и кормящим.
БЕЗОРНИЛ (жемчуг, борнеол, мускус,безоар, янтарь, каламин). Препарат традиционной китайской медицины. Сочетание компонентов мази оказывает противоотечное, обезболивающее, противозудное, вяжущее и кровоостанавливающее действие. Уникальный состав препарата достаточно эффективно лечит все стадии геморроя, в том числе достаточно запущенные. Мазь безопасна, но в случае беременности и кормления необходима консультация врача.
Таблетки
Клинически доказано, что эффективность лечения геморроя намного выше, если сочетать местное воздействие свечами и мазями с внутренним приемом флеботропных препаратов. Это основная группа лекарств, как правило, растительного происхождения, которая:
- укрепляюще действует на сосуды
- улучшает тонус венозной стенки
- препятствует растяжимости вен.
Их еще называют венотоники. Они улучшают кровоток в геморроидальных венах. Четыре самых лучших и эффективных медикамента описаны ниже.
Большинство специалистов отдают предпочтение препаратам на основе биофлавоноидов. Эти вещества выделены из растений, эффективны и безопасны, поэтому широко исследуются в современной науке.
Список наиболее эффективных таблеток:
ДЕТРАЛЕКС Венотоник и ангиопротектор, Улучшает состояние стенок вен, уменьшает ломкость сосудов, усиливает отток лимфы. За счет микронизированной формы (уменьшение действующих веществ) отмечается быстрое начало действия и на 30% эффективность выше. Применяется при остром и хроническом геморрое. Прием препарата предотвращает развитие геморроидальных кровотечений. При остром геморрое принимается по 6 таб в день в первые 4 дня, потом по 4 таб еще 3 дня. При хроническом геморрое – по 1 таб 2 раза в сутки. Препарат хорошо переносится. Беременным можно принимать только в 3 триместре.
ФЛЕБОДИЯ 600 (диосмин) Венотонизирующий препарат, уменьшает застойные явления в венах, улучшает микроциркуляцию и лимфодренаж. Большая доза действующего вещества позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Однако при геморрое вначале лечения необходим прием 2-3 таб в день. При беременности необходима консультация врача.
ТРОКСЕВАЗИН Один из давно известных венотоников. Обладает Р-витаминными свойствами. Укрепляет сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, уменьшает отек и воспалительные явления в венозной сети и окружающих тканях. Подходит для лечения всех видов геморроя. Хорошо переносится, но принимать нужно во время еды, поскольку может раздражать слизистую желудка. Не принимается беременными в 1 триместре.
ЭСКУЗАН (экстракт каштана конского) Препарат нормализует микроциркуляцию, уменьшает вязкость крови, что препятствует образованию тромбов. Уменьшает венозный застой, оказывает пртивовоспалительное и противоотечное действие, что позволяет эффективно применять капли или таблетки при всех формах геморроя. Противопоказон в период лактации и в 1 триместре беременности.
При сильной боли
Почти постоянным неприятным спутником геморроя является сильная боль.
- При выраженном болевом синдроме принимаются лекарства – анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства, которые не только снимают боль , но и воздействуют на воспаление. Назначаются они, как правило, врачом. Самые популярные безрецептурные – Найз, Нурофен, Налгезин, Спазмалгон, Анальгин.
От запоров
Поскольку в 75% случаев геморроя у пациентов выявляется склонность к запорам, то одним из важных аспектов лечения есть применение слабительных средств. Запоры могут спровоцировать обострение геморроя, а также твердые каловые массы могут травмировать внутренние геморроидальные узлы.
- Мягко действующие слабительные (на основе лактулозы) Дюфалак, Нормазе, Медулак и т.д.
- Более быстрое слабительное действие у препаратов, воздействующих на рецептры толстого кишечника. Это Бисакодил, Гутталакс, препараты Сенны, и Крушины.
При кровотечении
При таком осложнении геморроя, как кровотечение, лечащий врач назначает кровоостанавливающие препараты в таблетках или инъекциях (Викасол, Дицинон, Этамзилат).
Нелишне напомнить, что только специалист-проктолог может квалифицированно и максимально эффективно назначить лекарственные препараты для лечения геморроя.
Таблица отзывов по лекарствам от лечения геморроя
Определение, типы, применение, эффекты и многое другое
Тромболизис, также известный как тромболитическая терапия, представляет собой лечение, направленное на растворение опасных тромбов в кровеносных сосудах, улучшение кровотока и предотвращение повреждения тканей и органов. Тромболизис может включать введение препаратов, разрушающих тромбы, через внутривенный (IV) катетер или через длинный катетер, который доставляет лекарства непосредственно к месту закупорки. Это также может включать использование длинного катетера с механическим устройством, прикрепленным к кончику, которое либо удаляет сгусток, либо физически разрушает его.
Тромболизис часто используется в качестве неотложной помощи для растворения тромбов, которые образуются в артериях, питающих сердце и головной мозг (основная причина сердечных приступов и ишемических инсультов), а также в артериях легких (острая легочная эмболия).
Тромболизис также используется для лечения тромбов в:
- венах, вызывающих тромбоз глубоких вен (ТГВ), или тромбов в ногах, области таза и верхних конечностях; если не лечить, кусочки тромба могут оторваться и попасть в легочную артерию, что приведет к острой легочной эмболии.
- Шунты
- Катетеры для диализа
Если установлено, что сгусток крови опасен для жизни, тромболизис может быть вариантом, если его начать как можно скорее — в идеале в течение одного-двух часов — после появления симптомов сердечный приступ, инсульт или тромбоэмболия легочной артерии (после постановки диагноза).
Типы тромболизиса
Наиболее часто используемые препараты для разрушения тромбов, также известные как тромболитические средства, включают:
- Эминаза (анистреплаза)
- Ретаваза (ретеплаза) -PA (класс препаратов, включающий активазу)
- ТНКаза (тенектеплаза)
- Аббокиназа, кинлитик (рокиназа)
В зависимости от обстоятельств врач может выбрать инъекцию препаратов, разрушающих тромбы, в место доступа через катетер.Однако чаще врачи вводят более длинный катетер в кровеносный сосуд и проводят его рядом с тромбом, чтобы доставить лекарство непосредственно к тромбу.
Во время обоих типов тромболизиса врачи используют рентгенологическую визуализацию, чтобы увидеть, растворяется ли тромб. Если сгусток относительно небольшой, процесс может занять несколько часов. Но лечение тяжелой закупорки может потребоваться в течение нескольких дней.
Врачи также могут выбрать другой тип тромболизиса, называемый механической тромбэктомией. Во время этой процедуры для физического разрушения сгустка используется длинный катетер с крошечной присоской на конце, вращающееся устройство, высокоскоростная струя жидкости или ультразвуковое устройство.
Риски тромболизиса
Хотя тромболизис может безопасно и эффективно улучшить кровоток и облегчить или устранить симптомы у многих пациентов без необходимости более инвазивного хирургического вмешательства, он не рекомендуется для всех. Тромболизис не рекомендуется пациентам, принимающим разжижающие кровь лекарства, травы или пищевые добавки, а также людям с определенными состояниями, связанными с повышенным риском кровотечения.Эти состояния включают:
Тромболизис также может быть связан с повышенным риском осложнений у беременных или в пожилом возрасте, а также у людей с другими заболеваниями.
Пациенты, подвергающиеся тромболизису, имеют небольшой риск инфекции (менее одного из 1000), а также небольшой риск аллергической реакции на контрастный краситель, который может потребоваться для визуализации.
Помимо риска серьезного внутреннего кровотечения, другие возможные риски включают:
- Синяк или кровотечение в месте доступа
- Повреждение кровеносного сосуда
- Миграция кровяного сгустка в другую часть сосудистой системы
- Поражение почек у пациентов при диабете или другом ранее существовавшем заболевании почек
Наиболее серьезным возможным осложнением является внутричерепное кровотечение, которое может привести к летальному исходу.Но это осложнение встречается редко. Кровоизлияние в мозг, вызывающее инсульт, встречается менее чем у 1% пациентов.
Прогноз после тромболизиса
Хотя тромболизис обычно успешен, лечение не способно растворить кровяной сгусток у 25% пациентов. Еще у 12% больных впоследствии вновь развивается тромб или закупорка в кровеносном сосуде.
Кроме того, тромболизис сам по себе, даже если он успешен, не может лечить ткани, уже поврежденные нарушением кровообращения.Таким образом, может потребоваться дальнейшее лечение для устранения основных причин образования тромба и восстановления поврежденных тканей и органов.
Тромболитическая терапия: Медицинская энциклопедия MedlinePlus
Тромболитические препараты одобрены для экстренного лечения инсульта и сердечного приступа. Наиболее часто используемым препаратом для тромболитической терапии является активатор тканевого плазминогена (tPA), но то же самое могут делать и другие препараты.
В идеале вы должны получить тромболитические препараты в течение первых 30 минут после прибытия в больницу для лечения.
ИНФРАКТЫ СЕРДЦА
Сгусток крови может блокировать артерии, ведущие к сердцу. Это может вызвать сердечный приступ, когда часть сердечной мышцы умирает из-за недостатка кислорода, доставляемого кровью.
Тромболитики быстро растворяют большой тромб. Это помогает возобновить приток крови к сердцу и помогает предотвратить повреждение сердечной мышцы. Тромболитики могут остановить сердечный приступ, который в противном случае был бы более масштабным или потенциально смертельным. Исходы будут лучше, если вы получите тромболитический препарат в течение 12 часов после начала сердечного приступа. Но чем раньше начать лечение, тем лучше результаты.
Препарат восстанавливает приток крови к сердцу у большинства людей. Однако кровоток может быть не совсем нормальным, и небольшое количество мышц все еще может быть повреждено. Может потребоваться дальнейшее лечение, такое как катетеризация сердца с ангиопластикой и стентированием.
Ваш лечащий врач примет решение о назначении вам тромболитического препарата для лечения сердечного приступа на многих факторах. Эти факторы включают вашу историю болей в груди и результаты теста ЭКГ.
Другие факторы, используемые для определения того, являетесь ли вы подходящим кандидатом на тромболитики, включают:
- Возраст (пожилые люди подвержены повышенному риску осложнений)
- Пол
- низкое артериальное давление или учащенное сердцебиение)
Как правило, тромболитики нельзя назначать, если у вас есть:
- Недавняя травма головы
- Проблемы с кровотечением
- Кровоточащие язвы
- Беременность
- лекарства, такие как Coumadin
- Травма
- Неконтролируемое (тяжелое) высокое кровяное давление
Недавняя операция по разжижению крови
ИНСУЛЬТ
Большинство инсультов возникает, когда сгустки крови перемещаются в кровеносный сосуд в головном мозге и блокируют кровоток в этой области. При таких инсультах (ишемических инсультах) можно использовать тромболитики, помогающие быстро растворить тромб. Назначение тромболитиков в течение 3 часов после появления первых симптомов инсульта может помочь ограничить ущерб от инсульта и инвалидность.
Решение о назначении препарата принимается на основании:
- КТ головного мозга, чтобы убедиться в отсутствии кровотечения
- Медицинского осмотра, выявляющего значительный инсульт
- Вашей истории болезни
Как при сердечных приступах , препарат для растворения тромбов обычно не назначают, если у вас есть одна из других медицинских проблем, перечисленных выше.
Тромболитики не назначают пациентам, перенесшим инсульт с кровоизлиянием в мозг. Они могут усугубить инсульт, вызывая усиление кровотечения.
РИСКИ
Кровотечение является наиболее распространенным риском. Это может быть опасно для жизни.
Небольшие кровотечения из десен или носа могут возникать примерно у 25% людей, получающих препарат. Кровоизлияние в мозг происходит примерно в 1% случаев. Этот риск одинаков как для пациентов, перенесших инсульт, так и для пациентов с сердечным приступом.
Если тромболитики слишком опасны, другие возможные методы лечения тромбов, вызывающих инсульт или сердечный приступ, включают:
- Удаление тромба (тромбэктомия)
- сердце или мозг
СВЯЖИТЕСЬ С ВРАЧОМ МЕДИЦИНСКИХ УСЛУГ ИЛИ ЗВОНИТЕ ПО ТЕЛЕФОНУ 911
Сердечные приступы и инсульты требуют неотложной медицинской помощи. Чем раньше начнется лечение тромболитиками, тем больше шансов на хороший исход.
Список применений тромболитиков, торговые марки и рекомендации по безопасности
Тромболитики растворяют тромбы с целью восстановления кровотока и предотвращения поражения сердца и других органов
Тромболитики, иногда называемые «разрушителями тромбов», представляют собой лекарства, используемые в качестве неотложной терапии при инсультах и сердечных приступах. Тромболитики растворяют тромбы, чтобы восстановить кровоток и предотвратить повреждение сердца и других органов. Процесс растворения или разрушения тромбов известен как тромболизис. Для достижения наилучших результатов тромболитики следует давать в течение 30 минут после появления симптомов инсульта или сердечного приступа.
Прочие тромболитики
- Стрептаза (стрептокиназа)
- Ретаваза (ретеплаза)
- Кинлитик (урокиназа)
- Аббокиназа (урокиназа)
Что такое тромболитики?
Тромболитики — это препараты, используемые для растворения тромбов, которые могут вызывать закупорку сосудов или закупорку кровеносных сосудов.Эта блокировка может привести к ишемии или уменьшению снабжения кровью и кислородом жизненно важных органов, таких как сердце и мозг.
Например, коронарные артерии являются жизненно важными кровеносными сосудами, которые снабжают сердце кровью и кислородом. Если коронарные артерии закупорены тромбом, ткань сердечной мышцы не получит достаточного количества кислорода и погибнет. Тромболитические препараты могут растворять кровяной сгусток посредством тромболизиса и восстанавливать приток крови к пораженному участку. Время имеет существенное значение при использовании тромболитических средств, и их следует вводить в течение 30 минут после возникновения симптомов инсульта или сердечного приступа.
Тромболитическая терапия, также известная как фибринолитическая терапия, обычно назначается в отделениях неотложной помощи в виде внутривенной (IV) болюсной инъекции.
Как действуют тромболитики?
Терапия тромболитиками работает путем растворения сгустков крови, также известных как тромбы. Этот процесс растворения сгустков известен как тромболизис, хотя его также можно назвать лизисом или фибринолизом. Сгустки крови могут образовываться в кровеносных сосудах по всему телу, но образование тромбов в сосудах сердца (коронарных), головного мозга (церебральных) или легких (легочных) может быть опасным.Сгустки в этих областях могут привести к сердечно-сосудистым заболеваниям, таким как сердечные приступы и инсульты.
Тромболитические агенты представляют собой протеазы, которые разрушают сгустки, образующиеся в результате нормального каскада свертывания крови в организме. Тромболитики в первую очередь работают, активируя вещество, известное как плазминоген. Затем плазминоген превращается в плазмин, фермент, расщепляющий нити белка, называемого фибрином. Фибрин — это белок, который образуется из фибриногена и удерживает сгустки вместе. Без поперечных связей между молекулами фибрина тромб теряет устойчивость и распадается.Это приводит к возврату кровотока или реперфузии в пораженный участок.
Чем дольше тромб остается неповрежденным, тем труднее его растворить. Американская кардиологическая ассоциация рекомендует быстро назначать тромболитики, потому что нити фибрина могут со временем стабилизировать кровяной сгусток. Тем не менее, терапия может быть успешной, если она проводится в течение двух часов после появления симптомов сердечного приступа. При назначении после этого периода времени вероятность реперфузии значительно ниже, и могут потребоваться более высокие дозы тромболитической терапии. После успешной тромболитической терапии может быть назначена антикоагулянтная терапия для предотвращения повторного образования тромбов.
Для чего используются тромболитики?
Тромболитики в основном используются для лечения сердечных приступов и острых ишемических инсультов. Тромболитики могут быть назначены при таких состояниях, как:
- Сердечный приступ
- Ход
- Тромбоз глубоких вен (ТГВ)
- Легочная эмболия (ТЭЛА)
- Артериальный тромбоз
- Сгустки внутривенного катетера
- Заблокированный хирургический шунт
Типы тромболитиков
Три основных класса тромболитических средств включают активаторы тканевого плазминогена, стрептокиназу и урокиназу, фибринолитические препараты.Каждый тип растворяет тромбы немного по-разному.
Активатор тканевого плазминогена (tPA)
Тканевые активаторы плазминогена используются для лечения инфарктов (острый инфаркт миокарда), острого ишемического инсульта, вызванного тромбами, легочной эмболии. Обычно их производят с использованием рекомбинантной биотехнологии, и их часто называют рекомбинантными активаторами тканевого плазминогена (rtPA). Препараты, входящие в семейство tPA, включают активазу (алтеплазу), ретавазу (ретеплазу) и TNK-tPA (тенектеплазу).Retavase дается для лечения сердечного приступа или легочной тромбоэмболии.
TNK-tPA одобрен для использования только во время сердечного приступа. Тканевые активаторы плазминогена предпочтительнее стрептокиназы и урокиназы, поскольку они обладают более высокой специфичностью в отношении фибрина и меньшим риском кровотечения.
Стрептокиназа (SK)
Тромболитики
SK используются для лечения сердечных приступов, венозных и артериальных тромбозов (сгустков крови в венах или артериях) и легочной эмболии. Эти лекарства созданы из очищенных стрептококковых бактерий.Тромболитики SK являются антигенными, а это значит, что у некоторых людей они могут вызвать аллергическую реакцию.
Тромболитики
SK менее специфичны к фибрину, чем tPA, и могут нарушать механизмы свертывания крови в организме, что может увеличить риск кровотечения. Клинические исследования также показали, что стрептокиназа может активировать тромбоциты, которые могут образовывать тромб или сгусток крови, и снижать эффективность препарата. Стрептаза является тромболитиком SK.
Урокиназа (Великобритания)
Тромболитики
UK можно отнести к активаторам плазминогена мочевого типа, поскольку они образуются в почках и могут быть обнаружены в моче.Как и тромболитики SK, он может препятствовать свертыванию крови во всем организме и может увеличить риск кровотечения; однако его преимущество заключается в том, что он не является антигенным. Британские тромболитики используются для лечения легочной эмболии. Аббокиназа является тромболитиком Великобритании.
Кто может принимать тромболитики?
Взрослые
Тромболитики обычно назначают взрослым, поступающим в отделение неотложной помощи с сердечным приступом или острым ишемическим инсультом. Поскольку тромболитики вводят внутривенно, их почти всегда вводят в больнице или клинике.
Время имеет решающее значение при лечении состояний тромболитиками. Чем раньше будет дано лекарство, тем больше вероятность того, что оно будет эффективным. В идеале тромболитики следует вводить в течение 30 минут после появления симптомов, но иногда отсрочка лечения неизбежна. Тромболитики можно вводить до 12 часов после начала сердечного приступа, до 6 часов после начала инсульта и до 24 часов после начала легочной эмболии.
Перед назначением тромболитической терапии важно определить тип перенесенного инсульта.Тромболитические препараты используются только при эмболических инсультах или инсультах, вызванных тромбами. Геморрагические инсульты вызываются разрывом кровеносного сосуда, который вызывает кровоизлияние в мозг, а тромболитический препарат может усугубить симптомы. Перфузионная компьютерная томография обычно используется для определения того, вызваны ли симптомы инсульта кровотечением или тромбом, прежде чем будет принято решение об использовании тромболитиков.
Центральные венозные катетеры (ЦВК) — это внутривенные устройства длительного действия, используемые для введения лекарств. Их можно вводить пациентам, которым требуются дозы лекарств, таких как антибиотикотерапия или химиотерапия, в течение длительного периода времени.ЦВК также используются для забора крови у пациента. Установка CVC избавляет пациента от частых уколов иглой, когда медсестре необходимо ввести лекарство или взять кровь.
Иногда небольшие сгустки могут образовывать окклюзию или закупорку ЦВК. Вместо того, чтобы удалять и заменять ЦВК, в катетер можно закапывать тромболитические препараты для растворения тромба и восстановления его функционального состояния. Активаза (альтеплаза) представляет собой тромболитик, который обычно используется для этой цели. Альтеплаза в низких дозах может быть использована для устранения любых сгустков крови, которые могли образоваться в ЦВК.
Дети
Как правило, тромболитики не одобрены FDA для использования у детей; однако в некоторых клинических исследованиях тромболитики tPA назначались детям с благоприятными клиническими исходами. Тромболитики можно назначать детям, в том числе новорожденным, при особых обстоятельствах, но они требуют тщательного наблюдения. Детям также можно давать активазу (альтеплазу) для восстановления функции ЦВК.
Пожилые люди
Тромболитики можно назначать пожилым людям по тем же показаниям, что и взрослым.Тем не менее, пожилые люди имеют более высокие факторы риска геморрагических осложнений при назначении тромболитиков. Пожилые люди часто имеют дополнительные сопутствующие заболевания, которые могут препятствовать введению тромболитиков или требуют тщательного наблюдения. Людям с гипертонией или тем, кто в настоящее время использует антикоагулянты, такие как прямые ингибиторы тромбина или антитромбоцитарные препараты, может потребоваться дополнительный мониторинг. Пожилые люди с ЦВК могут получать активазу (альтеплазу), если это необходимо, для восстановления функции ЦВК.
Безопасны ли тромболитики?
Тромболитики — это лекарства, которые необходимо вводить в контролируемых условиях под интенсивным наблюдением. Они не лишены риска, и польза от лекарства должна быть сопоставлена с риском отсутствия лечения этого состояния. Основным риском, связанным с тромболитиками, является кровотечение, которое может быть опасным для жизни.
Отзыв
Тромболитические ограничения
Поскольку тромболитические препараты нарушают механизмы свертывания, основным осложнением, связанным с тромболитиками, является повышенный риск кровотечения. Применение тромболитиков следует избегать или контролировать в определенных ситуациях.Противопоказания включают наличие в анамнезе любого из следующего:
- Недавняя травма головы
- Проблемы с кровотечением
- Кровоточащие язвы
- Беременность
- Недавняя операция
- Использование препаратов, разжижающих кровь, таких как варфарин, гепарин или другие антикоагулянты
- Физическая травма
- Неконтролируемое тяжелое высокое кровяное давление
- Внутричерепное кровоизлияние (кровоизлияние в мозг) в анамнезе
- Рак головного мозга
- Аневризма головного мозга
- Подозрение на расслоение аорты
- Недавнее внутреннее кровотечение
Можно ли принимать тромболитики во время беременности или кормления грудью?
Тромболитики, как правило, противопоказаны беременным женщинам из-за риска кровотечения и повреждения плода. Однако у беременных женщин риск развития тромбоза глубоких вен может быть в пять раз выше, чем у небеременных женщин. Клиницисты могут рекомендовать тромболитики в опасных для жизни ситуациях. Тем не менее, использование тромболитиков у беременных должно тщательно контролироваться и использоваться только в том случае, если польза превышает риск.
Неизвестно, попадают ли тромболитики в грудное молоко. При принятии решения об использовании тромболитиков во время грудного вскармливания следует взвесить преимущества препарата и любые возможные побочные эффекты.
Являются ли тромболитики контролируемыми веществами?
Нет, тромболитики не являются контролируемыми веществами.
Общие побочные эффекты тромболитиков
Наиболее распространенные побочные эффекты тромболитиков включают:
- Кровотечение, которое может проявляться:
- Отек
- Низкое кровяное давление
- Боль в груди
- Изменения сердечного ритма
- Усталость или слабость
Тяжелые, но редкие побочные эффекты тромболитиков могут включать:
- Анафилактические аллергические реакции
- Большое кровотечение
- Кровоизлияние в мозг
Этот список побочных эффектов не является исчерпывающим. Разговор с врачом — лучший способ получить полный список побочных эффектов и определить, подходит ли вам прием тромболитиков.
Сколько стоят тромболитики?
Тромболитические препараты вводят в условиях стационара или поликлиники. Это могут быть дорогостоящие лекарства, и страховое покрытие может варьироваться в зависимости от вашего поставщика медицинских услуг. Использование дисконтной карты рецепта от SingleCare может помочь снизить стоимость тромболитиков и других лекарств, вводимых в условиях стационара.Узнайте в больнице или клинике, где вы получаете лекарство, принимают ли они дисконтные карты SingleCare.
Тромболитические препараты – обзор
Тромболитическая терапия
Внутривенные тромболитические препараты приводят к резкому и немедленному улучшению гемодинамики у некоторых пациентов за счет растворения эмбола и быстрого уменьшения обструкции легочной артерии. Экспериментальные исследования, клинические наблюдения и рандомизированные испытания неизменно демонстрировали благоприятное влияние тромболитической терапии на ангиографические, гемодинамические и сцинтиграфические параметры у пациентов с острой ТЭЛА, хотя сравнение с пациентами, получавшими гепарин, по существу выявило одинаковую степень рассасывания эмболов через несколько дней после неделя.
Крупный многоцентровый регистр пациентов показал, что у пациентов, получавших тромболитическую терапию (явно на специальной основе) по поводу ТЭЛА, были более низкие показатели смертности и рецидивов, чем у пациентов, получавших гепарин. 41 Несмотря на это, ни одно рандомизированное исследование не показало, что тромболитическая терапия улучшает выживаемость по сравнению со стандартной антикоагулянтной терапией, скорее всего, из-за недостаточной мощности исследований. Мета-анализ показал, что тромболитическая терапия ТЭЛА была связана с незначительным снижением частоты рецидивов ТЭЛА или смерти по сравнению с гепарином. 29 Значительное улучшение выживаемости в пользу тромболитической терапии было продемонстрировано, когда анализ был ограничен теми исследованиями, которые включали массивную ТЭЛА.
Поэтому рекомендуется, чтобы после подтверждения диагноза пациентам с массивной ТЭЛА без промедления проводилась тромболитическая терапия, если нет явных противопоказаний. 42 Около 90% пациентов должны отвечать на тромболитическую терапию. 43 Клинические преимущества и относительное недостаточное использование этой терапии недавно были подчеркнуты с использованием нерандомизированных данных. 44
Использование тромболитической терапии у пациентов с субмассивной ТЭЛА также оправдано, так как рандомизированное исследование показало значительное снижение потребности в экстренной эскалации лечения, хотя и без влияния на выживаемость. 28 Также представляется целесообразным назначать тромболитическую терапию пациентам с доказанным внутрисердечным тромбом.
Существует большое количество тромболитических препаратов, по которым проведено несколько сравнительных исследований. Хотя между тромболитическими препаратами могут быть небольшие различия, выбор препарата менее важен, чем выбор вообще проводить тромболитическую терапию.Рекомендуемые дозы приведены в таблице 34.2 , и их можно вводить через периферический или центральный венозный катетер. В отличие от острого инфаркта миокарда, тромболитическая терапия может быть полезна при ТЭЛА, если она проводится в течение 14 дней после появления симптомов. 45 После проведения тромболитической терапии следует начать введение гепарина.
Геморрагические осложнения не являются редкостью и могут существенно повлиять на заболеваемость пациентов; однако трудно предсказать, какие пациенты подвергаются наибольшему риску кровотечения.Крупные клинически значимые кровотечения могут возникать у 10% пациентов, хотя кровоизлияния в мозг, к счастью, встречаются редко (0,9%). 46 Недавняя операция не является абсолютным противопоказанием, и пациенты должны взвешивать свои индивидуальные риски и преимущества; у шокированных пациентов с массивной ТЭЛА баланс оказывается в пользу тромболитической терапии почти у всех пациентов.
При возникновении кровотечения тромболитическую терапию следует прекратить, следует ввести свежезамороженную плазму для замены факторов свертывания крови и начать прием антифибринолитических препаратов (таких как апротинин).
Хирургическая эмболэктомия
Достоинство хирургической легочной эмболэктомии, которая традиционно рассматривалась как способ спасения жизни умирающих пациентов с массивной ТЭЛА, подвергалась сомнению с момента появления надежной тромболитической терапии. Результаты операции по эмболэктомии сильно различаются, и традиционно связанная периоперационная смертность составляет 25–50%. Существует мало надежных данных, сравнивающих эмболэктомию и тромболитическую терапию. Было обнаружено, что показатели смертности ниже при использовании хирургического подхода, сочетающего быструю диагностику, быстрое хирургическое вмешательство и высокую частоту одновременной установки фильтров НПВ. 47
Таким образом, хирургическая эмболэктомия должна быть настоятельно рассмотрена у пациентов с ТЭЛА и артериальной гипотензией, у которых есть абсолютные противопоказания к тромболитической терапии, или если тромболитическая терапия оказалась неэффективной. 42 Это также может быть полезно при наличии у пациентов свободно плавающих внутрисердечных тромбов.
CV Фармакология | Тромболитические (фибринолитические) препараты
Тромболитические препараты используются для растворения (лизиса) кровяных сгустков (тромбов).Сгустки крови могут возникать в любом сосудистом русле; однако, когда они возникают в коронарных, церебральных или легочных сосудах, они могут быть немедленно опасны для жизни – коронарные тромбы являются причиной инфарктов миокарда, цереброваскулярные тромбы вызывают инсульты, а легочные тромбоэмболы могут привести к дыхательной и сердечной недостаточности. Поэтому важно быстро диагностировать и лечить тромбы.
Механизмы тромболизиса
Тромболитические препараты растворяют тромбы путем активации плазминогена, который образует продукт расщепления, называемый плазмином.Плазмин — протеолитический фермент, способный разрушать поперечные связи между молекулами фибрина, обеспечивающие структурную целостность тромбов. Из-за этих действий тромболитические препараты также называют «активаторами плазминогена» и «фибринолитическими препаратами».
Существует три основных класса фибринолитических препаратов: активатор тканевого плазминогена (tPA) , стрептокиназа (SK) и урокиназа (UK) . Хотя все препараты этих трех классов обладают способностью эффективно растворять сгустки крови, они различаются по своим детальным механизмам, которые изменяют их селективность в отношении фибриновых сгустков.
На рисунке справа показаны фибринолитические механизмы для tPA и SK. Производные tPA являются наиболее часто используемыми тромболитическими препаратами, особенно для коронарных и церебральных сосудистых тромбов, из-за их относительной селективности в отношении активации связанного с фибрином плазминогена. Активатор тканевого плазминогена вызывает лизис сгустка в следующей последовательности:
- tPA связывается с фибрином на поверхности сгустка
- Активирует связанный с фибрином плазминоген
- Плазмин отщепляется от плазминогена, связанного с фибрином
- Молекулы фибрина разрушаются плазмином, и сгусток растворяется
Плазмин представляет собой протеазу, способную расщеплять молекулы фибрина, тем самым растворяя тромб. Однако важно отметить, что плазмин также расщепляет другие циркулирующие белки, включая фибриноген. Но из-за относительной специфичности tPA к фибрину растворение сгустка происходит с меньшим разрушением циркулирующего фибриногена, чем при SK и UK. Хотя tPA является относительно селективным в отношении связанного с тромбом плазминогена, он все же активирует циркулирующий плазминоген, тем самым высвобождая плазмин, что может привести к распаду циркулирующего фибриногена и вызвать нежелательное системное фибринолитическое состояние.Обычно циркулирующий α 2 -антиплазмин инактивирует плазмин, но терапевтические дозы tPA (и SK) приводят к достаточному образованию плазмина, чтобы подавлять ограниченные концентрации циркулирующего α 2 -антиплазмина. Таким образом, хотя tPA является относительно селективным в отношении связанного с тромбом фибрина, он может вызывать системное литическое состояние и нежелательные кровотечения.
СК не является протеазой и не обладает ферментативной активностью; однако он образует комплекс с плазминогеном, который высвобождает плазмин. В отличие от tPA, он не связывается предпочтительно с фибрином, ассоциированным со сгустком, и, следовательно, связывается в равной степени с циркулирующим и нециркулирующим плазминогеном. Следовательно, СК вызывает значительный фибриногенолиз наряду с фибринолизом сгустка. По этой причине tPA обычно предпочтительнее SK в качестве тромболитического агента, особенно при использовании для растворения коронарных и церебральных сосудистых тромбов. Поскольку СК получают из стрептококков, пациентам, недавно перенесшим стрептококковую инфекцию, могут потребоваться значительно более высокие дозы СК для проведения тромболизиса.
Важно отметить, что эффективность тромболитических препаратов зависит от возраста тромба. Старые сгустки имеют больше перекрестных связей фибрина и более уплотнены; поэтому более старые сгустки труднее растворить. Для лечения острого инфаркта миокарда тромболитические препараты в идеале следует вводить в течение первых 2 часов. По истечении этого времени эффективность снижается, и для достижения желаемого лизиса обычно требуются более высокие дозы.
Конкретные тромболитические препараты
Активаторы тканевого плазминогена
Это семейство тромболитических препаратов используется при остром инфаркте миокарда, цереброваскулярном тромботическом инсульте и легочной эмболии.При острых инфарктах миокарда обычно предпочтительнее использовать тканевые активаторы плазминогена, чем стрептокиназу.
- Альтеплаза (Activase®; rtPA) представляет собой рекомбинантную форму человеческого tPA. Он имеет короткий период полувыведения (около 5 минут) и поэтому обычно вводится в виде внутривенного болюса с последующей инфузией.
- Ретаплаза (Retavase®) представляет собой генно-инженерное производное рекомбинантного tPA, обладающее повышенной эффективностью и более быстрое действие, чем rtPA. Обычно его вводят в виде внутривенных болюсных инъекций.Применяется при остром инфаркте миокарда и легочной эмболии.
- Тенектеплаза (TNK-tPA) имеет более длительный период полувыведения и большую аффинность связывания с фибрином, чем rtPA. Из-за более длительного периода полувыведения его можно вводить внутривенно болюсно. Он одобрен только для использования при остром инфаркте миокарда.
Стрептокиназа
Стрептокиназу и анистреплазу применяют при остром инфаркте миокарда, артериальном и венозном тромбозе, легочной эмболии. Эти соединения являются антигенными, поскольку они получены из бактерий стрептококков.
- Природная стрептокиназа (СК) выделена и очищена из стрептококковых бактерий. Отсутствие у него специфичности к фибрину делает его менее желательным тромболитическим препаратом, чем соединения tPA, поскольку он вызывает больший фибриногенолиз.
- Анистреплаза (Эминаза®) представляет собой комплекс СК и плазминогена. Он обладает большей специфичностью к фибрину и обладает более длительной активностью, чем природный СК; однако он вызывает значительный фибриногенолиз.
Урокиназа
Урокиназу (Abbokinase®; Великобритания) иногда называют активатором плазминогена мочевого типа (uPA), поскольку она образуется почками и обнаруживается в моче. Он имеет ограниченное клиническое применение, поскольку, как и SK, вызывает значительный фибриногенолиз; однако он используется при легочной эмболии. Одним из преимуществ по сравнению с SK является то, что UK не является антигенным; однако это компенсируется гораздо большей стоимостью.
Побочные эффекты и противопоказания
Общими побочными эффектами всех тромболитических препаратов являются кровотечения, осложнения, связанные с системным фибриногенолизом и лизисом нормальных гемостатических пробок. Кровотечение часто отмечается в месте катетеризации, хотя могут возникать желудочно-кишечные и мозговые кровоизлияния.Поэтому пациентам, перенесшим травму или перенесшим церебральный геморрагический инсульт, обычно не назначают тромболитики. Повторный тромбоз может возникнуть после тромболизиса, и поэтому антикоагулянты, такие как гепарин, обычно назначаются одновременно и продолжаются после тромболитической терапии в течение определенного периода времени.
Отредактировано 15. 03.07
Тромболитический препарат — обзор
На сегодняшний день единственным эффективным тромболитическим препаратом, одобренным для лечения острого ишемического инсульта в США и Канаде, является tPA (Schwammenthal et al., 2006). В дополнение к тромболизису для профилактики/лечения острого ишемического инсульта использовались антиагреганты, такие как аспирин и ингибиторы гликопротеина IIb-IIIa (клопидогрел) или антикоагулянты (гепарин). Как указано в главе 1 «Классификация и молекулярные аспекты нейротравматических заболеваний: сходства и различия с нейродегенеративными и нейропсихиатрическими заболеваниями» и в главе 2 «Молекулярные аспекты ишемического повреждения», инсульт (церебральная ишемия) вызывает инфаркт, ядро которого содержит необратимо поврежденные клетки и область, окружающая ядро, называемая полутенью.Эта область содержит жизнеспособные нейроны, которые можно спасти с помощью нейропротекторных стратегий. Своевременное лечение растворяющими сгустки (тромболитическими) препаратами (альтеплаза (активаза), стрептокиназа (стрептаза), tPA и урокиназа (кинлитик)) может восстановить кровоток до того, как может произойти серьезное повреждение головного мозга. Это может позволить пациенту хорошо восстановиться после инсульта (Schwammenthal et al., 2006). Однако tPA необходимо применять в течение 3 часов после появления симптомов, что снижает доступность лечения для большинства нуждающихся пациентов (Khaja and Grotta, 2007).Сообщалось, что антиадгезионные агенты расширяют терапевтическое окно для тромболитической терапии в этих экспериментальных моделях. Как указано в главе 2 «Молекулярные аспекты ишемического повреждения», тромб образуется в результате агрегации активированных тромбоцитов на фибриновых сетках. Тромболитические препараты активируют плазминоген, который расщепляется на продукт, называемый плазмином. Плазмин представляет собой протеолитический фермент, который действует на фибриновые сетки, расщепляя их до продуктов фибрина. Этот процесс приводит к лизису тромба.Плазмин чрезвычайно недолговечен; он быстро инактивируется α 2 -антиплазмином, обильным ингибитором, который ограничивает действие плазмина в непосредственной близости от сгустка (Aoki, 2005; Gallimore, 2006). Однако сообщалось, что tPA способствует серьезным кровоизлияниям в головной мозг, которые могут привести к летальному исходу (Wardlaw et al., 2014). Многие исследования показали, что в дополнение к серьезным кровоизлияниям в головной мозг tPA также вызывает множество нежелательных побочных эффектов, таких как гемодинамические нарушения, нарушение ГЭБ и повреждение внеклеточного матрикса (Gravanis, Tsirka, 2008) (рис.3.2). Кроме того, tPA также вызывает отек головного мозга и рекрутирование и активацию воспалительных клеток, таких как микроглия и ненервные клетки системного кровообращения. Индуцированные tPA изменения в системе активации плазминогена играют важную роль в регуляции ГЭБ (Medcalf and Lawrence, 2016). Эта регуляция ГЭБ обычно включает MMPs, тканевые ингибиторы металлопротеиназ и рецепторы белков/альфа-2-макроглобулина, родственные рецепторам липопротеинов низкой плотности (LRP) (рис. 3.2). Участие вышеуказанных систем включает модуляцию активности tPA нейросерпином, агентом, модулирующим tPA (Lebeurrier et al. , 2005), критические сигнальные системы, т. е. тирозинкиназный (Su et al., 2008) и Rho-киназный пути (Niego et al., 2012), и рецепторы, т. е. LRP-1 (Yepes et al., 2003; Samson et al., 2008) и PDGFRα (Fredriksson et al., 2004, 2017) в центральной нервной системе (ЦНС) были определены различными группами для участия в этом новом рубеже биологии активации плазминогена. Основываясь на процессах передачи сигнала, предполагается, что разрушение ГЭБ, опосредованное tPA, способствует серьезному вторичному кровотечению (Ortolano and Spuch, 2013; Medcalf and Lawrence, 2016).Этот механизм действия tPA объясняет не только индукцию серьезных кровоизлияний в головной мозг, но и модуляцию проницаемости сосудисто-нервного звена в физиологических условиях, а также при патологических состояниях, таких как ишемический инсульт, сосудистая деменция и черепно-мозговая травма (Ортолано и Spuch, 2013; Медкалф и Лоуренс, 2016). Несмотря на вышеупомянутые осложнения, tPA является единственным одобренным FDA препаратом, который восстанавливает CBF до полутени (Alberts, 1999). Однако tPA также может способствовать серьезному кровоизлиянию в головной мозг, которое может привести к летальному исходу (Wardlaw et al., 2014). Терапия tPA в настоящее время оценивается во многих рандомизированных исследованиях острого ишемического инсульта. tPA лицензирован для использования в течение 3 часов после инсульта в США и Канаде и в течение 4,5 часов в большинстве европейских стран (Alberts, 1999; Fernandes and Umasankar, 2016). tPA не оказывает никакого действия на очаг инфаркта, но оживляет полутень, восстанавливая кровоток. Руководящие принципы рекомендуют, чтобы тромболизис проводился клинической бригадой с соответствующей подготовкой и опытом и в условиях с соответствующими условиями (Steiner et al., 2014; Суэйн и др., 2008). Однако только 8% всех пациентов с ишемическим инсультом подходят для лечения тАП (Kleindorfer et al., 2004). Исследователи также разработали устройство для удаления тромба (извлекатель MERCI) (Smith et al., 2008; Tenser et al., 2011). Эта процедура выполняется путем осторожного введения и прохождения специального устройства из кровеносного сосуда в ноге до самого кровеносного сосуда в головном мозге, где находится сгусток крови. Ретривер MERCI захватывает сгусток и вытягивает его из организма, облегчая тем самым приток крови к пораженному участку мозга (Smith, 2006; Kim et al., 2006; Тенсер и др., 2011). Гипероксия может быть еще одной мощной нейропротективной стратегией для спасения ткани головного мозга при острой ишемии и продления временного окна для лечения острого инсульта (Singhal, 2006, 2007). Хотя более ранние испытания не дали удовлетворительных результатов, новые исследования показывают, что гипербарическая и даже нормобарическая оксигенотерапия могут быть эффективными при правильном использовании и повышают вероятность использования гипероксии для увеличения узкого терапевтического временного окна тромболизиса при инсульте (Singhal, 2006).
Рисунок 3.2. Нейрохимические мишени tPA в головном мозге. BBB , гематоэнцефалический барьер; EGFR , рецептор эпидермального фактора роста; LRP , белок, родственный рецептору ЛПНП; NMDAR , N -рецептор метил-d-аспартата; PDGF-α , тромбоцитарный фактор роста-α; tPA , активатор тканевого плазминогена; TrK , киназа рецептора тирозина.
Тромболитическая терапия — StatPearls — NCBI Bookshelf
Программа непрерывного образования
Тромболитики или фибринолитики — это группа препаратов, используемых для контроля и лечения растворяющихся внутрисосудистых тромбов.Они относятся к классу препаратов, активирующих плазминоген. Эта деятельность описывает показания, действие и противопоказания для тромболитиков. Это мероприятие выявит механизм действия и профиль нежелательных явлений, имеющих отношение к членам межпрофессиональной команды при лечении пациентов с внутрисосудистыми тромбами, такими как острый инфаркт миокарда, острый ишемический инсульт и связанные с ними состояния.
Цели:
Определите механизм действия тромболитиков.
Опишите возможные побочные эффекты, связанные с различными тромболитическими средствами.
Обзор мониторинга пациентов, получающих тромболитическую терапию.
Обобщить стратегии межпрофессиональной команды по улучшению координации помощи и коммуникации для продвижения тромболитиков и улучшения результатов.
Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.
Показания
Тромболитическая терапия, также известная как фибринолитическая или тромболизисная, предназначена для растворения опасных внутрисосудистых сгустков и предотвращения ишемического повреждения за счет улучшения кровотока.Тромбоз представляет собой значительную физиологическую реакцию, которая ограничивает кровоизлияние, вызванное крупным или крошечным повреждением сосудов. Физиологический гемостатический ответ хорошо контролируется внутренними антитромботическими свойствами и фибринолизом. Предполагается, что образование тромбов ограничивается локальными участками повреждения тканей. Любой внутрисосудистый тромб без повреждений, препятствующий кровотоку, считается аномальным. Любая форма наследственной или приобретенной гиперкоагуляции может привести к образованию внутрисосудистого тромба.После образования аномальный тромб может распространяться до полной закупорки просвета артерии или может отделяться и перемещаться, блокируя просвет сосуда ниже по течению. Тромбоэмболия имеет следующие клинические исходы, при которых может быть использована тромболитическая терапия.
Острый инфаркт миокарда (AMI)
Тромбоз глубокого вена (DVT)
легочная эмболия (PE)
Острый ишемический инсульт (AIS)
Острый периферийной артериальной окклюзии
Окклюзия постоянных катетеров
Образование внутрисердечных тромбов.
Существует два способа введения тромболитических средств: системное введение через периферическое внутривенное введение или местное введение через катетер после прохождения к месту тромба. Тромболитические или фибринолитические агенты часто называют активаторами плазминогена. Все доступные тромболитические агенты представляют собой сериновые протеазы, расщепляющие плазминоген до активного плазмина. В настоящее время есть доступные тромболитические агенты включают следующее:
AltePlase
Urokinase
PROUROKINASE
0
Anistreplase (APSAC)
Стрептокиназа
Благодаря относительно низкой стоимости при разумной эффективности и безопасности он является наиболее широко используемым фибринолитическим средством во всем мире. Хотя он менее эффективен, чем альтеплаза, риск внутричерепного кровоизлияния меньше. Повторное введение стрептокиназы в течение шести месяцев не считается безопасным из-за ее высокой антигенности и связанного с ней высокого титра антистрептококковых антител. Это не активатор плазминогена. Однако после связывания со свободно циркулирующим плазминогеном он образует комплекс, превращающий дополнительный плазминоген в активный плазмин. Поскольку он вырабатывается из стрептококка, он часто вызывает лихорадочные реакции и другие аллергические реакции.Дозозависимая гипотензия является еще одним потенциальным предостережением для этого препарата.
Альтеплаза
Альтеплаза представляет собой рекомбинантный активатор плазминогена, идентичный нативному tPA, который более специфичен к фибрину и имеет период полувыведения из плазмы 46 минут. Это наиболее часто используемый фибринолитик при лечении острых сердечно-сосудистых событий (ИМпST), легочной эмболии (ТЭЛА) и острого ишемического инсульта (ОИС). Теоретически альтеплаза должна быть активна только на поверхности фибринового сгустка.Однако в действительности он проявляет системный фибринолиз; таким образом, наблюдается значительное количество циркулирующих продуктов распада фибрина с умеренным риском кровотечения. Альтеплаза не является антигенной и поэтому редко вызывает какие-либо аллергические проявления.[2][3]
Тенектеплаза (ТНК-тПА)
Это широко используемый фибринолитический агент в США (за исключением ишемического инсульта), Канаде и многих европейских странах. Он так же эффективен, как альтеплаза, но при этом снижает риск нецеребрального кровотечения.Тенектеплаза обладает более высокой специфичностью в отношении фибрина и более длительным периодом полувыведения из плазмы с окончательным клиренсом, в основном за счет печеночного метаболизма. Кроме того, ему не хватает антигенности и он более удобен в применении.[4]
Замена
Это рекомбинантный активатор плазминогена второго поколения, который действует быстрее с меньшей склонностью к кровотечениям, чем альтеплаза агента первого поколения. Он демонстрирует более слабое связывание с фибрином, чем нативный tPA, обеспечивает более свободную диффузию через сгусток, а не связывается только с поверхностью, как это делает tPA.Кроме того, ретеплаза не проявляет конкурентного ингибирования плазминогена, поэтому позволяет плазминогену трансформироваться в растворяющий сгусток плазмин. В целом эти характеристики объясняют его более быстрое рассасывание сгустков по сравнению с другими агентами. FDA одобрило введение ретеплазы двумя болюсами по 10 ЕД с интервалом в 30 минут для лечения ОИМ. Каждый из этих болюсов вводят в течение 2 минут. Как и альтеплаза, ретеплазу можно вводить повторно, когда это необходимо, и она не является антигенной.[5]
Урокиназа
Урокиназа чаще всего используется для лечения закупоренных катетеров и тромбов периферических сосудов.Он считается физиологическим тромболитиком, который обычно вырабатывается почечной паренхимой, очищенной таким образом из мочи человека. Однако рекомбинантная урокиназа также коммерчески доступна. В отличие от стрептокиназы, урокиназа непосредственно расщепляет плазминоген до плазмина. Его низкая антигенность позволяет многократно вводить дозы без антигенных проблем.[6]
Проурокиназа
Проурокиназа является относительно неактивным предшественником, который требует преобразования в урокиназу, чтобы стать активным.Необходимость такого превращения обеспечивает специфические для фибрина физиологические свойства проурокиназы. Это более новый агент, который уже проходит клинические испытания.[7]
Анистреплаза
Анизоилированный очищенный комплекс активатора стрептокиназы (APSAC), или анистреплаза, представляет собой сложную смесь стрептокиназы и плазминогена, эффективность которой не зависит от циркулирующего плазминогена. Несмотря на многочисленные теоретические преимущества перед стрептокиназой, он обладает высокой антигенностью. Подобно стрептокиназе, анистреплаза не делает различий между циркулирующим иплазминоген, связанный с фибрином; впоследствии он вызывает системное литическое состояние.
Механизм действия
Гемостаз и тромбоз являются результатом интегрированной и интерактивной реакции факторов свертывания крови, кровеносных сосудов и тромбоцитов. Во время тромбоза циркулирующий протромбин превращается в активную форму тромбина активированными тромбоцитами. Затем активный тромбин превращает фибриноген в фибрин с возможным образованием фибриновой матрицы. Этот процесс уравновешивается плазмином, полученным из плазминогена, который собирается в матрице фибрина.Активатор тканевого плазминогена (tPA) представляет собой природный фибринолитик, обнаруживаемый в эндотелиальных клетках. Он показывает специфичность и сродство к фибрину. Конечной целью этой терапии является превращение плазминогена в плазмин, что достигается в месте расположения тромба и на поверхности фибрина путем связывания tPA с плазминогеном. Эта привязка помогает преобразованию.
Их можно разделить на две категории, а именно:
Фибрин-специфические агенты: эти агенты в основном нуждаются в присутствии фибрина для преобразования, но в минимальном масштабе могут делать это и при отсутствии фибрина. например альтеплаза (tPA), ретеплаза (рекомбинантный активатор плазминогена [r-PA]) и тенектеплаза
Неспецифические для фибрина агенты: им не требуется присутствие фибрина для преобразования, поэтому они могут делать это системно. например, стрептокиназа
Стрептокиназа является первым историческим тромболитическим средством, экстрагированным из определенных штаммов стрептококков. Исследователи обнаружили еще один потенциальный фибринолитический агент в моче человека, названный урокиназой. В отличие от стрептокиназы, урокиназа не обладает антигенностью и напрямую превращает плазминоген в плазмин.Эти два вещества катализируют образование плазмина из плазминогена и слабо воздействуют на локальный сгусток фибрина, оказывая, таким образом, более высокий системный эффект. Стрептокиназа и урокиназа широко не используются в Соединенных Штатах, но используются в других странах из-за их более низкой стоимости.[8]
Администрация
Острый ишемический инсульт
Фибринолитическая терапия при остром ишемическом инсульте используется для разрушения тромбов, препятствующих притоку крови к мозгу, в надежде восстановить приток крови к областям мозга, которые еще не пострадали от инфаркта. Внутривенная альтеплаза (tPA) является основой тромболизиса при остром ишемическом инсульте, которая значительно улучшает функциональные результаты при введении в течение 4,5 часов после начала инсульта. Все пациенты с острым ишемическим инсультом, поступившие в течение 4,5 часов после последнего известного времени выздоровления и не имеющие каких-либо абсолютных противопоказаний, должны получать лечение внутривенной альтеплазой (tPA). Механическая тромбэктомия полезна, когда острый ишемический инсульт возникает в результате окклюзии проксимальной внутричерепной артерии.[3]
Острый инфаркт миокарда
Фибринолитическая терапия остается жизненно важной для лечения инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST во многих местах, где не представляется возможным острое чрескожное коронарное вмешательство, а также во время транспортировки в больницы с этим оборудованием. Фибринолитическая терапия является проверенной терапией при лечении ОИМ. Он широко доступен и может применяться квалифицированными медицинскими работниками даже на догоспитальном этапе. Чем больше время, необходимое для проведения терапии после ОИМ, тем ниже ее эффективность.Полезным средством для количественной оценки временного окна является “время от двери до иглы”, которое должно быть меньше 30 минут, чтобы получить максимальные результаты.[9][10]
Острая ишемия конечностей
Первичный фибринолиз является методом выбора при неопасной для жизни ишемии конечности, вызванной тромбозом in situ продолжительностью менее 14 дней. Локальный фибринолиз обычно занимает от 6 до 72 часов для достижения лизиса сгустка; поэтому он не подходит для пациентов с угрожающей конечностям ишемией.[11][12]
Легочная эмболия (ТЭЛА)
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило следующие тромболитические средства для использования при острой ТЭЛА: альтеплазу, урокиназу и стрептокиназу.Тенектеплаза в настоящее время изучается, но пока не рекомендуется. Клиницисты должны избегать одновременного введения нефракционированного гепарина (НФГ) при острой массивной ТЭЛА, и его следует начинать только для профилактики рецидива тромбоза после проведения фибринолитической терапии и когда активированное частичное тромбопластиновое время (аЧТВ) снизилось до значения ниже более чем в два раза по сравнению с нормальным значением.
Тромбоз глубоких вен
Антикоагулянтная терапия является основой начального лечения ТГВ.Однако у некоторых пациентов с обширным острым ТГВ с низким риском кровотечения может быть проведен катетер-направленный тромболизис для лизиса внутривенного сгустка. Критерии пациента включают симптомы продолжительностью менее 14 дней (острый ТГВ), ТГВ верхних конечностей или проксимальный ТГВ, а также хорошее функциональное состояние.[13][14]
Комбинированная терапия с использованием различных фибринолитических агентов и ингибиторов гликопротеина обычно не рекомендуется из-за повышенного риска кровотечения и отсутствия каких-либо преимуществ в отношении смертности.
Побочные эффекты
Побочные эффекты любых фибринолитических средств почти аналогичны, включая, помимо прочего, кровотечения, гипотензию, аллергические реакции, ангионевротический отек и реперфузионные аритмии (при использовании при остром ИМ).Среди всех фибринолитических средств наиболее антигенным является стрептокиназа; таким образом, он чаще всего осложняется аллергическими реакциями и гипотензией.
Кровотечение является наиболее частым осложнением тромболитической терапии и может возникать в местах пункций или спонтанно в любом месте тела. Наибольшее беспокойство вызывает внутричерепное кровоизлияние или геморрагический инсульт. Факторы риска, связанные с геморрагическими осложнениями, включают пожилых пациентов, неконтролируемую гипертензию, недавно перенесенный инсульт или хирургическое вмешательство, наличие геморрагического диатеза и одновременное применение антикоагулянтов.[15][16] Передозировка чаще всего возникает при введении без корректировки по массе тела и может вызвать серьезные геморрагические осложнения.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания для тромболитической терапии
Недавнее внутричерепное кровоизлияние (ICH)
Структурное мозговое сосудистое повреждение
Внутрикраниальный новообразование
Ишемический инсульт в течение трех месяцев
Возможные аортальные распределение
Активное кровотечение или кровотечение диатез ( За исключением менструации)
Значительная травма головы или травма для лица в течение трех месяцев
Недавняя внутричерепная или спинальная хирургия
тяжелая неконтролируемая гипертония
- для стрептокиназы, предыдущее лечение в течение шести месяцев [17]
Относительные противопоказания для тромболитической терапии
Тяжелая и плохо контролируемая артериальная гипертензия в анамнезе операция в течение трех недель.
Ишемический инсульт в анамнезе.
Dementia
Внутреннее кровотечение в пределах 2-4 недель
Неэкономичные сосудистые проколы
Беременность
0
Активная язвенная язва
0
- Терапия актуальности антикоагулянта, связанная с повышенным международным нормализованным соотношением. МНО) выше 1,7 или протромбиновое время (ПВ) более 15 секунд[17]
Мониторинг
не менее 2 часов, затем каждые полчаса в течение 6 часов и ежечасно в течение следующих 16 часов после инъекции.Для предотвращения осложнений необходим строгий контроль АД. Тромболитическую терапию следует срочно прекратить при любых признаках неврологического ухудшения, а пациенту следует провести экстренную компьютерную томографию (КТ).
Применение фибринолитических препаратов или любых антикоагулянтов следует немедленно прекратить при любых признаках геморрагических осложнений у пациента, продолжающего терапию фибринолитиками. На следующем этапе должны быть предприняты поддерживающие меры, включая коррекцию объема и переливание факторов крови.
Если пациент одновременно принимал гепарин, протамина сульфат может обратить действие гепарина.[18]
Токсичность
Криопреципитат свежезамороженной плазмы (СЗП) может помочь восстановить факторы свертывания крови и фибрин, в зависимости от наличия и сопутствующих заболеваний пациента. Для обратного действия фибринолитических средств аминокапроновая кислота полезна из-за ее специфического действия. Аминокапроновую кислоту не следует вводить, за исключением случаев опасного для жизни кровотечения, поскольку она ингибирует внутреннюю физиологическую фибринолитическую активность, что, в свою очередь, может спровоцировать распространенный тромбоз с потенциальным поражением органов-мишеней во многих местах.Препарат может усугубить диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС-синдром) и гепарин-индуцированную тромбоцитопению.[19]
Улучшение результатов медицинского персонала
Тромболитическая терапия на догоспитальном этапе — это новая парадигма лечения, которая может кардинально изменить результаты лечения пациентов. Несколько исследований показали, что обученные догоспитальные специалисты могут идентифицировать подъем сегмента ST с помощью ЭКГ в 12 отведениях, тем самым играя роль в догоспитальном введении тромболитиков или заблаговременном уведомлении в кардиологическом учреждении.Тем не менее, догоспитальный фибринолиз безопасен и целесообразен, если его проводят квалифицированные специалисты и лица, оказывающие первую помощь. Активатор тканевого плазминогена, альтеплаза или ее модифицированные формы ретеплаза или тенектеплаза обычно используются в качестве фибринолитических средств на догоспитальном этапе. Ретеплаза или тенектеплаза предпочтительнее из-за их удобного однократного или двойного болюсного дозирования. Кроме того, для обеспечения стандартного внебольничного тромболитического лечения обязательными являются соответствующие протоколы с чек-листами, интерпретация и передача ЭКГ в 12 отведениях, расширенное обучение реанимации сердца (ACLS) и бесперебойная доступность врачебного направления.
При использовании фибринолитиков при остром ишемическом инсульте необходим строгий мониторинг и контроль артериального давления для предотвращения геморрагических осложнений с целевым артериальным давлением менее 180/110 мм рт.ст. Следует избегать дополнительной терапии антикоагулянтами и антиагрегантами в течение 24 часов после тромболитической терапии острого ишемического инсульта. Экстренная КТ головного мозга необходима, если есть изменения в неврологическом обследовании во время или после введения тромболитиков на фоне острого ишемического инсульта.
Тромболитическая терапия является важным инструментом в лечении состояний, когда она показана (например, ОИМ, окклюзионный инсульт). Это требует скоординированных усилий всей межпрофессиональной команды, включая врачей скорой помощи/фельдшеров, клиницистов, специалистов, практикующих врачей среднего звена, медсестер и фармацевтов. Благодаря совместным усилиям и открытому общению между всеми этими дисциплинами пациенты, которым требуется тромболитическая терапия, могут достичь наилучших возможных результатов с наименьшим количеством побочных эффектов. [Уровень 5]
Ссылки
- 1.
- Эдвардс З., Нагалли С. StatPearls [Интернет]. Издательство StatPearls; Остров сокровищ (Флорида): 8 июля 2021 г. Стрептокиназа. [PubMed: 31985996]
- 2.
- Рид М., Керндт К.С., Николас Д. StatPearls [Интернет]. Издательство StatPearls; Остров сокровищ (Флорида): 26 июля 2021 г. Альтепласе. [PubMed: 29763152]
- 3.
- Dillon GM, Stevens S, Dusenbury WL, Massaro L, Toy F, Purdon B. Выбор правильного «-ase» при остром ишемическом инсульте: альтеплаза, тенектеплаза и ретеплаза.Adv Emerg Nurs J. 2019 г., июль/сен;41(3):271-278. [PubMed: 31356253]
- 4.
- Zitek T, Ataya R, Brea I. Использование тенектеплазы при остром ишемическом инсульте: в чем задержка? West J Emerg Med. 2020 24 февраля; 21 (2): 199-202. [Бесплатная статья PMC: PMC7081848] [PubMed: 32191176]
- 5.
- Мохаммади Э., Махнам К., Джаханиан-Наджафабади А., Садеги ХММ. Дизайн и производство новой химерной ретеплазы с повышенной аффинностью к фибрину: теоретическое и экспериментальное исследование. J Biomol Struct Dyn.2021 март; 39(4):1321-1333. [PubMed: 32098615]
- 6.
- Cao W, Ni X, Wang Q, Li J, Li Y, Chen T, Wang X. Ранняя диагностика и точное лечение тромбоза правой яичниковой вены и нижней полой вены после кесарева сечения: Отчет о случае. Эксперт Тер Мед. 2020 апр;19(4):2923-2926. [Бесплатная статья PMC: PMC7086212] [PubMed: 32256777]
- 7.
- Гуревич В., Паннелл Р., Симмонс-Берд А., Сармьентос П., Лю Дж. Н., Бадылак С. Ф. Тромболизис в сравнении с кровотечением из мест гемостаза мутантной проурокиназой по сравнению с тканевым активатором плазминогена.Джей Тромб Хемост. 2006 г., июль; 4(7):1559-65. [PubMed: 16839354]
- 8.
- Чапин Дж. К., Хаджар К.А. Фибринолиз и контроль свертывания крови. Blood Rev. 2015 Январь; 29 (1): 17-24. [Статья бесплатно PMC: PMC4314363] [PubMed: 25294122]
- 9.
- Ван Дж., Тоан С., Чжоу Х. Контроль качества митохондрий при ишемически-реперфузионном повреждении микрососудов сердца: новый взгляд на механизмы и терапевтические возможности. Фармакол рез. 2020 июнь; 156:104771. [PubMed: 32234339]
- 10.
- Bendary A, Tawfik W, Mahrous M, Salem M. Фибринолитическая терапия у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST: ускоренный режим инфузии стрептокиназы по сравнению со стандартным. J Cardiovasc Thorac Res. 2017;9(4):209-214. [Бесплатная статья PMC: PMC5787333] [PubMed: 29391934]
- 11.
- Olinic DM, Stanek A, Tătaru DA, Homorodean C, Olinic M. Острая ишемия конечностей: обновленная информация о диагностике и лечении. Дж. Клин Мед. 2019 Aug 14;8(8) [бесплатная статья PMC: PMC6723825] [PubMed: 31416204]
- 12.
- Теодоридис П.Г., Давос К.Г., Додос И., Ятроу Н., Потуридис А., Паппас Г.М., Старамос Д., Антониадис П., Аргитис В., Дервисис К. Тромболизис при острой ишемии нижних конечностей: обзор современной литературы. Энн Васк Сург. 2018 Октябрь; 52: 255-262. [PubMed: 29772326]
- 13.
- Fleck D, Albadavi H, Shamoun F, Knuttinen G, Naidu S, Oklu R. Катетер-направленный тромболизис тромбоза глубоких вен: обзор литературы и практические соображения. Сердечно-сосудистая диагностика Ther. 2017 Декабрь; 7 (Приложение 3): S228-S237.[Бесплатная статья PMC: PMC5778526] [PubMed: 29399526]
- 14.
- Vedantham S, Piazza G, Sista AK, Goldenberg NA. Руководство по применению тромболитической терапии для лечения венозной тромбоэмболии. J Тромб Тромболизис. 2016 Январь; 41 (1): 68-80. [Статья PMC бесплатно: PMC4715849] [PubMed: 26780739]
- 15.
- Назари Дж., Дэвисон Р., Каплан К., Финтель Д. Побочные реакции на тромболитические агенты. Последствия коронарной реперфузии после инфаркта миокарда. Med Toxicol Неблагоприятное воздействие наркотиков Exp.1987 г., июль-август; 2(4):274-86. [PubMed: 3306267]
- 16.
- Картикеян Г., Мэтью Н., Матх Р.С., Девасенапати Н., Котари С.С., Бахл В.К. Время нежелательных явлений при фибринолитической терапии стрептокиназой при тромбозе левостороннего протеза клапана. J Тромб Тромболизис. 2011 авг; 32 (2): 146-9. [PubMed: 21416132]
- 17.
- Фугейт Дж.